Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova
INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE
ALENDRA®
comprimate
|
Numarul certificatului de īnregistrare īn Republica Moldova: №13947 din 14.04.09 Denumirea comercială DCI-ul substanţei active Compoziţia preparatului Descrierea preparatului Forma farmaceutică |
 |
Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC
Mineralizant osos, M05B A04
Proprietăţile farmacologice
Proprietăţile farmacodinamice
Alendronatul de sodiu se atribuie grupului de aminobifosfonaţi. Este analogul sintetic al pirofosfatului natural. Suprimă precipitarea fosfatului de calciu, blochează transformarea lui în hidroxiapatit, reţine agregarea cristalelor de apatit cu formarea cristalelor mai mari şi accelerează redizolvarea acestor cristale. Acţiunea selectivă este determinată de afinitatea înaltă a bifosfonaţilor faţă de componentele minerale ale oaselor. Acţionează ca un inhibitor specific nehormonal eficient al resorbţiei osoase prin intermediul osteoclastelor. Mecanismele acestui proces nu sunt elucidate pe deplin. Restabileşte echilibrul pozitiv între resorbţia şi restabilirea osului. Creşte densitatea minerală a oaselor coloanei vertebrale, bazinului, etc., contribuie la formarea ţesutului osos cu structură histologică normală. Preîntâmpină dezvoltarea traumelor osoase noi. Reduce nivelul plasmatic al calciului datorită inhibiţiei resorbţiei osoase şi reducerii eliberării calciului din ţesutul osos. Acţiunea hipocalcemică a preparatului, datorită inhibiţiei osteoclastelor, debutează peste 1-2 zile.
Proprietăţile farmacocinetice
Alendronatul de sodiu se absoarbe din tractul gastrointestinal în raport de 25%. Biodisponibilitatea absolută pentru comprimate (de la 5 mg până la 10 mg), administrate pe nemâncate cu 2 ore până la dejun, constituie 0,64% (pentru femei) şi 0,59% (pentru bărbaţi). Biodisponibilitatea scade (circa cu 40%) la administrarea alendronatului cu 30 min.– 1 oră până la dejun. Biodisponibilitatea alendronatului este nesemnificativă la administrarea lui concomitent cu alimentele sau timp de 2 ore după masă. Administrarea concomitentă cu orice băuturi (inclusiv apă minerală, cafea, suc de portocale) îi reduce biodisponibilitatea cu 60%.
Studiile preclinice au demonstrat că la administrarea intravenoasă în doză de 1 mg/kg alendronatul temporar se distribuie în ţesuturile moi, apoi rapid se redistribuie. Jumătate din doza absorbită se elimină preponderent prin rinichi sub formă nemodificată timp de 72 ore, cantitatea rămasă se sechestrează în ţesutul osos pe timp îndelungat, se elimină foarte lent din cauza fixării de ţesutul osos. Timpul de înjumătăţire constituie câţiva ani.
Circa 78% alendronat se fixează cu proteinele plasmatice şi nu se metabolizează.
Concentraţia plasmatică a preparatului este nesemnificativă (sub 5 ng/ml) şi se reduce cu 95% timp de 6 ore după perfuzia intravenoasă.
După administrarea intravenoasă a 10 mg alendronat clearance-ul renal constituia 71 ml/min, iar clearance-ul sistemic nu depăşea 200 ml/min.
Indicaţii terapeutice
- Tratamentul osteoporozei la femei în postmenopauză cu scopul reducerii riscului dezvoltării fracturilor, inclusiv capului osului femural şi coloanei vertebrale (fractură prin compresiune);
- tratamentul osteoporozei la bărbaţi pentru reducerea riscului dezvoltării fracturilor;
- profilaxia şi tratamentul osteoporozei indusă de glucocorticoizi.
