Uzbekistan Product

ГАБАФАСТ капсулы

ГАБАФАСТ капсулы

ПОЧЕМУ ВАМ БЫЛ ПРЕДПИСАН ЭТОТ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ?

Вам был предписан этот лекарственный препарат, если вы имеете какие –либо заболевания из перечисленных ниже: 

Эпилепсия
Габапентин предназначен в качестве вспомогательной терапии в лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нееу взрослых и детей в возрасте от 6 лет и старше.
Габапентин предназначен в качестве моно- терапии в лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте от 12 лет и старше.
Лечение периферической нейропатической боли
Габапентин предназначен для лечения периферической нейропатической боли, такой как болезненная диабетическая нейропатия и постгерпетическая невралгия у взрослых.

КОГДА ВЫ ДОЛЖНЫ ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ С ВАШИМ ВРАЧЕМ ?

Вы должны проконсультироваться с вашим врачем , если наблюдается следующее : 
Побочные реакции, наблюдающиеся в ходе клинических исследований у больных эпилепсией (вспомогательная и монотерапия) и невропатические боли, указаны в едином списке приведеном ниже по классу и частоте (очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Побочная реакция, обнаруживающаяся с различной частотой в клинических исследованиях, отмечалась в отчете как очень часто возникающая.
В каждой группе по частоте, побочные реакции приведены в порядке снижения серьезности.


Инфекции и заражения

Очень часто:

Вирусные инфекции

Часто:

Пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыводящих путей, инфекции, средний отит

Крови и лимфатической системы

Общие:

Лейкопения

Редкие:

Тромбоцитопения

Нарушения иммунной системы

Редкие:

Аллергические реакции (например, крапивница)

Нарушение метаболизма и питания

Часто:

Анорексия, повышение аппетита

Психические расстройства

Часто:

Враждебность, спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, нервозность, аномальное мышление

Редкие:

Галлюцинации

Расстройства нервной системы

Очень часто:

Сонливость, головокружение, атаксия,

Часто:

Судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, ощущения, такие как парестезия, гипестезия, анольмальная координация, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов

Редкие:

Нарушение движения (например, хореоатетоз, дискинезия, дистония)

Заболевание глаз

Часто:

Нарушения зрения, такие как амблиопия, диплопия

Заболевание уха и лабиринта

Часто:

Головокружение

Редкие:

Звон в ушах

Сердечные расстройства

Редкие:

Пальпитация

Сосудистые расстройства

Часто:

Гипертония, вазодилатация

Заболевание органов дыхания, грудной клетки и средостения

Часто:

Одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит

Желудочно-кишечные расстройства

Часто:

Рвота, тошнота, стоматологические нарушения, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запоры, сухость во рту или горле, метеоризм

Редкие:

Панкреатит

Гепатобилиарные расстройства

Редкие:

Гепатит, желтуха

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Часто:

Отек лица, пурпура наиболее часто описывается как ушибы в результате физической травмы, сыпь, зуд, угри

Редкие:

Синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отёк, многоформная эритема, алопеция

Костно-мышечной, соединительной ткани и костной патологии

Часто:

Артралгии, миалгии, боль в спине, судороги

Почек и мочевыводящих путей

Часто:

Недержание мочи

Редкие:

Острая почечная недостаточность

Нарушения репродуктивной системы и молочной железы

Общие:

Импотенция

Общие нарушения и состояние места введения

Очень часто:

Усталость, лихорадка

Часто:

Периферийные или генерализованные отеки, нарушение походки, астения, боль, общее недомогание, синдром гриппа

Редкие:

Нежелательные явления (в основном тревога, бессонница, тошнота, боли, потливость), боль в груди. Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена.

Анализы

Часто:

WBC (КЛ) (количество лейкоцитов) снижение, увеличение веса

Редкие:

Колебания концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом

Травмы и отравления

Часто:

Случайная травма, перелом, истирание

Случаев развития острого панкреатита при лечении габапентином, не сообщалось. Причинная связь с габапентином  неясна.

