Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova
INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE
NIMID® FORTE
comprimate
|
Numărul certificatului de înregistrare în Republica Moldova: nr. 13519 din 01.12.08 Denumirea comercială DCI-ul substanţei active |
 |
COMPOZIŢIA PREPARATULUI
1 comprimat conţine:
substanţe active: nimesulid – 100 mg, clorhidrat de tizanidină în recalcul la tizanidină 2 mg;
substanţe auxiliare: celuloză microcristalină, croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu, aerosil 200, colorant sunset yellow.
Descrierea preparatului
Comprimate rotunde, biconvexe, de culoare oranj-deschis.
Forma farmaceutică
Comprimate.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antiinflamatoare, combinaţii M01BX
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Preparat combinat.
Nimesulid este un remediu antiinflamator nesteroidian cu proprietăţi analgezice şi antipiretice. Mecanismul de acţiune constă în inhibiţia ciclooxigenazei-2 şi blocarea sintezei prostaglandinelor în focarul de inflamaţie.
Tizanidina este un miorelaxant cu acţiune centrală. Inhibă selectiv reflexele polisinaptice ale măduvei spinării, participă la reglarea tonusului muscular. Este eficient în spasme musculare dureroase acute şi spasme cronice de geneză spinală şi cerebrală.
Preparatul reduce formarea anionilor de superoxid, împiedicând lezarea ulterioară a ţesuturilor.
Proprietăţi farmacocinetice
După administrare orală nimesulid se absoarbe rapid, realizând concentraţii plasmatice maxime de 3-4 mg/l după 2-3 ore de la administrarea unei doze de 100 mg la adulţi (AUC – 20-35 mg•h/l). Fixarea de proteinele plasmatice constituie 97,5%. Metabolitul său principal, parahidroxinimesulid, posedă de asemenea acţiune farmacologică şi poate fi identificat în plasma sanguină deja după un timp scurt (0,8 ore); se supune metabolizării prin glucuronoconjugare. Timpul de înjumătăţire constituie 3,2-6 ore. Excreţia nimesulidului se efectuează în majoritate prin urină (circa 50% din doza administrată). Doar 1-3% se elimină sub formă nemodificată. Circa 29% din doza administrată se elimină prin scaun sub formă de metaboliţi.
Tizanidina se absoarbe rapid şi practic complet din tractul gastrointestinal. Concentraţia maximă în plasmă se realizează peste 1 oră de la administrarea preparatului. Legarea de proteinele plasmatice constituie 30%. Tizanidina se metabolizează în ficat, metaboliţii lui nu posedă activitate farmacologică.
Timpul de înjumătăţire este de 2-4 ore. Preparatul se elimină preponderent prin rinichi: circa 70% sub formă de metaboliţi şi aproximativ 2,7% sub formă nemodificată.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Maladii reumatice inflamatorii şi degenerative articulare şi ale ţesuturilor moi: osteoartrite (inclusiv artrita reumatoidă), osteoartroze, spondilita anchilozantă, bursite, tendinite; sindrom algic determinat de afecţiuni inflamatorii, degenerativ-distrofice şi traumatice ale coloanei vertebrale; sindrom algic posttraumatic, de asemenea postoperator, dezvoltarea cărora este determinată de inflamaţia şi edemul ţesuturilor; spasme musculare dureroase, asociate cu tulburări statice şi funcţionale ale coloanei vertebrale (sindrom cervical şi lombar), de asemenea după intervenţii chirurgicale în ortopedie şi traumatologie; spasm ale muşchilor scheletici datorat unor afecţiuni neurologice (scleroză multiplă, paralizie cerebrală, boli degenerative ale măduvei spinării); maladii ginecologice inflamatorii cu sindrom algic: algodismenoree primară, anexita.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Preparatul se administrează intern după mese cu o cantitate suficientă de apă.
Pentru adulţi doza uzuală constituie câte 1 comprimat de 2 ori pe zi (dimineaţa şi seara).
Cura de tratament se determină în mod individual. Administrarea îndelungată a preparatului se va efectua sub controlul medicului.
