Kusum Healthcare

Дори воситасининг таркиби:
халқаро ва кимёвий номи: флуконазол; 2-(2,4-дифторфенил)-1,3-бес(1Г-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол; асосий физик-кимёвий хусусиятлари: тиниқ, рангсиз эритма; таркиби: 1 мл эритма 2 мг флуконазол; ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, инъекция учун сув сақлайди.
Чиқарилиш шакли
Инфузия учун эритма.
Фармакотерапевтнк гуруҳи. Тизимли қўллаш учун замбуруғларга қарши восита. АТС коди.J02АС01.

Фармакологик ҳусусиятлари.
Фармакодинамикиси. Фуцис® - бу умумий таъсирга эга бистриазол тур замбуруғларга қарши препарат. Препаратнинг замбуруғларга қарши таъсир механизми замбуруғ ҳужайраси мембраиасини қуриш учун зарур бўлган эргостерол биосинтезининг специфик тормозланишини чақириши билан боғлик.
Фуцис® Candida ва Cryptoсoccus neoformans туркум замбуруғлари чакирган тизимли инфекцияларда самарали. Гематоэнцефалик тўсиқдан ўтади, шунинг учун калла суяги ичи инфекцияларида ҳам муваффақиятли қўлланилиши мумкин. Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis қўзғатувчилари чақирган (шу жумладан калла суяги ичи зарарланишларида) инфекцияларда, ҳамда Microsporum ва Trichophyton туркум замбуруғлари чақирган инфекцияларда ҳам самарали.
Фармакокинетикаси. Флуконазолнинг плазмадан яримчиқарилиш даври тахминан 30 соатни ташкил қилади, бу уни даволаш курсини ўтказишда ва терапевтик самарани таъминлашида суткада 1 марта қўмлш имкониятини беради. Қон плазмасидаги фаол модданинг концентрацияси юборилтан дозага тугри пропорционал. Кон плазмаси оқсиллари билан флуконазолнинг 11- 12%боғланади. Флуконазол ҳар куни бир марта 4-5 сутка юборилганда 90% пациентларда гурғун концентрацияга эришилади. Флуконазол организмнинг тўқима иа суюқликларида кенг тарқалади. Уни кўкрак сутида, бўғим суюқлигида, сўлак, балғам, қин секрети ва перитонеал суюклигидаги концентрацияси қондаги концентрацияси билан бир хил. Орқа мия суюқлигидаги концентрацияси мия қобиғида яллиғланиш бўлиши ёки бўлмаслигидан қатьий назар, қон плазмасидаги миқдорининг 50-90% ни ташкил қилади. Мугуз қавати, эпидерми, дерма ва тер суюқлигида қон плазмадаги концентрациясидан юқори бўлган концентрацияга эришади. Асосан буйраклар орқали юборилган дозанинг тахминан 80% ўзгармаган ҳолда, 11% - сийдик билан метаболитлар кўринишида чиқарилади.

Қўлланилиши. Тизимли инфекциялар.
Тизимли кандидоз: кандидемия, диссеминирланган кандидоз (эндокард қорин бўшлиғи аъзолари, нафас аъзолари, сийдик-жинсий тизими, кўз микозлари). Cryptoeoccus замбуруғлари чақирган тизимли шикастланишлар, масалан, нафас аъзолари ва ташқи қопламаларнинг    (тери    ва     шиллиқ   қаватларнинг шикастланиши) микозлари, ҳамда криптококк менингити.
Қўллаш усули ва дозалари. Флуконазолнинг суткалик дозаси инфекциянинг характери ва оғирлигига боғлиқ.
Даволашни   муддатдан   олдин   тўхтатиш   қайталанишга   олиб   келади.   ОИТС бўлган беморларда криптококк менингитини, ҳамда қайтувчи орофарингиал кандидоз, одатда узоқ даволашни талаб қилади.