Doze şi mod de administrare
Preparatul se va administra intern imediat după trezire, fără a fi mestecat, cu un pahar plin de apă, cel puţin cu 30 min. până la prima luare a mesei, lichidelor sau alte medicamente. Alte băuturi, alimentele sau remediile medicamentoase pot reduce absorbţia alendronatului. Pentru reducerea acţiunii iritante asupra esofagului după administrarea comprimatului nu se permite de a lua poziţie orizontală a corpului cel puţin 30 min. şi până la dejun. Comprimatul nu se va administra seara înainte de somn sau dimineaţa până la scularea din pat în poziţie orizontală. Nerespectarea acestor indicaţii poate spori riscul reacţiilor adverse din partea esofagului.
Suplimentar la tratamentul medicamentos pacienţilor cu osteoporoză se recomandă insistent modificarea stilului de viaţă – renunţare la fumat, limitarea consumului de alcool, efectuarea sistematică a exerciţiilor fizice, dietă bogată în calciu.
În tratamentul osteoporozei doza recomandată constituie 1 comprimat (10 mg) pe zi sau 1 comprimat (70 mg) pe săptămână. Suplimentar se administrează intern preparatele de calciu câte 0,5 g calciu pe zi. Tratamentul se efectuează îndelungat (ani în şir). Pentru profilaxia osteoporozei la femei în perioada postmenopauzală doza recomandată constituie 5 mg pe zi.
În tratamentul şi profilaxia osteoporozei indusă de glucocorticoizi la femei şi bărbaţi doza recomandată constituie 5 mg pe zi, cu excepţia femeilor în postmenopauză, ce nu administrează estrogeni, pentru care doza recomandată constituie 10 mg o dată pe zi. Pentru administrarea dozelor de 5 mg preparatul se va administra în formă medicamentoasă şi doză recomandată.
Reacţii adverse
Din partea tractului digestiv: pirozis, greaţă, vomă, eructaţii acide, dureri în epigastru, dispepsie, disfagie, meteorism, constipaţii, diaree, melenă; rar – esofagită, ulcer sau eroziunea esofagului, în cazuri unice – stenoza şi perforaţia esofagului, ulceraţii orofaringiene, ulcer gastric şi duodenal.
În cazuri rare sunt posibile reacţii alergice: erupţii cutanate, hiperemia pielii, prurit, sindromul Stevens-Johnson, necroliza epidermală toxică, urticarie; în cazuri unice – edem angioneurotic.
La unii pacienţi, care au administrat preparatul, s-a înregistrat hipocalcemia asimptomatică şi hipofosfatemia, cefalee, mialgie; ocazional – uveită, sclerită sau episclerită.
Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la alendronat de sodiu sau la orice component al preparatului;
- incapacitatea bolnavului de a rămâne în poziţie verticală, cel puţin pe şezute, timp de 30 min. după administrarea preparatului;
- hipocalcemie;
- afecţiunile esofagului, ce creează dificultăţi ale tranzitului, de ex., stricturi sau acalazie;
- insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei sub 35 ml/min);
- administrarea concomitentă a altor bifosfonaţi;
- perioada de sarcină şi alăptare;
- vârsta până la 18 ani.
Supradozaj
Simptome: hipocalcemie, hipofosfatemie, reacţii adverse din partea porţiunii superioare a tractului digestiv (pirozis, esofagită, gastrită, ulcer gastric).
Tratament: pentru fixarea alendronatului se recomandă administrarea laptelui sau antiacidelor. Pentru a evita iritaţia esofagului nu se va induce voma. Bolnavul trebuie să menţină poziţia verticală.
Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
- Preparatul se va administra imediat după trezire cu 30 min. până la mese (sau mai devreme), bolnavul se va afla în poziţie verticală (în picioare sau pe şezute).
- Comprimatul se va administra cu un pahar de apă obişnuită, deoarece alte băuturi pot reduce absorbţia (nu se recomandă apa minerală).
- Comprimatul se va administra întreg, fără a fi mestecat din cauza riscului apariţiei ulceraţiilor orofaringiene.
- Nu se permite de a lua poziţie orizontală a corpului cel puţin 30 min. (nu se va administra în caz de incapacitate a bolnavului de a rămâne în poziţie verticală, cel puţin pe şezute, timp de 30 min.). Administrarea preparatului seara după culcare sau în poziţie orizontală creşte riscul dezvoltării esofagitei.