În tratamentul sindromului algic, determinat de procesele inflamatorii, de asemenea sindrom algic postoperator cura de tratament constituie 5 zile.
REACŢII ADVERSE
Din partea sistemului sanguin: rar – anemie, eozinofilie; foarte rar – trombocitopenie, pancitopenie, purpură.
Din partea sistemului imun: rar – reacţii de hipersensibilitate; foarte rar - anafilaxie.
Din partea metabolismului: rar – hiperkaliemie.
Reacţii adverse psihice: rar – anxietate, nervozitate, coşmaruri nocturne.
Din partea sistemului nervos: reacţii adverse neobişnuite – confuzie mintală; foarte rare – cefalee, fatigabilitate, encefalopatie (sindromul Reye).
Din partea organelor de simţ: rar – vedere înceţoşată; foarte rar – dereglări ale vederii, vertij.
Din partea sistemului cardiovascular: reacţii adverse neobişnuite – hipertensiune; rare - tahicardie, hemoragii, scăderea tensiuni arteriale, bufeuri de căldură.
Din partea sistemului respirator: reacţii adverse neobişnuite: dispnee; foarte rare – astm, bronhospasm.
Din partea sistemului gastrointestinal: reacţii adverse frecvente – diaree, greaţă, vomă; neobişnuite – constipaţii, meteorism, gastrită; foarte rare – dureri abdominale, dispepsie, stomatită, scaun cu sânge, hemoragii gastrointestinale, ulcer gastric sau duodenal cu perforaţie.
Din partea sistemului hepatobiliar: foarte rar – hepatită, hepatită fulminantă (incluzând cazuri letale), icter, colestază.
Din partea pielii şi ţesuturilor moi: reacţii adverse neobişnuite – prurit şi erupţii cutanate, hiperhidroză; rare – eritem, dermatită; foarte rare – urticarie, edem Quincke, eritem exsudativ polimorf, sindromul Stevens-Johnson, sindromul Lyell.
Din partea sistemului nefrourinar: rar – disurie, hematurie; foarte rar – insuficienţă renală, oligurie, nefrită interstiţială.
Generale: efecte adverse neobişnuite – edeme; rare – slăbiciuni; foarte rare – hipotermie.
Interferarea testelor de laborator: frecvent – creşterea activităţii enzimelor hepatice.
CONTRAINDICAŢII
- Hipersensibilitate cunoscută la orice component al preparatului; hipersensibilitate (bronhospasm, rinită, urticarie) la acidul acetilsalicilic sau la alte antiinflamatoare nesteroidiene.
- Reacţii hepatotoxice la nimesulid în anamneză.
- Ulcer gastric sau duodenal activ; ulcer sau hemoragii gastrointestinale recidivante; hemoragii cerebrovasculare sau alte hemoragii.
- Dereglări severe de coagulare a sângelui.
- Insuficienţă cardiacă severă.
- Insuficienţă renală severă.
- Insuficienţă hepatică.
- Vârsta sub 15 ani.
- Sarcina şi perioada de alăptare.
Supradozaj
În caz de supradozare acută cu AINS de regulă se semnalează letargie, somnolenţă, greaţă, vomă, dureri în epigastru. Aceste simptome de obicei dispar la efectuarea terapiei suportive. Se pot dezvolta hemoragii gastrointestinale. Rareori au fost semnalate hipertensiune, insuficienţă renală acută, suprimarea respiraţiei, comă.
Antidot specific nu se cunoaşte. În primele 4 ore după supradozare se recomandă inducerea vomei, administrarea de cărbune activat (60-100 g la adulţi) şi/sau laxative osmotice. Diureza forţată, alcalinizarea urinei, hemodializa şi hemoperfuzia nu sunt eficiente din cauza fixării înalte de proteinele plasmatice. Este necesară monitorizarea funcţiei hepatice şi renale.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Riscul de dezvoltare a reacţiilor nedorite la preparatele medicamentoase ce conţin nimesulid poate fi micşorat prin administrarea acestora o perioadă cât mai scurtă de timp. În caz de ineficienţă tratamentul va fi sistat.