Инфекции дыхательных путей, средний отит, бронхит и судороги были зарегистрированы только в клинических исследованиях у детей. Кроме того, в ходе клинических исследований у детей, часто сообщалось агрессивное поведение и гиперкинезия.

 

ЧТО ДЕЛАТЬ , ЕСЛИ ВЫ ПРОПУСТИЛИ ДОЗУ?

Если приближается время для принятия следующей дозы , проигнорируйте пропущенную дозу и примите следующую дозу как вам назначено. В противном случае , примите дозу сразу , как только Вы вспомнили о ней и далее принимайте как обычно.

ТО, ЧТО ВЫ НЕ ДОЛЖНЫ ДЕЛАТЬ ВО ВРЕМЯ ПРИЕМА ДАННОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА.

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии ПЭП средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. Способ применения и дозы).
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.
У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена (см. Лекарственные взаимодействия).
Лабораторные исследования
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

ЧТО ДЕЛАТЬ , ЕСЛИ ВЫ СЛУЧАЙНО ПРИНЯЛИ СЛИШКОМ МНОГО (ПЕРЕДОЗИРОВКА) ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ?

Острые, опасные для жизни токсичные эффекты не наблюдались при передозировке габапентина до 49 г. Симптомы передозировки: головокружение, двоение в глазах, невнятность речи, сонливость, летаргия и легкая диарея. Все больные, получившие поддерживающую терапию, выздоровели полностью. Уменьшение поглощения габапентина при более высоких дозах могут ограничить всасывание препарата во время передозировки и, следовательно, уменьшить токсичность от передозировки.
Передозировка габапентина, особенно в сочетании с другими препаратами ЦНС депрессантами могут привести к коме.
Несмотря на то, что габапентин может быть удален с помощью гемодиализа, основываясь на предыдущем опыте, это обычно не требуется. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Оральная смертельная доза габапентина при приеме внутрь не была установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах до 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивность или возбуждение.

ЯВЛЯЕТСЯ ЛИ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ БЕЗОПАСНЫМ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ?

Сообщите немедленно Вашему врачу , если Вы забеременели во время приема этого препарата. Проконсультируйтесь с Вашим врачем по поводу приема любых лекарственных препаратов в период беременности или кормления грудью.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке. Беречь от влаги.

OПИСАНИЕ ПРЕПАРАТА:

Состав:
1 капсула содержит:
активное вещество: габапентин 300 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, маисовый крахмал, магния стеарат, очищенный тальк, кремния диоксид коллоидный.
Описание: твердые желатиновые капсулы размером "1" с красной крышкой и основой белого цвета, содержащий белый или желтовато-белый порошок.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВКА.

Эпилепсия
Габапентин предназначен в качестве вспомогательной терапии в лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нееу взрослых и детей в возрасте от 6 лет и старше.
Габапентин предназначен в качестве моно- терапии в лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте от 12 лет и старше.
Лечение периферической нейропатической боли
Габапентин предназначен для лечения периферической нейропатической боли, такой как болезненная диабетическая нейропатия и постгерпетическая невралгия у взрослых.

Способ применения и дозы
Для перорального применения.
Габапентин может быть принят с едой или без и следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды).
По всем показаниям для начала терапии необходимо использовать титрованную схему, которая описана в таблице 2, и рекомендуется для взрослых и подростков в возрасте от 12 лет и старше. Дозирование Рекомендации по дозированию для детей до 12 лет предоставлены отдельным подзаголовком далее в этом разделе.


