Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova
INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE
OZERLYK®
comprimate filmate
|
Numărul certificatului de înregistrare în Republica Moldova: nr.13947 din 14.04.09 Denumirea comercială Ozerlyk®DCI-ul substanţelor active |
 |
COMPOZIŢIA PREPARATULUI
1 comprimat filmat conţine:
substanţa activă: gatifloxacină sesquihidrat echivalent cu gatifloxacină 200 mg sau 400 mg;
substanţe auxiliare: amidon de porumb, polivinilpirolidonă (K-30), celuloză microcristalină, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, croscarmeloză de sodiu; colorant: opadry 03B52014 galben: (HPMC 2910, dioxid de titan, macrogol, yellow aluminum lake, oxid de fier galben).
descrierea preparatului
Comprimate filmate rotunde, de culoare galbenă.
Forma farmaceutică
Comprimate filmate
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Fluorochinolone. J01MA16
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţile farmacodinamice
Gatifloxacina posedă un spectru larg de acţiune şi include următoarele microorganisme:
microorganisme gram-pozitive: sensibile: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes şirelativ sensibile: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpini rezistente la metilcilină), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
microorganisme gram-negative: sensibile: Haemophylus influenzae (inclusiv tulpini producătoare de β-lactamaze), Haemophylus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpini producătoare de β-lactamaze), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpini producătoare de β-lactamaze);
microorganisme gram-negative relativ sensibile: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
microorganisme anaerobe relativ sensibile: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum;
agenţi patogeni atipici sensibili: C.pneumoniae, C.trachomatis, M.pneumoniae, Ureaplasma;
agenţi patogeni atipici relativ sensibili: Legionella pneumophila, Coxiella burnetii.
Faţă de gatifloxacină sunt sensibile aşa agenţi patogeni ca Mycobacterium tuberculosis şi H.pylori.
Acţiunea antibacteriană a gatifloxacinei se manifestă prin inhibiţia ADN-girazei şi topoizomerazei IV. ADN-giraza este o enzimă importantă, care participă în reduplicarea ADN-ului agenţilor patogeni. Topoizomeraza IV – enzima, care joacă un rol important în distribuţia cromozomilor în diviziunea celulei bacteriene.
Gatifloxacina este eficientă faţă de bacteriile, rezistente la antibioticele β-lactamice şi macrolide.
Proprietăţi farmacocinetice
Biodisponibilitatea absolută a gatifloxacinei constituie 96%. Concentraţia plasmatică maximă se realizează peste 1-2 ore după administrarea internă.
Se fixează de proteinele plasmatice în raport de sub 20%. Gatifloxacina trece bine în majoritatea ţesuturilor organismului şi rapid se distribuie în lichidele biologice. Concentraţii înalte se realizează în ţesutul pulmonar, mucoasa bronhiilor, sinusurile paranazale, în macrofagii alveolari, ţesuturile urechii medii, ţesuturile pielii, ţesuturile şi secretul prostatei, spută, bilă, lichidul seminal, endo- şi miometru, tube uterine, ovare.
95% de gatifloxacină se elimină prin rinichi preponderent sub formă nemodificată (numai circa 1% se elimină sub formă de metaboliţi). 5% - se elimină sub formă nemodificată cu masele fecale. Timpul de înjumătăţire constituie 7-14 ore.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Gatifloxacina este indicată pentru tratamentul infecţiilor provocate de tulpinile sensibile ale microorganismelor indicate, în următoarele stări :
- infecţii ale căilor respiratorii (inclusiv bronşite acute, acutizarea bronşitei cronice, bronşita purulentă acută, boala bronşiectatică, fibroza chistică, pneumonia);
- infecţii renale şi ale căilor urinare (inclusiv pielonefrita, cistita, uretrita, infecţii cronice ale sistemului urinar);
- infecţii organelor ORL (inclusiv sinuzite severe, otite medii purulente, tonzilite);
- infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi;
- infecţii osteo-articulare;
- infecţii ale tractului digestiv;
- complicaţii infecţioase postoperatorii;
- infecţii urogenitale (inclusiv gonoreea, prostatita bacteriană, anexita, endometrita).
