Kazakistan Product

ЭСЗОЛ® таблетки

ЭСЗОЛ® таблетки

Почему Вам был предписан этот лекарственный препарат?

Вам был предписан этот лекарственный препарат, если вы имеете какие –либо заболевания из перечисленных ниже: 

- Местное симптоматическое лечение боли и воспаления при сильной непроникающей травме малых и средних суставов и околосуставных структур. Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями:
- вульвовагинальный кандидоз
- дерматологические грибковые заболевания
- дерматомикоз, отрубевидный лишай
- оральный кандидоз
- онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами
- системные микозы: системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит)
- гистоплазмоз
- иммуноослабленным пациентам и всем пациентам с криптококкозом центральной нервной системы Эсзол® назначается лишь в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами.

Когда Вы должны проконсультироваться с вашим врачем ?

Вы должны проконсультироваться с вашим врачем , если наблюдается следующее : 
Краткое описание профиля безопасности.
Наиболее часто возникающими побочными действиями (НПР) от применения итраконазола выявленными в результате клинических испытаний и/или спонтанно полученных сообщений были головная боль, боли в животе и тошнота. Наиболее тяжелыми НПР были серьезные аллергические реакции, сердечная недостаточность/ застойная сердечная недостаточность/отек легких, панкреатит, серьезная гепатотоксичность (в том числе отдельные случаи со смертельным исходом от острой печеночной недостаточности), и серьезные кожные реакции. Смотрите подраздел сведенного в таблицу списка наблюдаемых НПР по частоте и другим параметрам. Смотрите «Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании» для получения дополнительной информации о других серьезных эффектах.
Список побочных реакций в табличной форме:
Сообщения о НПР в приведенной ниже таблице, были получены из открытых клинических исследований и двойных слепых клинических испытаний при лечении дерматомикозов или онихомикозов, и из спонтанных сообщений.
В таблице ниже представлены НПР в зависимости  от cистемно-органного класса. В каждом системно-органном классе представлены побочные реакции в зависимости от частоты их возникновения, используя следующие обозначения:
Очень часто (≥ 1/10); Часто (≥ 1/100 до <1/10); Нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); Редко (≥ 1/10000 до <1/1000); Очень редко (<1/10000).

Неблагоприятные реакции на лекарственный препарат

Инфекции и инвазии

Нечасто

Синусит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто

Гиперчувствительность *

Редко

Анафилактические  и анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, ангионевротический отек,

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко

Гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипертриглисеридемия

Нарушения со стороны нервной системы

Часто

Головная боль, головокружение, парестезии

Редко

Парестезия, гипестезия, дисгевзия, тремор, периферическая нейропатия *

Нарушения со стороны органов зрения

Редко

Визуальные нарушения (включая диплопию и нечеткость зрения)

Нарушения со стороны органов слуха

Редко

Преходящая или постоянная потеря слуха *, звон в ушах

Нарушения со стороны сердечнососудистой системы

Редко

Хроническая сердечная недостаточность*

Нарушения со стороны дыхательной системы

Редко

Одышка

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто

Боль в животе, тошнота

Нечасто

Диарея, рвота, запор, диспепсия, метеоризм

Редко

Панкреатит

Нарушения со стороны печени и желчного пузыря

Нечасто

Нарушение функции печени, гипербилирубинемия, повышение содержания АСТ и АЛТ

Редко

Тяжелая гепатотоксичность (включая некоторые случаи острой печёночной недостаточности с летальным исходом)*,

Нарушения со стороны кожи

Нечасто

Крапивница, сыпь, зуд

Редко

Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, алопеция, фоточувствительность

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко

Поллакиурия, недержание мочи

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто

Нарушение менструального цикла

Редко

Эректильная дисфункция

Общие нарушения и изменения в месте введения

Редко

Отек, повышение температуры

Лабораторные показания

Редко

Увеличение креатинфосфокиназы крови

* См раздел 4.4

Дети и подростки
На основе объединения данных по безопасности из клинических испытаний, часто сообщаемыми  побочными реакциями на лекарственный препарат (НПР) у пациентов педиатрической группы были головная боль (3,0%), рвота (3,0%), боль в животе (2,4%), диарея (2,4%), аномальное функционирование печени (1,2%), гипотензия (1,2%), тошнота (1.2%), и крапивница (1,2%). В общем, характер НПР у пациентов педиатрической группы аналогична той, которая наблюдается у взрослых пациентов, но заболеваемость выше у педиатрических пациентов.

 

Когда Вы должны проконсультироваться с вашим врачем ?

Если приближается время для принятия следующей дозы , проигнорируйте пропущенную дозу и примите следующую дозу как вам назначено. В противном случае , примите дозу сразу , как только Вы вспомнили о ней и далее принимайте как обычно.

То, что вы не должны делать , во время приема данного лекарственного препарата.