Таблица 2

СХЕМА ДОЗИРОВКИ– НАЧАЛЬНОЕ ТИТРОВАНИЕ

День 1

День 2

День 3

300 мг один раз в день

300 мг два раза в день

300 мг три раза в день

Эпилепсия
Эпилепсия обычно требует длительного лечения. Дозировка определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности. Когда, по мнению врачей существует необходимость снижения дозы, прекращения или замещения альтернативными лекарствами, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Взрослые и подростки:
В клинических испытаниях, эффективный диапазон дозирования составил 900 до
3600 мг/сут. Терапия может быть начата путем титрования дозы, как указано в таблице 1, или путем введения 300 мг три раза в день (TID) в первый день. После этого, на основе индивидуальной реакции пациента и переносимости, доза может быть увеличена в
300 мг/сут через каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/день. Доза медленного титрования габапентина может подходить для конкретных пациентов. Минимальное время для достижения дозы 1800 мг/день - одна неделя, чтобы достичь 2400 мг/сут в общей сложности необходимо 2 недели, и достигнуть 3600 мг/день в общей сложности необходимо 3 недели. Дозы до 4800 мг/сут хорошо переносятся в долгосрочных открытых клинических исследованиях. Общая суточная доза должна быть разделена на три разовые дозы, максимальный интервал времени между дозами не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.
Детям в возрасте от 6 лет и старше:
Начальная доза должна составлять от 10 до 15 мг/кг/день и эффективная доза достигается путем титрования по восходящей в течение примерно трех дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 6 лет и старше составляет от 25 до 35 мг/кг/сут. Дозы до
50 мг/кг/сут хорошо переносят длительные клинические исследования. Общая суточная доза должна быть разделена на три разовые дозы, максимальный интервал времени между приемами не должен превышать 12 часов.
Нет необходимости отслеживать концентрацию габапентина в плазме для оптимизации терапии габапентином. Кроме того, габапентин может быть использован в сочетании с другими противоэпилептическими лекарственными средствами, не заботясь о изменении плазменной концентрации габапентина или концентрации сыворотки других противоэпилептических лекарственных средств.
Периферийная невропатическая боль
Взрослые
В клинических испытаниях, эффективный диапазон дозирования составил 900 до
3600 мг/сут. Терапия может быть начата путем титрования дозы, как указано в таблице 1, или путем введения 300 мг три раза в день (TID) в первый день. После этого, на основе индивидуальной реакции пациента и переносимости, доза может быть увеличена в
300 мг/сут через каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/день. Доза медленного титрования габапентина может подходить для конкретных пациентов. Минимальное время для достижения дозы 1800 мг/день - одна неделя, чтобы достичь 2400 мг/сут в общей сложности необходимо 2 недели, и достигнуть 3600 мг/день в общей сложности необходимо 3 недели.
При лечении периферической нейропатической боли, такой как болезненная диабетическая нейропатия и постгерпетическая невралгия, эффективность и безопасность не были рассмотрены в клинических исследованиях для лечения сроком более 5 месяцев. Если пациенту требуется дозирование более 5 месяцев для лечения периферической нейропатической боли, лечащий врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить потребность в дополнительной терапии.
Инструкция для всех показаний
У пациентов с плохим общим состоянием здоровья, т. е. низкой массой тела, после трансплантации органов и т.д., дозу следует титровать медленно, либо с помощью небольших доз и продолжительными интервалами между увеличением дозы.
Использование у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
У пациентов пожилого возраста может потребоваться коррекция дозы из-за снижения функции почек с возрастом (см. таблицу 2). Сонливость, периферические отеки, астения может более часто проявляться  у пожилых пациентов.
Использование у пациентов с почечной недостаточностью
Коррекция дозы рекомендуется пациентам с нарушенной функцией почек и/или тем, кто находится на гемодиализе, как указано в таблице 3. Габапентин капсулы 100 мг могут применяться при соблюдении дозирования для пациентов с почечной недостаточностью.