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Ozerlyk® se administrează independent de mese.
Dozele recomandate ale preparatului şi durata tratamentului:
Infecţii |
Doza nictemerală |
Durata tratamentului |
Bronşita acută sau |
Câte 400 mg o dată pe zi sau câte 200 mg de 2 ori pe zi |
5 zile |
Infecţii severe ale căilor respiratorii |
Câte 400 mg o dată pe zi sau câte 200 mg de 2 ori pe zi |
7-14 zile |
Infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi |
Câte 400 mg o dată pe zi sau câte 200 mg de 2 ori pe zi |
7-10 zile |
Pielonefrita acută şi infecţii complicate ale tractului urinar |
Câte 400 mg o dată pe zi sau câte 200 mg de 2 ori pe zi |
7-10 zile |
Cistita, uretrita |
Câte 400 mg o dată pe zi sau câte 200 mg de 2 ori pe zi |
3 zile |
Sinuzite, otite severe |
Câte 400 mg o dată pe zi sau câte 200 mg de 2 ori pe zi |
10 zile |
Infecţii ale tractului gastrointestinal, cauzate de agenţii patogeni sensibili la preparat |
Câte 400 mg o dată pe zi sau câte 200 mg de 2 ori pe zi |
3-5 zile |
Gonoree uretrală necomplicată la bărbaţi, gonoree cervicală la femei |
Câte 400 mg o dată pe zi |
Într-o singură doză |
Durata tratamentului este determinată în mod individual în funcţie de severitate şi evoluţia maladiei.
REACŢII ADVERSE
Din partea tractului gastrointestinal: greaţă, vomă, diaree, pirozis, dureri abdominale, disgeuzie, constipaţie, dispepsie, glosită, stomatită, candidoza orofaringiană, ulcere ale cavităţii bucale.
Din partea sistemului nervos central şi organelor senzitive: vertij, cefalee, tulburări de somn, parestezii, tremor, convulsii, tulburări de auz, nervozitate, coşmaruri.
Din partea sistemului cardio-vascular: prelungirea intervalului QT pe ECG.
Reacţii alergice: prurit, erupţii cutanate, edem angioneurotic, fotosensibilitate.
Alte: frisoane, febră, durere de spate, dureri în cutia toracică, edeme periferice, dispnee, faringită, transpiraţii, disurie, hematurie, candidoza vaginală.
CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la gatifloxacină sau orice component al preparatului, sarcina şi perioada de alăptare, copii cu vârsta până la 18 ani.
supradozaj
Simptome: greaţă, vomă, diaree, dureri abdominale, vertij, tulburări de vedere şi auz, prelungirea intervalului QT pe ECG.
Tratament: lavaj gastric. Terapie simptomatică. Este necesară o hidratare adecvată.
Gatifloxacina nu se elimină în cantităţi suficiente prin hemodializă (circa 14% timp de 4 ore).
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Pacienţii, care administrează Ozerlyk®, vor evita expunerea la razele solare directe, şi iradierea cu razele ultraviolete (lampă de cuarţ cu vapori de mercur, solariu), din cauza gradului înalt de dezvoltare a fotosensibilităţii.
Gatifloxacina poate prelungi intervalul QT pe electrocardiogramă la unii pacienţi, ceea ce poate conduce la creşterea riscului aritmiilor ventriculare, inclusiv fibrilaţie şi flutter.
Se va administra cu precauţie la pacienţii cu angină pectorală şi bradicardie.
Gatifloxacina nu se va administra la dezvoltarea primelor simptome de hipersensibilitate (erupţii cutanate şi alte reacţii alergice).
La pacienţii cu afectarea funcţiei renale (clearance-ul creatininei <40 ml/min) doza gatifloxacinei trebuie redusă, cu scopul de a evita cumularea gatifloxacinei.