Итраконазол преимущественно метаболизируется изоферментом CYP3A4. Другие лекарственные препараты, которые также метаболизируются с участием данного изофермента или изменяют его активность, могут влиять на фармакокинетику итраконазола. Сходным образом, итраконазол может влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые также метаболизируются при участии данного изофермента. Итраконазол относится к сильным ингибиторам изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина. При использовании итраконазола совместно с другими лекарственными средствами рекомендуется ознакомиться с инструкцией по применению для выяснения способа метаболизма препарата и решения вопроса о необходимости изменения его дозы.
Лекарственные препараты, которые могут снижать концентрацию итраконазола в плазме крови
Лекарственные препараты, снижающие кислотность желудочного сока (например, антацидные средства, такие как гидроксид алюминия, или средства, подавляющие секрецию соляной кислоты, такие как антагонисты H2-гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы), нарушают всасывание препарата Эсзол® таблетки. Данные лекарственные препараты рекомендуется применять с осторожностью в сочетании с препаратом Эсзол® таблетки:

  • Итраконазол рекомендуется принимать совместно с кислыми напитками (такими как недиетическая кола) при совместном использовании лекарственных средств, снижающих кислотность желудочного сока.
  • Рекомендуется принимать лекарственные препараты, нейтрализующие соляную кислоту (например, гидроксид алюминия), минимум за 1 час до или через 2 часа после приема препарата Эсзол® таблетки.
  • При совместном приеме лекарственных средств рекомендуется контролировать противогрибковую активность итраконазола и увеличивать дозу препарата при возникновении необходимости.

Совместное применение итраконазола с сильными индукторами изофермента CYP3A4 может способствовать снижению биодоступности итраконазола и гидроксиитраконазола до такой степени, что в значительной степени будет снижаться эффективность лекарственного средства. Примеры включают следующие препараты:
• Антибактериальные средства: изониазид, рифабутин, рифампицин.
• Противосудорожные препараты: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин.
• Противовирусные препараты: эфавиренз, невирапин.
Таким образом, использование сильных индукторов изофермента CYP3A4 совместно с итраконазолом не рекомендуется. Рекомендуется избегать назначения данных лекарственных средств в течение двух недель до начала приема итраконазола и во время лечения препаратом, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск, связанный со снижением эффективности итраконазола. При совместном приеме лекарственных средств рекомендуется контролировать противогрибковую активность итраконазола и увеличивать дозу препарата при возникновении необходимости.
Лекарственные препараты, которые могут вызывать увеличение концентрации итраконазола в плазме крови
Одновременный прием итраконазола и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению биодоступности итраконазола. Примеры сильных ингибиторов изофермента CYP3A4:
• Антибактериальные препараты: ципрофлоксацин, кларитромицин, эритромицин.
• Противовирусные средства: дарунавир, усиленный ритонавиром, фосампренавир, усиленный ритонавиром, индинавир, ритонавир.
Данные лекарственные препараты рекомендуется использовать с осторожностью совместно с итраконазолом. Рекомендуется тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих итраконазол совместно с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, для своевременного выявления симптомов и признаков усиления или пролонгации терапевтических эффектов итраконазола, при необходимости возможно снижение дозы итраконазола. По возможности рекомендуется контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови.
Лекарственные средства, концентрация которых в плазме крови может увеличиваться при совместном использовании с итраконазолом
Итраконазол и его основной метаболит гидроксиитраконазол могут нарушать метаболизм лекарственных препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4 и препятствовать транспортировке препаратов под действием P-гликопротеина. Это может привести к увеличению плазменной концентрации данных лекарственных препаратов и/или их активных метаболитов при совместном приеме с итраконазолом. Повышение плазменной концентрации, в свою очередь, может вызвать усиление или пролонгацию как терапевтических, так и нежелательных эффектов данных лекарственных средств, в результате чего могут возникнуть потенциально угрожающие жизни состояния. Так, увеличение концентрации некоторых препаратов может привести к увеличению интервала QT и желудочковой тахиаритмии, включая случаи желудочковой тахикардии типа "пируэт", которая относится к потенциально опасным для жизни состояниям. После прекращения лечения плазменная концентрация итраконазола снижается до практически неопределимой в течение от 7 до 14 дней, в зависимости от дозы препарата и продолжительности лечения. У пациентов с циррозом печени или тех, кто одновременно принимает ингибиторы фермента CYP3A4, снижение концентрации препарата может быть даже более медленным. Это особенно важно во время начала проведения терапии с использованием лекарственных препаратов, на метаболизм которых влияет итраконазол.
Взаимодействующие лекарственные средства подразделяются на следующие категории:
- «Противопоказаны»: Не при каких обстоятельствах нельзя применять данный лекарственный препарат в комбинации с итраконазолом и в течение двух недель после прекращения приема итраконазола.
- «Не рекомендуется»: Рекомендуется избегать применения данного лекарственного средства во время лечения и в течение двух недель после прекращения приема итраконазола, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск, связанный с проводимой терапией. Если нельзя избежать использования данной комбинации лекарственных средств, рекомендуется наблюдать за состоянием пациента для своевременного выявления симптомов и признаков усиления или пролонгации эффектов препаратов или развития побочных эффектов, в случае необходимости лечение можно прервать или уменьшить дозу лекарственных средств. При наличии возможности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию препаратов.
- «Использовать с осторожностью»: следует проводить тщательный мониторинг при совместном использовании лекарственного препарата с итраконазолом. При совместном использовании лекарственных средств рекомендуется наблюдать за состоянием пациента для своевременного выявления симптомов и признаков усиления или пролонгации эффектов препаратов или развития побочных эффектов, в случае необходимости лечение можно прервать или уменьшить дозу лекарственных средств. При наличии возможности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию препаратов.
Ниже представлены примеры лекарственных средств, плазменная концентрация которых может увеличиваться под действием итраконазола. Препараты разделены по классам, также даются рекомендации по совместному применению с итраконазолом:

