Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova
INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE
FUSYS® DT
comprimate efervescentee
|
Numărul certificatului de înregistrare în Republica Moldova: nr. 13516 din 01.12.08 Denumirea comercială DCI-ul SUBSTANŢELOR ACTIVE |
 |
COMPOZIŢIA PREPARATULUI
1 comprimat efervescent conţine:
substanţa activă: fluconazol 50 mg;
substanţe auxiliare: lactoză, celuloză microcristalină, povidon K30, talc, stearat de magneziu, croscarmeloză de sodiu, aerosil, zaharinat de sodiu, aromă „îngheţată americană” DC 129.
DESCRIEREA PREPARATULUI
Comprimate de culoare albă, rotunde cu margini teşite, cu incizie pe una din suprafeţe, cu miros de îngheţată.
forma farmaceutică
Comprimate efervescente
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antimicotic sistemic, J02A C01.
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţile farmacodinamice
Fluconazolul este un antimicotic triazolic. Fluconazolul posedă o acţiune antimicotică puternică, selectiv inhibă sinteza sterolilor membranari ai celulelor fungice. Acţionează selectiv asupra enzimele micotice P450-dependente.
Este activ faţă de diferite tulpini de Candida spp. (inclusiv candidoza viscerală), Cryptococcus neoformans (inclusiv infecţiile intracraniene), Microsporum spp. şi Trychophyton spp. Fluconazolul este activ şi faţă de agenţii patogeni ai micozelor endemice: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (inclusiv infecţiile intracraniene), Histoplasma capsulatum.
Proprietăţile farmacocinetice
După administrarea orală fluconazolul este bine absorbit în tractul digestiv, biodisponibilitatea totală peste 90%. Administrarea concomitent cu alimentele nu influenţează absorbţia preparatului. Concentraţia plasmatică maximă se realizează după 0,5-1,5 ore de la administrare. Timpul de înjumătăţire plasmatic este de aproximativ 30 ore, ceea ce permite administrarea preparatului 1 dată pe zi. Concentraţia plasmatică a substanţei active este direct proporţională cu doza administrată. Se leagă cu proteinele plasmatice în raport de 11-12%.
Nivelurile plasmatice stabile de fluconazol se realizează după 4-5 zile de tratament (la administrarea o dată pe zi). Administrarea unei doze de atac în prima zi, dublă faţă de doza zilnică recomandată, permite obţinerea unui nivel plasmatic echivalent cu 90% a concentraţiei plasmatice constante din ziua a 2-a de tratament.
Fluconazolul difuzează bine în toate lichidele biologice ale organismului.
Nivelul de fluconazol în spută şi salivă este similar celui plasmatic.
La bolnavii cu meningită fungică concentraţia fluconazolului în lichidul cefalo-rahidian constituie circa 80% din concentraţia plasmatică a preparatului. În stratul cornos al epidermei, dermă şi secretul glandelor sudoripare preparatul realizează concentraţii superioare celor plasmatice.
Calea principală de excreţie este cea renală, aproximativ 80% din doza administrată se excretă prin urină sub formă nemodificată. Clearance-ul fluconazolului este direct proporţional clearance-ului creatininei.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Candidoze ale mucoaselor: orofaringiană (inclusiv cauzată de protezele dentare), esofagiană, bronhopulmonară neinvazivă, candiduria.
Candidoze genitale: candidoza vaginala acută sau recurentă; profilaxia recidivelor candidozei vaginale recurente (3 recidive pe an şi mai mult), balanita candidozică.
Dermatomicoze, incluzând tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor, tinea unguium (onicomicoze).
Profilaxia infecţiilor fungice la pacienţi ce sunt supuşi terapiei citostatice sau radioterapiei, la bolnavii cu SIDA.
Fusys® DT se administrează la copii în tratamentul candidozei orofaringiene, meningita criptococică, în infecţii micotice (tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor, tinea unguium (onicomicoze)), micoze endemice profunde, incluzând coccidiomicoze.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Doza nictemerală a fluconazolului depinde de caracterul şi gravitatea infecţiei micotice şi poate constitui de la 50 mg până la 400 mg. Dozele sunt determinate de către medic.
Comprimatele efervescente câte 50 mg se administrează la copii şi adulţi.
Comprimatul se va dizolva în linguriţă de ceai cu apă (50 mg/5 ml) sau corespunzător dozei.
Durata tratamentului depinde de răspunsul clinic şi micologic.
Fusys® DT se administrează zilnic o dată pe zi.
În candidoza orofaringiană adulţilor, de regulă, preparatul se administrează în doze de 50-100 mg o dată pe zi, durata tratamentului constituie 7-14 zile. La necesitate, la pacienţii cu imunodeficienţă tratamentul poate fi mai îndelungat.