Dozele recomandate de Ozerlyk® pentru pacienţii vârstnici cu insuficienţă renală |
||
Clearance-ul creatininei |
Doza iniţială |
Doza de întreţinere |
≥40 ml/min |
400 mg |
400 mg zilnic |
<40 ml/min |
400 mg |
200 mg zilnic |
hemodializă |
400 mg |
200 mg zilnic |
Dializă peritoneală permanentă |
400 mg |
200 mg zilnic |
Doza de întreţinere se va administra la a doua zi de la începutul tratamentului |
||
Tulburarea homeostazei glicemice
La administrarea gatifloxacinei a fost înregistrată tulburarea homeostazei glicemice, inclusiv hiper- şi hipoglicemie simptomatică, în special la pacienţii cu diabet zaharat. În caz de administrarea bolnavilor cu diabet zaharat se recomandă de efectuat monitorizarea sistematică a nivelului glicemiei, în special în primele 3 zile după administrarea gatifloxacinei.
Efecte asupra capacităţii de conducere a autovehiculelor sau manevrarea utilajelor
Se va administra cu precauţie la conducerea autovehiculelor sau manevrarea utilajelor (sunt posibile vertije).
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
Asupra absorbţiei gatifloxacinei acţionează antagoniştii receptorilor H2-histaminergici, aşa ca ranitidina. Deşi, în cadrul studiilor clinice la administrarea gatifloxacinei peste o oră după administrarea ranitidinei (o dată pe zi în doză de 200 mg) farmacocinetica gatifloxacinei nu s-a modificat.
Gatifloxacina poate induce prelungirea intervalul QT pe electrocardiogramă la unii pacienţi. Din cauza experienţei clinice insuficiente a gatifloxacinei nu se va administra la pacienţii cu intervalul QT prelungit, pacienţii cu hipokaliemie şi pacienţii, care administrează antiaritmice clasa IA (chinidina, procainamida) sau clasa III (de ex., amiodarona, sotalol).
Ozerlyk® se va administra cu precauţie concomitent cu preparatele, care prelungesc intervalul QT aşa ca: cizaprida, eritromicina, antipsihotice şi antidepresivele tricilice, deoarece nu au fost efectuate studii farmacocinetice pentru gatifloxacina cu aceste preparate. Administrarea gatifloxacinei nu influenţează asupra farmacocineticii şi clearance-ul midazolamului administrat intravenos.
Administrarea concomitentă a gatifloxacinei şi teofilinei nu a influenţat farmacocinetica ambelor preparate. La administrarea concomitentă cu warfarina timpul protrombinic nu s-a modificat.
La administrarea concomitentă cu digoxina nu s-au înregistrat modificări ale farmacocineticii gatifloxacinei. În caz, dacă la pacienţii, care administrează digoxină, se dezvoltă simptome de intoxicaţie cu digoxină, concentraţia plasmatică a digoxinei trebuie controlată şi doza digoxinei ajustată corespunzător.
La pacienţii cu diabet zaharat, care administrează concomitent hipoglicemiante orale sau insulina, sunt posibile tulburări ale nivelului glucozei în sânge, inclusiv hiper- şi hipoglicemie simptomatică.
Eliminarea sistemică a gatifloxacinei creşte semnificativ la administrarea concomitentă a gatifloxacinei şi probenicidului.
La administrarea gatifloxacinei (doza la o priză 400 mg) concomitent cu sulfatul de fier (doza la o priză 400 mg), antiacidele, care conţin aluminiu/magneziu, vitamine, care conţin fier, magneziu, zinc, biodisponibilitatea gatifloxacinei se reduce. De aceea Ozerlyk® se va administra cu 4 ore până la administrarea cu preparatele enumerate mai sus.
PREZENTARE, AMBALAJ
Câte 10 comprimate în blister, câte 1 blister în cutie de carton. Câte 10 ambalaje în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 25°C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.
TERMEN DE VALABILITATE
3 ani. A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate, indicat pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DENUMIREA ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
Kusum Healthcare Pvt. Ltd.
SP 289 (A), RIICO INDL.AREA, CHOPANKI, BHIWADI (Raj.), India.