Класс лекарственных средств

Противопоказаны

Не рекомендуются

Использовать с осторожностью

Альфа-адреноблокаторы

 

Тамсулозин

 

Наркотические анальгетики

левацетилметадол (левометадил),
метадон

фентанил

алфентанил,
бупренорфин для внутривенного и сублингвального введения,
оксикодон

Антиаритмические средства

дизопирамид,
дофетилид,
дронедарон,
хинидин

 

дигоксин

Антибактериальные средства

 

рифабутина

 

Антикоагулянты и антиагреганты

 

ривароксабан

кумарины,
цилостазол,
дабигатран

Противосудорожные препараты

 

карбамазепинa

 

Противодиабетические препараты

 

 

репаглинид,
саксаглиптин

Противогельминтные и антипротозойные средства

галофантрин

 

празиквантел

Антигистаминные препараты

астемизол,
мизоластин,
терфенадин

 

эбастин

Лекарства против мигрени

алкалоиды спорыньи, такие как дигидро-эрготамин, эргометрин (эргоновин),
эрготамин
метилэргометрин (метилэргоновин)

 

элетриптан

Противоопухолевые препараты

иринотекан

дазатиниб,
нилотиниб,
трабектедин

бортезомиб,
бузульфан,
доцетаксел,
эрлотиниб,
иксабепилон,
лапатиниб,
триметрексат,
алкалоиды барвинка

Нейролептики, анксиолитики и снотворные средства

лурасидон,
мидазолам для перорального приема,
пимозид, сертиндол, триазолам

 

алпразолам,
арипипразол,
бротизолам,
буспирон,
галоперидол,
мидазолам для внутривенного введения,
пероспирон,
кветиапин,
рамелтеон,
рисперидон

Противовирусные препараты

 

 

маравирок,
индинавирb,
ритонавирb,
саквинавир

Бета-адреноблокаторы

 

 

надолол

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов

бепридил,
фелодипин,
лерканидипин,
нисолдипин

 

другие дигидропиридины, включая верапамил

Другие препараты, действующие на сердечнососудистую систему

ивабрадин,
ранолазин

алискирен

 

Диуретики

эплеренон

 

 

Препараты, влияющие на органы желудочно-кишечного тракта

цизаприд

 

апрепитант,
домперидон

Иммуносупрессанты

 

эверолимус

будесонид,
циклесонид,
циклоспорин,
дексаметазон,
флутиказон,
метилпреднизолон,
рапамицин (также известный как сиролимус),
такролимус,
темсиролимус

Препараты, регулирующие липидный обмен

ловастатин,
симвастатин

 

аторвастатин

Препараты, применяемые для лечения заболеваний органов дыхания

 

сальметерол

 

СИОЗС, трициклические и другие антидепрессанты

 

 

ребоксетин

Препараты, используемые в урологии

 

варденафил

фезотеродин,
имидафенацин,
силденафил,
солифенацин,
тадалафил,
толтеродин

Другие

колхицин у пациентов с нарушениями функции печени или почек

колхицин

алитретиноин (лекарственные формы для перорального приема), цинакальцет, мозаваптан, толваптан

a См. также раздел «Лекарственные препараты, которые могут способствовать снижению плазменной концентрации итраконазола».
b См. также раздел «Лекарственные препараты, которые могут способствовать увеличению плазменной концентрации итраконазола».
Препараты, плазменная концентрация которых может снижаться под действием итраконазола
Одновременное применение итраконазола с нестероидным противовоспалительным препаратом мелоксикам может снизить концентрацию в плазме мелоксикама. Рекомендуется с осторожностью назначать мелоксикам одновременно с итраконазолом, а так же тщательно контролировать клиническое состояние пациента и возникновение побочных эффектов. В случае необходимости следует корректировать дозу мелоксикама.
Влияние на связывание с белками плазмы
Итраконазол не влияет на связывание с белками плазмы следующих активных веществ in vitro: имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид, сульфаметазин.
Фармакодинамические взаимодействия
Следует соблюдать осторожность при совместном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов из­за повышенного риска развития сердечной недостаточности. Помимо возможных фармакокинетических взаимодействий, в которых принимает участие метаболизирующий фермент CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усилить отрицательный инотропный эффект итраконазола.

Что делать , если Вы случайно приняли слишком много (передозировка) лекарственного препарата ?

Передозировка  
Симптомы: Симптомы, наблюдаемые при передозировке, были сопоставимы с дозозависимыми побочными реакциями, наблюдаемыми при применении обычных доз препарата (см. раздел «Побочные действия»).
Лечение: В случае передозировки следует проводить поддерживающую терапию. На протяжении первого часа после приема внутрь следует промыть желудок. В качестве сорбента можно дать активированный уголь, если это целесообразно. Эсзол® не удаляется из организма путем гемодиализа. Специфического антидота нет.

Является ли лекарственный препарат безопасным во время беременности и кормлении грудью?

Эсзол® не должен применяться при беременности за исключением случаев, угрожающих жизни и если ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода.
Поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения в период грудного вскармливания, женщинам, применяющим Эсзол®, следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС

Хранить в недоступном для детей месте!