Таблица 3

Дозировка габапентина у взрослых больных на основании функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин)

Общая суточная доза (мг/день)

≥80

900-3600

50-79

600-1800

30-49

300-900

15-29

150b-600

<15c

150b-300

а Суммарная суточная доза должна назначаться в три приема. Уменьшение дозировки для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <79 мл/мин).
б Должен быть назначен по300 мг через день.
в Для пациентов с клиренсом креатинина <15 мл/мин, суточная доза должна быть уменьшена пропорционально клиренсу креатинина (например, у пациентов с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин, должны получать половину суточной дозы, что пациенты с клиренсом креатинина 15 мл/мин приема).
Использование у пациентов, находящихся на гемодиализе
Для пациентов с анурией, кто находится на гемодиализе, которые никогда не получали габапентин, ударная доза составляет от 300 до 400 мг, затем рекомендуется использовать от 200 до 300 мг габапентина после каждых 4 часов гемодиализа. В дни свободные от диализа, не должно быть никакого лечения габапентином.

Для пациентов с почечными нарушениями, кто находится на гемодиализе, поддерживающая доза габапентина должна быть основана на рекомендации по дозированию приведенной в таблице 3. В дополнение к поддерживающей дозе, рекомендуется дополнительных 200 до 300 мг после каждого 4-часового лечения гемодиализом.

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Побочные действия
Побочные реакции, наблюдающиеся в ходе клинических исследований у больных эпилепсией (вспомогательная и монотерапия) и невропатические боли, указаны в едином списке приведеном ниже по классу и частоте (очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Побочная реакция, обнаруживающаяся с различной частотой в клинических исследованиях, отмечалась в отчете как очень часто возникающая.
В каждой группе по частоте, побочные реакции приведены в порядке снижения серьезности.


Инфекции и заражения

Очень часто:

Вирусные инфекции

Часто:

Пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыводящих путей, инфекции, средний отит

Крови и лимфатической системы

Общие:

Лейкопения

Редкие:

Тромбоцитопения

Нарушения иммунной системы

Редкие:

Аллергические реакции (например, крапивница)

Нарушение метаболизма и питания

Часто:

Анорексия, повышение аппетита

Психические расстройства

Часто:

Враждебность, спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, нервозность, аномальное мышление

Редкие:

Галлюцинации

Расстройства нервной системы

Очень часто:

Сонливость, головокружение, атаксия,

Часто:

Судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, ощущения, такие как парестезия, гипестезия, анольмальная координация, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов

Редкие:

Нарушение движения (например, хореоатетоз, дискинезия, дистония)

Заболевание глаз

Часто:

Нарушения зрения, такие как амблиопия, диплопия

Заболевание уха и лабиринта

Часто:

Головокружение

Редкие:

Звон в ушах

Сердечные расстройства

Редкие:

Пальпитация

Сосудистые расстройства

Часто:

Гипертония, вазодилатация

Заболевание органов дыхания, грудной клетки и средостения

Часто:

Одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит

Желудочно-кишечные расстройства

Часто:

Рвота, тошнота, стоматологические нарушения, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запоры, сухость во рту или горле, метеоризм

Редкие:

Панкреатит

Гепатобилиарные расстройства

Редкие:

Гепатит, желтуха

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Часто:

Отек лица, пурпура наиболее часто описывается как ушибы в результате физической травмы, сыпь, зуд, угри

Редкие:

Синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отёк, многоформная эритема, алопеция

Костно-мышечной, соединительной ткани и костной патологии

Часто:

Артралгии, миалгии, боль в спине, судороги

Почек и мочевыводящих путей

Часто:

Недержание мочи

Редкие:

Острая почечная недостаточность

Нарушения репродуктивной системы и молочной железы

Общие:

Импотенция

Общие нарушения и состояние места введения

Очень часто:

Усталость, лихорадка

Часто:

Периферийные или генерализованные отеки, нарушение походки, астения, боль, общее недомогание, синдром гриппа

Редкие:

Нежелательные явления (в основном тревога, бессонница, тошнота, боли, потливость), боль в груди. Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена.