- Intervalul între administrarea alendronatului de sodiu şi altor remedii medicamentoase va constitui cel puţin 1 oră.
- Preparatul se va administra cu precauţie pacienţilor cu acutizarea maladiilor porţiunii superioare a tractului digestiv (disfagie, maladii ale esofagului, gastrită, duodenită, ulcer) în legătură cu acţiunea iritantă a preparatului asupra mucoasei.
- Tratamentul se va asocia cu o dietă bogată în calciu. Pacienţii vor primi suplimentar circa 0,5 g calciu pe zi cu excepţia tratamentului hipercalcemiei (malignă sau medicamentoasă).
- Suplimente de calciu şi produsele, ce conţin calciu se vor administra peste 1-2 ore după administrarea alendronatului, deoarece calciul diminuează absorbţia preparatului în intestin.
- La administrarea preparatului o dată pe săptămână este necesar de a alege o zi a săptămânii, care este mai comodă pentru pacient şi preparatul se va administra în aceeaşi zi a săptămânii.
- În cazul omiterii unei doze, la administrarea o dată pe săptămână, doza omisă se va administra în dimineaţa următoare. Nici într-un caz nu se vor administra 2 comprimate în aceeaşi zi. Ulterior administrarea se va prelungi ca de obicei, următorul comprimat se va administra în aceeaşi zi, care a fost aleasă pentru administrare de la începutul tratamentului.
La apariţia simptomelor afectării esofagului (disfagie, durere retrosternală la deglutiţie, apariţia sau intensificarea pirozisului) e necesar de sistat administrarea preparatului şi de efectuat investigaţii suplimentare.
Înaintea iniţierii tratamentului cu Alendra® bolnavii cu hipocalcemie şi alte tulburări metabolice (aşa ca deficitul vitaminei D) vor efectua un tratament complet corespunzător, deoarece în cadrul tratamentului cu alendronat pot scădea nivelele plasmatice ale calciului şi fosfaţilor.
Administrarea alendronatului poate fi asociată cu administrarea preparatelor vitaminei D.
Ajustarea dozei nu este necesară la vârstnici şi pacienţii cu insuficienţă renală moderată şi uşoară (clearance-ul creatininei 35-60 ml/min).
Interacţiuni cu alte medicamente
Calciul (inclusiv suplimentele alimentare), antiacidele pot afecta absorbţia alendronatului, medicamentele pot fi administrate intern nu mai devreme decât peste 1 oră după administrarea alendronatului.
Administrarea combinată a alendronatului de sodiu şi terapiei hormonale de substituţie (estrogeni + progesteroni) conducea la o creştere mai mare a masei osoase şi la o scădere semnificativă a resorbţiei osoase în comparaţie cu administrarea separată a acestor metode de tratament.
Remediile antiinflamatore nesteroidiene potenţează acţiunea gastrotoxică a alendronatului de sodiu.
La administrarea concomitentă a alendronatului de sodiu cu glucocorticosteroizii este posibilă intensificare hipocalcemiei, deoarece glucocorticosteroizii inhibă activitatea vitaminei D, ceea ce conduce la diminuarea absorbţiei calciului şi la eliminarea lui mai activă.
Se recomandă prudenţă la administrarea alendronatului cu aminoglicozidele, care diminuează nivelul plasmatic al calciului pe timp îndelungat.
În tratamentul hipercalcemiei maligne administrarea tiazidelor, care diminuează pierderea calciului cu urina, poate reduce efectul hipocalcemiant al alendronatului de sodiu.
Alte interacţiuni medicamentoase clinic relevante nu au fost înregistrate.
Prezentare, ambalaj
Comprimate 10 mg. Câte 10 comprimate în blister sau strip nr.10, nr.30 (10x3).
Comprimate 70 mg. Câte 4 comprimate în blister sau strip nr.4.
Păstrare
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 25ºC.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.
Termen de valabilitate
3 ani. A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.
Statutul legal
Cu prescripţie medicală.
Denumirea şi adresa producătorului
Kusum Healthcare Pvt. Ltd.
SP 289 (A), RIICO INDL.AREA, CHOPANKI, BHIWADI (Raj.), India.