Oписание препарата:

Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - итраконазол 100 мг,
вспомогательные вещества: сахар сферический, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, вода очищенная,
метиленхлорид, 2 – пропанол
состав оболочки: Opadry II розовый 85G54039*
*- поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, лецитин, железа оксид красный (Е172)

Описание
Таблетки капсулообразной формы, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, с логотипом «ITR 100» на одной стороне.

Показания к применению и дозировка.

Показания к применению
Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями:
- вульвовагинальный кандидоз
- дерматологические грибковые заболевания
- дерматомикоз, отрубевидный лишай
- оральный кандидоз
- онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами
- системные микозы: системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит)
- гистоплазмоз
- иммуноослабленным пациентам и всем пациентам с криптококкозом центральной нервной системы Эсзол® назначается лишь в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами

Способ применения и дозы
Применяют внутрь. Для оптимальной абсорбции таблетки Эсзол® необходимо применять сразу после приема высококалорийной пищи.
Таблетки следует глотать целиком.
Вульвовагинальный кандидоз: по 200 мг 2 раза в сутки 1 день или 200 мг 1 раз в сутки 3 дня.
Дерматологические  заболевания:
– отрубевидный лишай: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней;
– дерматомикозы: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки 15 дней.
При поражении участков со значительной степенью кератинизации (например, эпидермофития кистей рук и стоп) необходимо лечение дозами 200 мг дважды в сутки на протяжении 7 дней или 100 мг в сутки на протяжении 30 дней.
Оральные кандидозы: 100 мг 1 раз в сутки 15 дней.
Биодоступность итраконазола при применении внутрь может быть снижена у некоторых пациентов с нарушениями иммунной системы, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с трансплантированными органами. В таких случаях может понадобиться двойная доза.

Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами:

Локализация онихомикозов

НЕДЕЛИ

1

2 – 3 – 4

5

6 – 7 – 8

9

Поражение ногтевых пластинок на пальцах ног, как с поражением на руках, так и без него

По 200 мг 2 раза в сутки 7 дней

Не принимать Эсзол®

По 200 мг 2 раза в сутки 7 дней

Не принимать Эсзол®

По 200 мг 2 раза
в сутки 7 дней

Поражение толь-ко ногтей

По 200 мг 2 раза в сутки 7 дней

Не принимать Эсзол®

По 200 мг 2 раза в сутки 7 дней

-

-

Или беспрерывное лечение: по 2 таблетки в день (200 мг в сутки) на протяжении 3 месяцев.
Выведение препарата Эсзол® из тканей кожи или ногтей происходит медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2–4 недели после завершения курса лечения инфекций кожи и через 6–9 месяцев после завершения лечения инфекции ногтевых пластинок.
Системные микозы:

Показания к применению

Дозирование

Средняя продолжительность лечения

Примечания

Аспергиллез

200 мг 1 раз в сутки

2–5 месяцев

Увеличение дозы до 200мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминирован-ного заболевания

Кандидоз

100–200 мг 1 раз в сутки

от 3 недель до 7 месяцев

Криптококкоз
(без признаков менингита)

200 мг 1 раз в сутки

10 недель

 

Криптококковый менингит

200 мг 2 раза в сутки

от 2 месяцев до 6 месяцев

Поддерживающее лечение (см. «Особенности применения»)

Гистоплазмоз

от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки

8 месяцев

 

Особые группы пациентов
Дети и подростки
Клинические данные о применении препарата Эсзол у детей и подростков отсутствуют. Препарат не должен назначаться пациентам детского возраста. У подростков применение препарата также не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от лечения превосходит потенциальный риск.
Пожилые пациенты
Поскольку клинических данных о применении препарата  Эсзол у пожилых  пациентов недостаточно, не рекомендуется назначать его пожилым пациентам, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит возможный риск.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Данные по применению перорального итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции почек ограничены. Степень воздействия итраконазола может быть ниже у некоторых пациентов с почечной недостаточностью. При назначении данного препарата пациентам этой категории необходимо соблюдать особую осторожность. (см. раздел «Фармакокинетика», подраздел «Особые группы пациентов»).
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Данные по применению пероральных лекарственных форм итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Лечение рассматриваемой группы пациентов должно проводиться с осторожностью. (см. раздел «Фармакокинетика», подраздел «Особые группы пациентов»).
Одновременный прием антацидных препаратов
Сниженная желудочная кислотность нарушает всасывание итраконазола, содержащегося в препарате Эсзол (см. раздел «Особые указания», «Лекарственные взаимодействия» и «Фармакокинетика», подраздел «Всасывание»). Пациентам, принимающим Эсзол одновременно с лекарственными препаратами понижающими желудочную кислотсность, такими как антациды, антагонисты Н2-рецепторов или ингибиторы протонной помпы, следует принимать итраконазол с кислыми напитками, имеющими рН<3,0 (например, недиетическая колa). Диетическая кола имеет более высокое значение рН сравнимое с другими напитками и, поэтому, менее подходит для этих целей. Препараты для нейтрализации соляной кислоты (например, гидроксид алюминия) следует принимать не менее чем за 1 ч до  или не ранее чем через 2 ч после приема препарата Эсзол.

Побочные эффекты и Лекарственные взаимодействия.