În caz de apariţie a simptomelor care pot indica o afectare hepatică (anorexie, greaţă, vomă, dureri abdominale, fatigabilitate, urină întunecată), sau în caz de dereglare a testelor funcţionale hepatice administrarea preparatului va fi suspendată. La asemenea pacienţi preparatele medicamentoase ce conţin nimesulid sunt contraindicate pe viitor. La administrarea nimesulidului de scurtă durată afecţiunile hepatice sunt în majoritatea cazurilor reversibile.
Este necesar de evitat administrarea concomitentă a alcoolului şi substanţelor hepatotoxice din cauza creşterii riscului de hepatotoxicitate.
Pacienţii vor fi avertizaţi să nu administreze analgezice concomitent cu preparate ce conţin nimesulid. De asemenea nu se recomandă asocierea cu alte AINS.
Hemoragiile sau ulceraţiile/perforaţiile gastrointestinale pot surveni fără simptome preventive sau anamneză pozitivă. În caz de dezvoltare a hemoragiilor sau ulceraţiilor gastrointestinale este necesar de oprit administrarea preparatului. La pacienţii cu antecedente de afecţiuni gastrointestinale, ulcer, hemoragii, colită ulceroasă sau boala Crohn administrarea nimesulidului se va efectua cu precauţie.
La pacienţii cu insuficienţă renală sau cardiacă este necesară prudenţă, deoarece administrarea de nimesulid poate conduce la agravarea funcţiei renale. În asemenea cazuri tratamentul va fi suspendat.
La pacienţii vârstnici există un risc crescut de dezvoltare a reacţiilor adverse pe parcursul tratamentului, aşa ca hemoragii sau perforaţii gastrointestinale, dereglarea funcţiei renale şi hepatice, insuficienţă cardiacă, prin urmare este necesară supravegherea minuţioasă a acestor pacienţi.
Nimesulid inhibă funcţia plachetară şi se va administra cu prudenţă la pacienţi cu diateză hemoragică; cu toate acestea nimesulid nu poate fi considerat ca substituent al acidului acetilsalicilic în profilaxia cardiovasculară.
Febra cauzată de o infecţie bacteriană poate fi mascată prin administrarea de AINS.
Nimesulidul poate conduce la dereglarea fertilităţii, prin urmare nu se recomandă administrarea la femei care planifică sarcina.
Efecte asupra capacităţii de a conduce autovehicule şi de a manevra utilaje
Pe parcursul tratamentului se recomandă de evitat conducerea autovehiculelor sau activităţile potenţial periculoase, care necesită concentraţia sporită şi reacţii psihomotorii rapide.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
La administrarea concomitentă cu paracetamol se reduce timpul de înjumătăţire a ultimului cu 16 min.
La administrarea concomitentă cu alcoolul AUC al tizanidinei creşte circa cu 20%, pe când concentraţia plasmatică maximă creşte cu 15%, de asemenea creşte influenţa inhibitorie asupra sistemului nervos central.
Potenţează acţiunea anticoagulantelor.
Se va administra cu precauţie concomitent cu preparatele, care se fixează activ de proteinele plasmatice. Preparatul poate fi deplasat de pe proteinele plasmatice de către fenofibrat, acidul salicilic, anticonvulsivante şi tolbutamid.
Preparatul poate deplasa de pe proteinele plasmatice acidul salicilic, metotrexatul, furosemidul.
Administrarea concomitentă cu remediile antihipertensive potenţează dezvoltarea hipotensiunii arteriale şi bradicardia. Preparatele sedative şi etanolul potenţează efectele farmacologice ale preparatului.
PREZENTARE, AMBALAJ
Сâte 10 comprimate în blister, câte 1 blister în ambalaj. Câte 10 ambalaje în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 25°C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
TERMEN DE VALABILITATE
3 ani. A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate, indicat pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
Denumirea şi adresa producătorului
Kusum Healthcare Pvt. Ltd.
SP 289(A), Riico Indl.Area, Chopanki, Bhiwadi (Raj.), India.