Кандидемия,   диссеминирланган кандидоз   ва бошқа инвазив   кандидозларда катталар учун одатдаги доза - биринчи кули 400 мг, кейин кунига 200 мг дан.
Суткалик дозани клиник манзарасига қараб 400 мг гача ошириш мумкин.
Курснинг давомийлиги беморнинг ҳолатига боғлиқ.
Криптококк менингитда ва бошқа криптококкли зарарланишларда биринчи куни    400
мг   буюрилади,   сўнгра   200-400   мг   кунига   бир   марта.   Курс давомийлиги   клиник ва микологик реакцияларга боғлиқ криптококкли менингитларда эса, камида 6-8 ҳафтани ташкил қилади.
Болаларга.
Болалар учун дозалаш ва даволаш давомийлиги катталардаги каби клиник ва микологик самарага қараб шахеий белгиланади. Болалар учун суткалик доза катталарнинг максимал дозасидан ошмаелиги керак.
Тизимли кандидозлар ёки криптококкли инфекцияларда тавсия қилинадиган доза 7 мг/кг - тўйинтириш, кейин тутиб турувчи 3 мг/кг ни тагакил қилади.
Криптококкли менингитда доза икки баробар оширилади. Буйраклар фаолияти сусайган болалар   учун   суткалик доза катталар учун бўлган кўрсатмага мувофиқ камайтирилади.
4 ҳафталиккача бўлган чақалоқларга.
Препаратни ҳаётини биринчи ҳафтасида катта ёшдаги болалардаги каби дозада (мг/кг) аммо, ҳар 3 кунда; яъни 72 соат оралиғида буюрилади, чунки чақалоқларда флуконазол секин чиқарилади. 3-4 ҳафталик болаларда худди шундай дозада ҳар 2 кунда, яъни 48 соат оралиғида буюрилади.
Буйраклар фаолияти меъёрида бўлган кекса беморларда, одатдаги дозада буюриш мумкин. Буйракларнинг фаолияш сусайган ҳолларда (креатинин клиренс и 40 мл/мин дан кам) дозани камайтириш лозим.
Буйраклар фаолияти сусайганида дозани буйраклар фаолиятининг бузилиш даражасига боғлиқ равишда камайтириш керак (жадвалга қаранг).
Буйраклар фаолияти сусайган беморларни узлуксиз даволашни 50-400 мг зарб дозадан
бошлаш лозим. Сўнгра қўллаш тез-тезлиги ёки доза катталигини креатинин клиренсига кўра ўзгартириш керак, хусусан:

Клиренс креатинина, мл/мин	Дозалаш
>50	Ҳap 24 соатда, одатдаги суткалик доза
11-50	Ҳар 48 соатда, одатдаги суткалик доза Ҳар 24 соатда, одатдаги суткалик доза

Вена ичига инфузиядан перорал қўллашга ўтишда ёки тескари ҳолларда суткалик дозани ўзгартириш керак эмас. Суткалик доза қўллаш усулига боғлиқ; эмас. Натрий хлориднинг 0,9% эритмасидаги 100 мл инфузион эритма 200 мг флуконазол сақланади, бу Na+ ионлари ёки 15 ммоль СГ ни микдорига жавоб беради. Буни натрий ёки суюқлик юборишни чегараланишш а мухтож бўлган беморларни даволашда эътиборга олиш зарур. Вена ичига инфузияси қуйидаги инфузион эритмалар билан тўғри келади: глюкозанинг 20% эритмаси, Рингер эритмаси, калий хлоридининг глюкозадаги эритмаси (таркиби 1000 мл инъекция учун сувда 3,8 г калий хлорид, 33,75 г сувсиз глюкоза, 5 г 0,1 N хлорид кислотаси) натрий бикарбонат эритмаси (таркиби: 1000 мл инъекция учун сувда 13 г натрий бикарбоната), натрий хлоридининг изотоник эритмаси. Яққол номутаносибликни йўқ бўлишига қарамай, препаратни бошқа инфузион эритмалар билан аралаштириш тавсия қилинмайди.