Побочные действия
Краткое описание профиля безопасности.
Наиболее часто возникающими побочными действиями (НПР) от применения итраконазола выявленными в результате клинических испытаний и/или спонтанно полученных сообщений были головная боль, боли в животе и тошнота. Наиболее тяжелыми НПР были серьезные аллергические реакции, сердечная недостаточность/ застойная сердечная недостаточность/отек легких, панкреатит, серьезная гепатотоксичность (в том числе отдельные случаи со смертельным исходом от острой печеночной недостаточности), и серьезные кожные реакции. Смотрите подраздел сведенного в таблицу списка наблюдаемых НПР по частоте и другим параметрам. Смотрите «Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании» для получения дополнительной информации о других серьезных эффектах.
Список побочных реакций в табличной форме:
Сообщения о НПР в приведенной ниже таблице, были получены из открытых клинических исследований и двойных слепых клинических испытаний при лечении дерматомикозов или онихомикозов, и из спонтанных сообщений.
В таблице ниже представлены НПР в зависимости  от cистемно-органного класса. В каждом системно-органном классе представлены побочные реакции в зависимости от частоты их возникновения, используя следующие обозначения:
Очень часто (≥ 1/10); Часто (≥ 1/100 до <1/10); Нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); Редко (≥ 1/10000 до <1/1000); Очень редко (<1/10000).

Неблагоприятные реакции на лекарственный препарат

Инфекции и инвазии

Нечасто

Синусит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто

Гиперчувствительность *

Редко

Анафилактические  и анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, ангионевротический отек,

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко

Гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипертриглисеридемия

Нарушения со стороны нервной системы

Часто

Головная боль, головокружение, парестезии

Редко

Парестезия, гипестезия, дисгевзия, тремор, периферическая нейропатия *

Нарушения со стороны органов зрения

Редко

Визуальные нарушения (включая диплопию и нечеткость зрения)

Нарушения со стороны органов слуха

Редко

Преходящая или постоянная потеря слуха *, звон в ушах

Нарушения со стороны сердечнососудистой системы

Редко

Хроническая сердечная недостаточность*

Нарушения со стороны дыхательной системы

Редко

Одышка

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто

Боль в животе, тошнота

Нечасто

Диарея, рвота, запор, диспепсия, метеоризм

Редко

Панкреатит

Нарушения со стороны печени и желчного пузыря

Нечасто

Нарушение функции печени, гипербилирубинемия, повышение содержания АСТ и АЛТ

Редко

Тяжелая гепатотоксичность (включая некоторые случаи острой печёночной недостаточности с летальным исходом)*,

Нарушения со стороны кожи

Нечасто

Крапивница, сыпь, зуд

Редко

Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, алопеция, фоточувствительность

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко

Поллакиурия, недержание мочи

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто

Нарушение менструального цикла

Редко

Эректильная дисфункция

Общие нарушения и изменения в месте введения

Редко

Отек, повышение температуры

Лабораторные показания

Редко

Увеличение креатинфосфокиназы крови

* См раздел 4.4

Дети и подростки
На основе объединения данных по безопасности из клинических испытаний, часто сообщаемыми  побочными реакциями на лекарственный препарат (НПР) у пациентов педиатрической группы были головная боль (3,0%), рвота (3,0%), боль в животе (2,4%), диарея (2,4%), аномальное функционирование печени (1,2%), гипотензия (1,2%), тошнота (1.2%), и крапивница (1,2%). В общем, характер НПР у пациентов педиатрической группы аналогична той, которая наблюдается у взрослых пациентов, но заболеваемость выше у педиатрических пациентов.

Лекарственные взаимодействия
Итраконазол преимущественно метаболизируется изоферментом CYP3A4. Другие лекарственные препараты, которые также метаболизируются с участием данного изофермента или изменяют его активность, могут влиять на фармакокинетику итраконазола. Сходным образом, итраконазол может влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые также метаболизируются при участии данного изофермента. Итраконазол относится к сильным ингибиторам изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина. При использовании итраконазола совместно с другими лекарственными средствами рекомендуется ознакомиться с инструкцией по применению для выяснения способа метаболизма препарата и решения вопроса о необходимости изменения его дозы.
Лекарственные препараты, которые могут снижать концентрацию итраконазола в плазме крови
Лекарственные препараты, снижающие кислотность желудочного сока (например, антацидные средства, такие как гидроксид алюминия, или средства, подавляющие секрецию соляной кислоты, такие как антагонисты H2-гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы), нарушают всасывание препарата Эсзол® таблетки. Данные лекарственные препараты рекомендуется применять с осторожностью в сочетании с препаратом Эсзол® таблетки:

  • Итраконазол рекомендуется принимать совместно с кислыми напитками (такими как недиетическая кола) при совместном использовании лекарственных средств, снижающих кислотность желудочного сока.
  • Рекомендуется принимать лекарственные препараты, нейтрализующие соляную кислоту (например, гидроксид алюминия), минимум за 1 час до или через 2 часа после приема препарата Эсзол® таблетки.
  • При совместном приеме лекарственных средств рекомендуется контролировать противогрибковую активность итраконазола и увеличивать дозу препарата при возникновении необходимости.