Terapia candidozei orale atrofice cauzată de proteze dentare – 50 mg o dată pe zi, timp de 14 zile, concomitent cu prelucrarea cu antiseptice a protezelor dentare.
În alte infecţii candidozice ale mucoaselor (cu excepţia candidozei genitale),de ex. în esofagite, infecţii bronhopulmonare neinvazive, candidoză cutaneomucoasă, candidurie – câte 50-100 mg/zi, timp de 14-30 zile.
În candidoza vaginală: se administrează oral 150 mg fluconazol în doză unică. Pentru a reduce incidenţa candidozei vaginale recurente, se poate administra o doză de 150 mg o dată pe lună. Durata tratamentului se stabileşte individual (variază între 4-12 luni). Unele paciente pot necesita o administrare mai frecventă.
În balanita candidozică – intern 150 mg fluconazol în doză unică.
Dermatomicoze: în cazul micozelor cutanate inclusiv tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris se indică 150 mg o dată pe săptămână sau 50 mg o dată pe zi. Durata tratamentului – 2-4 săptămâni, dar în tinea pedis poate necesita tratament până la 6 săptămâni. În tinea versicolor doza recomandată constituie 300 mg o dată pe săptămână timp de 2 săptămâni. În unele cazuri poate fi necesară administrarea unei doze suplimentare, pe când în alte cazuri este suficientă administrarea de 300-400 mg în doză unică. O schemă alternativă de tratament este administrarea preparatului câte 50 mg o dată pe zi timp de 2-4 săptămâni. În tinea ungium doza recomandată – 150 mg intern o dată pe săptămână. Tratamentul se va continua până la înlocuirea unghiei afectate cu creşterea ulterioară a unghiei neafectate. Restabilirea unghiilor de la mâini şi picioare necesită respectiv 3-6 luni şi 6-12 luni.
Utilizarea preparatului la vârstnici
Dacă funcţia renală este intactă, preparatul se va indica în doze obişnuite. Pentru pacienţii cu insuficienţă renală (clearance-ul creatininei 11-50 ml/min) se va administra o doză de atac de 50-400 mg în prima zi de tratament; apoi pentru administrarea ulterioară doza nictemerală de fluconazol se reduce cu 50%. La pacienţii dializaţi regulat se administrează o doză de fluconazol după fiecare şedinţă de dializă.
Utilizarea preparatului la copii
Doza nictemerală pentru copii nu trebuie să depăşească doza nictemerală pentru adulţi.
În candidoza mucoaselor doza recomandată este de 3 mg/kg/zi.
Pentru tratamentul candidozei generalizate şi infecţiei criptococice doza recomandată este de 6-12 mg/kg/zi în funcţie de severitatea maladiei.
Pentru profilaxia infecţiilor fungice la bolnavii cu imunodeficienţe, în caz de risc înalt de dezvoltare a infecţiilor ca rezultat al neutropeniei în urma terapiei cu citostatice sau radioterapiei, preparatul se administrează în doză de 3-12 mg/kg/zi, în funcţie de extinderea şi durata neutropeniei induse.
REACŢII ADVERSE
Fusys® DT, de regulă, este bine tolerat.
Din partea sistemului nervos central: cefalee, vertij, convulsii.
Din partea tegumentelor: erupţii cutanate, alopecie, reacţii cutanate exfoliative, inclusiv sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.
Din partea tractului gastrointestinal: dureri abdominale, greaţă, meteorism, diaree, în special cu maladii concomitente asociate (SIDA, cancer).
Din partea ficatului şi căilor biliare: hepatită, necroză hepatocelulară, icter, insuficienţă hepatică, creşterea activităţii fosfatazei alcaline, alaninaminotransferazei, aspartataminotransferazei, hiperbilirubinemie.
Din partea organelor hematopoetice: leucopenie, inclusiv neutropenie şi agranulocitoză, trombocitopenie.
Din partea sistemului imun: anafilaxie, edem angioneurotic, prurit cutanat.
Alte: modificarea percepţiei gustative, hipercolesterinemie, hipokaliemie, în tratamentul cu fluconazol a fost înregistrată modificarea indicilor renali.
CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la fluconazol sau alţi compuşi azolici înrudiţi, perioada de sarcină şi alăptare.
SUPRADOZAJ
Simptome: halucinaţii, comportament paranoic.
Tratament: terapie simptomatică (inclusiv de menţinere şi lavaj gastric). Fluconazolul se elimină, preponderent, prin urină, de aceea diureza forţată poate accelera eliminarea preparatului. O şedinţă de hemodializă de 3 ore scade nivelul plasmatic al preparatului cu aproximativ 50%.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Pacienţii la care vor apărea valori anormale ale testelor hepatice in timpul tratamentului cu fluconazol, se vor afla sub supravegherea medicului. La apariţia simptomelor clinice de afectare hepatică cauzate de fluconazol, preparatul trebuie suspendat.