Ножўя таъсири.
Фуцис® одатда яхши ўзлаштирилади.
Бироқ ножўя таъсирларидан кўпинча бош оғриғи, қорин оғриғи, диарея, метеоризм, кўнгил айниши, қусиш, жигарнинг токсик шикастланиши, (лаборатория кўрсаткичларини ўзгариши - ишқорий фосфатаза, билирубин, аминотрансферазлар даражасини ошиши) ва гепатит ривожланиши мумкин. Шунингдек: бош айланиши, тиришишлар; аллопеция, эксфолиатив тери реакциялари; қонда лейкоцитлар (нейтропения, агранулоцитоз), тромбоцитлар миқдорини ўзгариши; аллергик реакциялар (тери тошмаси, қичишиш, юзни шиши, анафилаксия), қонда холестерин, триглицеридлар, калий даражасини ошиши; таъм билиш ҳиссини ўзгариши кузатилиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар. Препаратни ҳар кандай компонентларига юқори сезувчанлик. Ҳомиладорлик ва эмизиш даври.
Дозани ошириб юбориш. Симптоматик даволаш тавсия қилинади. Жадаллаштирилган диурез препаратни буйраклар орқали чиқарилишини кучайтиради. Уч соатлик гемодиализ препаратни плазмадаги концентрациясини тахминан 50% га пасайтиради.
Қўллашнинг ўзига хослиги. Даволашни экиш ёки бошқа лаборатория кўрсаткичларининг натижаларини олмасдан олдинроқ ҳам бошлаш мумкин, аммо улар олинганидан кейин фунгицид даволашни мувофиқ равишда тўғрилаш тавсия қилинади. Камдан-кам анафилактик реакциялар пайдо бўлиши мумкин.
Флуконазол билан даволаш вақтида жигар фаолиятининг кўрсаткичлари юқори бўлган беморларда ривожланиши мумкин бўлган жигар касалликларини аниқлаш учун чуқур шифокор кўригини ўтказиш зарур. Оғир гепатотоксик реакциялар ҳоллари кам учрашига ва уларни флуконазол билан даволашга боғлиқлиги тасдиқланмаганлигига қарамай, жигар касалликларини кўрсатувчи белгилар пайдо бўлганида, флуконазол қабул қилишни тўхтатиш керак. Флуконазолни гепатотоксик таъсири одатда орқага қайтувчан бўлади; белгилари даволаш тугаганидан кейин йўқолади. Агарда флуконазол билан иммунодепрессив ҳолатдаги беморларни даволаш вақтида терида тошма пайдо бўлса, чуқур текширишлар ўтказиш зарур ва тери реакцияларининг ёмонлашувида флуконазол билан даволашни (Стивене-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, пуфакли ўзгаришлар, полиморф эритма пайдо бўлиш эҳтимотш сабабли) тўхтатиш зарур.
Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири.
Кумарин тури перорал антикоагулянтлар.
Протромбин вақтини узайиши мумкин (ўлчов бўйича 12%), шунинг учун перорал антикоагулянт воситаларини олаётган беморларда протромбин вақтини назорат қилиш лозим.
Сульфанилмочевина тури перорал диабетга қарши препаратлар.
Мажмуавий юборилганида флуконазол соғлом кўнгиллиларда ушбу препаратларнинг яримчиқарилиш даврини узайтиради. Шунинг учун гипогликемия бўлиш эҳтимолини ҳисобга олиш керак.
Тиазид диуретиклар. Соғлом кўнгиллиларда гидрохлортиазид флуконазолнинг плазмадаги даражасини тахминан 40% га оширади. Шунинг учун тиазид тури диуретиклари билан мажмуавий қўллашда, ушбу самарасини ҳисобга олиш керак.