Совместное применение итраконазола с сильными индукторами изофермента CYP3A4 может способствовать снижению биодоступности итраконазола и гидроксиитраконазола до такой степени, что в значительной степени будет снижаться эффективность лекарственного средства. Примеры включают следующие препараты:
• Антибактериальные средства: изониазид, рифабутин, рифампицин.
• Противосудорожные препараты: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин.
• Противовирусные препараты: эфавиренз, невирапин.
Таким образом, использование сильных индукторов изофермента CYP3A4 совместно с итраконазолом не рекомендуется. Рекомендуется избегать назначения данных лекарственных средств в течение двух недель до начала приема итраконазола и во время лечения препаратом, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск, связанный со снижением эффективности итраконазола. При совместном приеме лекарственных средств рекомендуется контролировать противогрибковую активность итраконазола и увеличивать дозу препарата при возникновении необходимости.
Лекарственные препараты, которые могут вызывать увеличение концентрации итраконазола в плазме крови
Одновременный прием итраконазола и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению биодоступности итраконазола. Примеры сильных ингибиторов изофермента CYP3A4:
• Антибактериальные препараты: ципрофлоксацин, кларитромицин, эритромицин.
• Противовирусные средства: дарунавир, усиленный ритонавиром, фосампренавир, усиленный ритонавиром, индинавир, ритонавир.
Данные лекарственные препараты рекомендуется использовать с осторожностью совместно с итраконазолом. Рекомендуется тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих итраконазол совместно с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, для своевременного выявления симптомов и признаков усиления или пролонгации терапевтических эффектов итраконазола, при необходимости возможно снижение дозы итраконазола. По возможности рекомендуется контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови.
Лекарственные средства, концентрация которых в плазме крови может увеличиваться при совместном использовании с итраконазолом
Итраконазол и его основной метаболит гидроксиитраконазол могут нарушать метаболизм лекарственных препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4 и препятствовать транспортировке препаратов под действием P-гликопротеина. Это может привести к увеличению плазменной концентрации данных лекарственных препаратов и/или их активных метаболитов при совместном приеме с итраконазолом. Повышение плазменной концентрации, в свою очередь, может вызвать усиление или пролонгацию как терапевтических, так и нежелательных эффектов данных лекарственных средств, в результате чего могут возникнуть потенциально угрожающие жизни состояния. Так, увеличение концентрации некоторых препаратов может привести к увеличению интервала QT и желудочковой тахиаритмии, включая случаи желудочковой тахикардии типа "пируэт", которая относится к потенциально опасным для жизни состояниям. После прекращения лечения плазменная концентрация итраконазола снижается до практически неопределимой в течение от 7 до 14 дней, в зависимости от дозы препарата и продолжительности лечения. У пациентов с циррозом печени или тех, кто одновременно принимает ингибиторы фермента CYP3A4, снижение концентрации препарата может быть даже более медленным. Это особенно важно во время начала проведения терапии с использованием лекарственных препаратов, на метаболизм которых влияет итраконазол.
Взаимодействующие лекарственные средства подразделяются на следующие категории:
- «Противопоказаны»: Не при каких обстоятельствах нельзя применять данный лекарственный препарат в комбинации с итраконазолом и в течение двух недель после прекращения приема итраконазола.
- «Не рекомендуется»: Рекомендуется избегать применения данного лекарственного средства во время лечения и в течение двух недель после прекращения приема итраконазола, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск, связанный с проводимой терапией. Если нельзя избежать использования данной комбинации лекарственных средств, рекомендуется наблюдать за состоянием пациента для своевременного выявления симптомов и признаков усиления или пролонгации эффектов препаратов или развития побочных эффектов, в случае необходимости лечение можно прервать или уменьшить дозу лекарственных средств. При наличии возможности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию препаратов.
- «Использовать с осторожностью»: следует проводить тщательный мониторинг при совместном использовании лекарственного препарата с итраконазолом. При совместном использовании лекарственных средств рекомендуется наблюдать за состоянием пациента для своевременного выявления симптомов и признаков усиления или пролонгации эффектов препаратов или развития побочных эффектов, в случае необходимости лечение можно прервать или уменьшить дозу лекарственных средств. При наличии возможности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию препаратов.
Ниже представлены примеры лекарственных средств, плазменная концентрация которых может увеличиваться под действием итраконазола. Препараты разделены по классам, также даются рекомендации по совместному применению с итраконазолом:

Класс лекарственных средств

Противопоказаны

Не рекомендуются

Использовать с осторожностью

Альфа-адреноблокаторы

 

Тамсулозин

 

Наркотические анальгетики

левацетилметадол (левометадил),
метадон

фентанил

алфентанил,
бупренорфин для внутривенного и сублингвального введения,
оксикодон

Антиаритмические средства

дизопирамид,
дофетилид,
дронедарон,
хинидин

 

дигоксин

Антибактериальные средства

 

рифабутина

 

Антикоагулянты и антиагреганты

 

ривароксабан

кумарины,
цилостазол,
дабигатран

Противосудорожные препараты

 

карбамазепинa

 

Противодиабетические препараты

 

 

репаглинид,
саксаглиптин

Противогельминтные и антипротозойные средства

галофантрин

 

празиквантел

Антигистаминные препараты

астемизол,
мизоластин,
терфенадин

 

эбастин

Лекарства против мигрени

алкалоиды спорыньи, такие как дигидро-эрготамин, эргометрин (эргоновин),
эрготамин
метилэргометрин (метилэргоновин)

 