Pacienţii cu SIDA sunt mai frecvent predispuşi de a dezvolta reacţii cutanate severe la diverse medicamente. Dacă apar erupţii cutanate cauzate de administrarea fluconazolului la pacienţi trataţi de o infecţie fungică superficială, tratamentul cu fluconazol trebuie întrerupt.
Dacă pacienţii cu infecţii fungice sistemice/invazive dezvoltă erupţii cutanate cauzate de administrarea fluconazolului, aceşti bolnavi trebuie supravegheaţi cu atenţie şi tratamentul cu fluconazol va fi întrerupt în cazul apariţiei eritemului polimorf.
În afectarea funcţiei renale doza se reduce de 2 ori (clearance-ul creatininei 0,35-0,8 ml/sec) – de 4 ori (clearance-ul creatininei 0,18-0,35 ml/sec)
Efecte asupra abilitaţii de conducere autovehiculelor sau folosirii utilajelor
Lipsesc date privind influenţei negative a fluconazolului asupra capacităţii de conducere autovehiculelor sau folosirii utilajelor.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
La administrarea concomitentă a fluconazolului cu warfarină creşte timpul protrombinic. Fluconazolul creşte timpul de înjumătăţire al antidiabeticelor orale - derivaţilor de sulfoniluree (clorpropamidă, glibenclamid, glipizid, tolbutamid), se va lua în consideraţie riscul de dezvoltare a hipoglicemiei.
Administrarea concomitentă de fluconazol şi fenitoină poate provoca creşterea clinic relevantă a concentraţiei fenitoinei în plasmă (este necesară monitorizarea concentraţiei fenitoinei şi ajustarea dozei).
Administrarea concomitentă de doze multiple de hidroclorotiazidă creşte concentraţia plasmatică a fluconazolului. Acest efect nu necesită o modificare a regimului de dozaj al fluconazolului.
Fluconazolul în doze de 50-200 mg nu influenţează semnificativ eficacitatea contraceptivelor orale combinate.
Combinarea cu rifampicină duce la scăderea AUC (suprafaţa de sub curbă descrisă de concentraţie în funcţie de timp) cu 25% şi reducerea timpului de înjumătăţire al fluconazolului cu 20%. Bolnavilor, care administrează această combinaţie de preparate, se recomandă ajustarea dozei fluconazolului.
Se recomandă monitorizarea nivelului ciclosporinei în sânge la pacienţii care administrează fluconazol.
Pacienţii care primesc doze înalte de teofilină, sau la care din alte motive există un risc crescut de toxicitate la teofilină, trebuie monitorizaţi pentru a depista aceste semne în timp ce primesc fluconazol şi terapia trebuie modificată corespunzător în caz de dezvoltarea simptomelor de toxicitate.
Administrarea concomitentă a fluconazolului în doză de 400 mg/zi cu terfenadina este contraindicată, din cauza dezvoltării aritmiilor severe, determinate de prelungirea intervalului QT.
Administrarea concomitentă a fluconazolului în doză sub 400 mg/zi cu terfenadina se va efectua sub controlul strict al medicului.
La administrarea concomitentă de fluconazol şi cisaprid sunt descrise reacţii adverse din partea sistemului cardio-vascular, inclusiv tahicardie ventriculară paroxismală.
Pacienţii, care sunt supuşi tratamentului cu fluconazol în combinaţie cu zidovudina vor fi monitorizaţi, pentru a observa apariţia eventualelor reacţii adverse date de zidovudina, AUC a zidovudinei în acest caz creşte semnificativ.
Administrarea fluconazolului la bolnavii, care concomitent administrează cisaprid, astemizol, rifabutină, tacrolimus sau alte remedii medicamentoase, care se metabolizează prin sistemul citocromului P450, poate fi însoţită de creşterea concentraţiei plasmatice a acestor preparate.
Absorbţia de fluconazol nu este afectată clinic semnificativ în cazul administrării concomitente a fluconazolului cu cimetidina sau antiacide.
PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate 50 mg
Câte 4 comprimate în strip. Câte 1 strip în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra în loc uscat şi ferit de lumină, la temperatura sub 25˚C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
TERMEN DE VALABILITATE
3 ani. A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate, indicat pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
Denumirea şi adresa producătorului
Kusum Healthcare Pvt. Ltd.
SP 289(A), Riico Indl.Area, Chopanki, Bhiwadi (Raj.), India.