Фенитоин. Фенитоиннинг плазмадаги даражаси сезиларли даражада ошади.
Флуконазол билан бирга қўлланганида фенитоиннинг плазмадаги даражасини назорат
қилиш керак.
Рифампицин. Узоқ вақт рифампицин олган беморларни флуконазол Билан даволашда, флуконазолни эгричизиқости майдон кўрсаткичи 25% га, яримчиқариш даври - 20% камайди. Бундай ҳолларда флуконазол дозасини ошириш имкониятини қайта кўриб чиқиш керак.
Циклоспорин. Флуконазолнинг 100 мг суткалик дозаси суяк кўмиги трансплантация қилинган беморларда циклоспорин даражасига сезиларли таъсир курсатмайди. Флуконазолни 200 мг суткалик дозада буйраги кўчириб ўтказилган беморларда қўлланганлиги тўғрисидаги айрим ҳабарларга мувофик циклоспорин даражаси ошган. Шунинг учун циклоспоринни флуконазол билан бирга қўллаганда, циклоспориннинг плазмадаги даражасини мониторинг қилиш тавсия этилади.
Теофиллин. Плацебо-назорати билан флуконазол кунига 200 мг дан 14 кун давомида ўзаро таъсири текширилганида, теофиллиннинг плазмадаги клиренсини ўртача 18% га камайтиради. Шунинг муносабати билан теофиллинни катта дозаларида даволанган беморларни синчиклаб кузатиш керак ва захарли таъсири аниқланганида препарат дозасини дарҳол камайтириш керак.
Перорал контрацептив препаратлар. Флуконазол кунига 50 мг дозада соғлом аёлларда комбинацияланган перорал контрацептив даражасига таъсир кўрсатмайди,кунига 200 мг дозада этинилэстрадиол ва левоноргестрел сўрилишининг эгричизик остидаги майдон кўрсаткичини (AUC) 40% ва 24% мос равишда оширади. Ушбу текшкришлар асосида флуконазолнинг қайта юборилган дозаси комбинацияланган перорал контрацептивларнинг самарасига таъсир этмаслиги тахмин қилинади.
Терфенадин
Бошқа азол замбуруғларга қарши воситаларни терфенадин билан қабул қилган беморларда жиддий аритмияларни пайдо бўлишини ҳисобга олган ҳолда, флуконазол ва терфенадин бир вақтда қўлланганида синчков кузатиш олиб бориш керак.
Зидовудин.
Зидовудин миқдорини қон плазмаси этричизиқостидаги майдон кўрсаткичини (AUC) 20-70% ошиши аниқланган. Шундай қилиб, зидовудинни плазмадаги даражасини назорат қилиш ва унинг дозасини ўзгартириш керак.
Антипирин.
Флуконазол 50 мг дозада антипирин метаболизмига таъсир кўрсатмайди. Суяк кўмиги кўчириб ўтказилган беморларда овқатни истеъмол қилиш, циметидин, антацидлар ва танани ҳамма қисмини нурланиши, флуконазолни сўрилишига таъсир кўрсатмайди. Бошқа ўзаро таъсири бўйича юқорида келтирилганлардан ташқари текширишлар ўтказилмаган, шунга қарамай шифокор флуконазолни бошқа препаратлар билан потенциал ўзаро таъсирини ҳисобга олиши керак.
Сақлаш шароити ва муддаги. 25°С гача бўлган ҳароратда, болалар ололмайдиган, ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин. Яроқлилик муддати - 2 йил
Бериш тартиби. Рецепт бўйича.
Ўрами. 50 мл ёки 100 мл дан флаконда; ҳар бир флакон полиэтилен пакетда ва картон қутида.
Ишлаб чикарувчи.
KUSUM HEALTHCARE PVT.LTD.
SP-289(A),RIICO INDL.AREA,CHOPANKI,
BHIWADI (RAJ.) INDIA.