элетриптан

Противоопухолевые препараты

иринотекан

дазатиниб,
нилотиниб,
трабектедин

бортезомиб,
бузульфан,
доцетаксел,
эрлотиниб,
иксабепилон,
лапатиниб,
триметрексат,
алкалоиды барвинка

Нейролептики, анксиолитики и снотворные средства

лурасидон,
мидазолам для перорального приема,
пимозид, сертиндол, триазолам

 

алпразолам,
арипипразол,
бротизолам,
буспирон,
галоперидол,
мидазолам для внутривенного введения,
пероспирон,
кветиапин,
рамелтеон,
рисперидон

Противовирусные препараты

 

 

маравирок,
индинавирb,
ритонавирb,
саквинавир

Бета-адреноблокаторы

 

 

надолол

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов

бепридил,
фелодипин,
лерканидипин,
нисолдипин

 

другие дигидропиридины, включая верапамил

Другие препараты, действующие на сердечнососудистую систему

ивабрадин,
ранолазин

алискирен

 

Диуретики

эплеренон

 

 

Препараты, влияющие на органы желудочно-кишечного тракта

цизаприд

 

апрепитант,
домперидон

Иммуносупрессанты

 

эверолимус

будесонид,
циклесонид,
циклоспорин,
дексаметазон,
флутиказон,
метилпреднизолон,
рапамицин (также известный как сиролимус),
такролимус,
темсиролимус

Препараты, регулирующие липидный обмен

ловастатин,
симвастатин

 

аторвастатин

Препараты, применяемые для лечения заболеваний органов дыхания

 

сальметерол

 

СИОЗС, трициклические и другие антидепрессанты

 

 

ребоксетин

Препараты, используемые в урологии

 

варденафил

фезотеродин,
имидафенацин,
силденафил,
солифенацин,
тадалафил,
толтеродин

Другие

колхицин у пациентов с нарушениями функции печени или почек

колхицин

алитретиноин (лекарственные формы для перорального приема), цинакальцет, мозаваптан, толваптан

a См. также раздел «Лекарственные препараты, которые могут способствовать снижению плазменной концентрации итраконазола».
b См. также раздел «Лекарственные препараты, которые могут способствовать увеличению плазменной концентрации итраконазола».
Препараты, плазменная концентрация которых может снижаться под действием итраконазола
Одновременное применение итраконазола с нестероидным противовоспалительным препаратом мелоксикам может снизить концентрацию в плазме мелоксикама. Рекомендуется с осторожностью назначать мелоксикам одновременно с итраконазолом, а так же тщательно контролировать клиническое состояние пациента и возникновение побочных эффектов. В случае необходимости следует корректировать дозу мелоксикама.
Влияние на связывание с белками плазмы
Итраконазол не влияет на связывание с белками плазмы следующих активных веществ in vitro: имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид, сульфаметазин.
Фармакодинамические взаимодействия
Следует соблюдать осторожность при совместном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов из­за повышенного риска развития сердечной недостаточности. Помимо возможных фармакокинетических взаимодействий, в которых принимает участие метаболизирующий фермент CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усилить отрицательный инотропный эффект итраконазола.
Дети
Лекарственные взаимодействия изучены только у взрослых людей.

Передозировка и Противопоказания.

Перекрестные реакции гиперчувствительности

Данные по возможности развития перекрестных реакций гиперчувствительности между итраконазолом и другими противогрибковыми препаратами азолового ряда отсутствуют. При наличии гиперчувствительности к другим азолам следует с осторожностью назначать итраконазол.
Влияние на сердце

В исследовании в/в лекарственной формы итраконазола, проведенного с участием здоровых добровольцев, сообщалось о преходящем бессимптомном снижении фракции выброса левого желудочка. Этот показатель восстанавливался до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость данного наблюдения для пероральных лекарственных форм препарата не известна. Согласно доступным данным, итраконазол обладает отрицательным инотропным действием, а на фоне лечения препаратом итраконазол сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности. Сердечная недостаточность чаще упоминалась в спонтанных сообщениях о лечении препаратом в общей суточной дозе 400 мг, по сравнению с сообщениями о лечении в более низких общих суточных дозах, что позволяет предположить повышение риска сердечной недостаточности с общей суточной дозой итраконазола. Препарат ЭсзолÒ не рекомендован пациентам с застойной сердечной недостаточностью или с перенесенной застойной сердечной недостаточностью, за исключением случаев, когда польза такого лечения, несомненно, превышает его риск. При оценке соотношения польза/риск для отдельных пациентов необходимо учитывать такие факторы, как серьезность показаний, режим дозирования (например, общую суточную дозу) и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности.
К ним относят заболевания сердца, включая ишемическую болезнь сердца и поражения сердечных клапанов, тяжелые заболевания органов дыхания, включая хроническую обструктивную болезнь легких, почечную недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к отекам. Такие пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности и требуют особого внимания при лечении и контроля симптомов застойной сердечной недостаточности во время его проведения. При выявлении соответствующих симптомов прием препарата ЭсзолÒ следует прекратить. Блокаторы кальциевых каналов обладают отрицательным инотропным действием, что может привести к усилению соответствующего действия итраконазола при одновременном назначении этих препаратов. Кроме того, итраконазол ингибирует метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Таким образом, в связи с повышенным риском развития ЗСН одновременное лечение итраконазолом и блокаторами кальциевых каналов должно проводиться с осторожностью.