Анализы

Часто:

WBC (КЛ) (количество лейкоцитов) снижение, увеличение веса

Редкие:

Колебания концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом

Травмы и отравления

Часто:

Случайная травма, перелом, истирание

Случаев развития острого панкреатита при лечении габапентином, не сообщалось. Причинная связь с габапентином  неясна.
Инфекции дыхательных путей, средний отит, бронхит и судороги были зарегистрированы только в клинических исследованиях у детей. Кроме того, в ходе клинических исследований у детей, часто сообщалось агрессивное поведение и гиперкинезия.
Лекарственные взаимодействия
Необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость, и дозы габапентина или морфина должны быть уменьшены соответственно.
Взаимодействий между габапентин ифенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, карбамазепин не установлено.
Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Совместное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не влияют на стационарную фармакокинетику другого компонента.
Совместное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, снижает биодоступность габапентина до 24%. Рекомендуется принимать габапентин не раньше чем через два часа после администрации антацидных.
Почечной экскреции габапентина не меняются при пробенециде.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина, которое наблюдалось присовместном применении с циметидином, не является клинически важным.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Предостережение при применении.
Если Вы лечитесь Полимиком, Вам не следует без надобности находиться под воздействием прямых солнечных лучей, следует избегать облучения ультрафиолетовыми лучами (ртутно - кварцевые лампы, солярий). Больным сахарным диабетом, которые принимают сахароснижающие препараты, Полимик следует применять с осторожностью. Больным с нарушением функции почек или тяжелыми поражениями печени (цирроз) не следует превышать среднесуточную дозировку (2 таблетки). Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует помнить о возможных нежелательных эффектах со стороны нервной системы. Длительное применение Полимика может вызв

ПЕРЕДОЗИРОВКА И ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Передозировка
Острые, опасные для жизни токсичные эффекты не наблюдались при передозировке габапентина до 49 г. Симптомы передозировки: головокружение, двоение в глазах, невнятность речи, сонливость, летаргия и легкая диарея. Все больные, получившие поддерживающую терапию, выздоровели полностью. Уменьшение поглощения габапентина при более высоких дозах могут ограничить всасывание препарата во время передозировки и, следовательно, уменьшить токсичность от передозировки.
Передозировка габапентина, особенно в сочетании с другими препаратами ЦНС депрессантами могут привести к коме.
Несмотря на то, что габапентин может быть удален с помощью гемодиализа, основываясь на предыдущем опыте, это обычно не требуется. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Оральная смертельная доза габапентина при приеме внутрь не была установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах до 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивность или возбуждение.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептические средства.
Код ATХ: N03AX12.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Точный механизм действия габапентина не известный.
Габапентин структурно связан с нейромедиатором ГАМК (гамма-аминомасляная кислота), но механизм его действия отличается от ряда других активных веществ, которые взаимодействуют с синапсисами ГАМК, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы поглощения ГАМК, ГАМК агонисты и ГАМК пролекарств. Исследования in vitro меченным радиоактивным изотопом габапентина имел характерный новое место пептидного связывания в тканях головного мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп, которые могут относиться к противосудорожному и обезболивающему действию габапентина и его производной структуре. Центр связывания для габапентина был идентифицирован как альфа-2-дельта-субъединицы потенциалозависимых кальциевых каналов.
Габапентин на соответствующих клинических концентрациях не связывается с другими обычными препаратами или нейротрансмиттерными рецепторами мозга, включая ГАМК А, ГАМК Б, бензодиазепин, глутамат, глицин или N-метил-D-аспартатный рецептор.
Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro и тем самым отличается от фенитоина и карбамазепина. Габапентин частично снижает ответ  на агонист глутамата N-метил-D-аспартата (NMDA) в некоторых тест-системах при in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает высвобождение моноаминов нейротрансмиттеров ин витро. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроата натрия, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Важность этих различных действий габапентина к противосудорожным эффектами еще предстоит установить. У животных габапентин легко проникает в мозг и предотвращает припадки с максимальным электрошоком, от химических противосудорожных включая ингибиторы синтеза ГАМК, а в генетических моделях судорог.
Фармакокинетика
Поглощение
После перорального приема, пик плазменной концентрации габапентина наблюдается в течение от 2 до 3 часов. Биодоступность габапентина  (доля поглощенной дозы) имеет тенденцию уменьшаться с увеличением дозы. Абсолютная биодоступность в 300 мг капсуле составляет около 60%. Продукты питания, в том числе продукты с высоким содержанием жиров, не имеют клинического значимого влияния на фармакокинетику габапентина.
Фармакокинетика габапентина не зависит от повторного введения. Хотя концентрация габапентина в плазма, как правило, от 2 мкг/мл и 20 мкг/мл в клинических исследованиях, такая концентрация не была прогнозированная как безопасность или эффективность. Фармакокинетические параметры приведены в таблице 1.
Таблица 1
Краткое изложение значения габапентина (% ОСО) стационарных фармакокинетических параметров после каждых восьми часов применения.


Фармакокинетические параметры

300 мг
(N = 7)

400 мг
(N = 14)

800 мг
(N=14)

 

Значение

%CV

Значение

%CV

Значение

%CV

Cmax (µг/мл)

4.02

24

5.74

38

8.71

29

Tmax (ч)

2.7

18

2.1

54

1.6

76

T1/2 (hr)

5.2

12

10.8

89

10.6

41

AUC (0-∞) µг • ч/мл)

24.8

24

34.5

34

51.4

27

Ae% (%)

NA

NA

47.2

25

34.4

37

Cmax = Максимальная концентрация в плазме устойчивое состояние
tmax = Время для Cmax
T1/2 = Период полувыведения
AUC(0-∞) = Устойчивое состояние области под плазмой фармакокинетической кривой от времени 0 до ∞ часов после введения дозы
Ae% = Процент от дозы выводится в неизмененном виде с мочой от 0 до ∞ часов после приема
NA = Нет в наличии

Распределение
Габапентин не связывается с белками плазмы и обладает объемом распределения равной 57,7 литра. У пациентов с эпилепсией, концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (ликвора) примерно на 20% к соответствующей стационарной концентрации корыта плазмы. Габапентин присутствует в грудном молоке кормящих женщин.
Метаболизм
Не существует никаких доказательств обмена веществ габапентина в организме человека. Габапентин не вызывает печеночных оксидазы смешанных функций ферментов, ответственных за метаболизм лекарственных препаратов.
Выведение
Габапентин удаляется без изменений только путем почечной экскреции. Период полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем от 5 до 7 часов.
У пожилых пациентов и у пациентов с нарушениями функции почек, плазменный клиренс габапентина  снижается. Константа скорости выведения габапентина, плазменный клиренс и почечный клиренс прямо пропорционально клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. Рекомендуется коррекция дозы у пациентов с нарушенной функцией почек или находящимся на гемодиализе.
Фармакокинетика габапентина у детей определялась на 50 здоровых добровольцах в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В общем, плазменная концентрация габапентина у детей старше 5 лет, аналогична той, которая у взрослых, при дозированнии на основе мг/кг.
Линейность/Нелинейность
Биодоступность Габапентина (доля поглощенной дозы) уменьшается с увеличением дозы, которая придает нелинейность на фармакокинетические параметры, которые включены  в параметры биодоступности (F), например, Ae%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика выведения (фармакокинетические параметры, которые не включают F, такие как CLr и T1/2), лучше всего описывается линейной фармакокинетикой. Устойчивое состояние концентрации плазмы габапентина предсказуемы от данных одной дозы.

Форма выпуска
По 10 капсул в блистере, по 3 или 10 блистеров помещают в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Срок годности
24 месяцев.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке. Беречь от влаги.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
Kusum Healthcare Pvt. Ltd.

Адрес
SP 289 (A), RIICO Indl Area, Chopanki, Bhiwadi (Raj.), India.

CERTIFICATES

KEEP IN TOUCH

Kusum Healthcare Pvt Ltd

Regd. Office: D-158A, Okhla Industrial Area

Phase-1, New Delhi-110020, India

Tel: 011-41005147, 40514919

Fax: +91-11-40527575

Email: kusumhealth@kusumhealthcare.com

CIN: U65929DL1997PTC085780