Влияние на печень
На фоне лечения препаратом итраконазол  очень редко сообщалось о случаях тяжелой гепатотоксичности, в том числе несколько случаев фатальной острой печеночной недостаточности. Большинство из них развивались у пациентов с предсуществующим поражением печени, которые получали итраконазол  по системным показаниям, при этом имели другие значимые заболевания и/или принимали другие лекарственные препараты с гепатотоксическим действием. Некоторые пациенты не имели очевидных факторов риска поражения печени. Несколько случаев сообщалось в первый месяц терапии, в том числе в первую неделю. На фоне лечения препаратом ЭсзолÒ  следует контролировать функцию печени. Пациенты должны быть предупреждены о появлении симптомов, предполагающих гепатит, таких как анорексия, тошнота, рвота, утомляемость, боль в животе или потемнение мочи, необходимо сразу же сообщать врачу. В этих случаях необходимо немедленно прекратить прием препарата ЭсзолÒ и провести оценку функции печени.
Данные по применению пероральных лекарственных форм итраконазола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничены. Лечение рассматриваемой группы пациентов должно проводиться с осторожностью.

Пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется тщательно контролировать свое состояние при приеме итраконазола. Рекомендуется учитывать время полувыведения итраконазола, которое было определено при проведении клинического испытания капсул с итраконазолом у больных с циррозом печени, при принятии решения о начале терапии другими лекарственными средствами, метаболизируемые CYP3A4.
Пациентам с повышенными уровнями ферментов печени, активным заболеванием печени или признаками гепатотоксичности, вызванной другими лекарственными препаратами, лечение можно проводить только тогда, когда предполагаемая его польза превышает риск поражения печени. Таким пациентам требуется контроль уровней ферментов печени.
Снижение кислотности желудка
Сниженная желудочная кислотность ведет к нарушению всасывания итраконазола из таблеток ЭсзолÒ. Пациентам со сниженной кислотностью желудочного сока вследствие заболевания (например, у пациентов с ахлоргидрией) или вследствие приема лекарственных препаратов (например, лекарственные средства, подавляющие желудочную секрецию), рекомендуется принимать Эсзол® в таблетках одновременно с кислыми напитками (такими как недиетическая кола). Следует контролировать противогрибковую активность препарата и увеличивать дозу итраконазола при необходимости.
Применение у детей
Клинические данные о применении препарата ЭсзолÒ  таблетки пациентами детского возраста ограничены. Использование препарата ЭсзолÒ пациентами детского возраста не рекомендуется, если не установлено, что предполагаемая польза от применения превышает потенциальный риск.
Применение в пожилом возрасте
Данные по применению итраконазола у пожилых пациентов ограничены. Рекомендуется использовать препарат ЭсзолÒ только в том случае, когда потенциальная польза оправдывает потенциальные риски. В целом, рекомендуется проводить оценку необходимости коррекции дозы в данной группе пациентов, поскольку у пожилых лиц часто имеет место снижение функции печени, почек или сердца, а также сопутствующие заболевания и медикаментозная терапия.
Почечная недостаточность
Данные по применению пероральных лекарственных форм итраконазола у пациентов с почечной недостаточностью ограничены. Уровень воздействия итраконазола может быть снижен у некоторых пациентов с почечной недостаточностью. Лечение рассматриваемой группы пациентов должно проводиться с осторожностью и возможностью коррекции дозы.

Потеря слуха
Во время лечения итраконозолом сообщалось о временной или постоянной потери слуха. В нескольких сообщениях упоминался одновременный прием хинидина, что противоречит указаниям по применению (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»). Слух, как правило, восстанавливается после прекращения лечения, однако потеря слуха может сохраняться у некоторых пациентов.
Иммунокомпромитированные пациенты
У некоторых иммунокомпромитированных лиц (например, с нейтропенией, СПИДом или перенесших трансплантацию органов) пероральная биодоступность итраконазола из таблеток  ЭсзолÒ может быть снижена.

Пациенты с жизнеугрожающими системными микозами

В связи с фармакокинетическими свойствами итраконазола (см. раздел «Фармакокинетика») таблетки  ЭсзолÒ не показаны для инициации лечения пациентов с жизнеугрожающими системными микозами.
Пациенты со СПИДом
Необходимость поддерживающей терапии пациентов со СПИДом, имеющим риск рецидива таких системных микозов, как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (менингеальная и неменингеальная формы), после проведения терапии, устанавливается лечащим врачом.
Нейропатия
В случае развития нейропатии, которая может быть связана с приемом таблеток  ЭсзолÒ, прием препарата должен быть прекращен.

Нарушения углеводного обмена
Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахараза-изомальтазной недостаточностью не должны применять этот препарат.
Перекрестная резистентность.
Если при заболевании системным кандидозом есть подозрение на то, что виды грибов Candida, которые вызывают заболевания, резистентны к флуконазолу, нельзя утверждать, что они будут чувствительными к итраконазолу. Поэтому необходимо провести тест на чувствительность перед началом лечения препаратом ЭсзолÒ.
Взаимозаменяемость
Не рекомендуется заменять таблетки на раствор для приема внутрь, т.к. применение раствора для приема внутрь характеризуется более высокими показателями воздействия, чем применение таблеток в той же дозировке.

Потенциал взаимодействий

Совместное применение определенных лекарственных препаратов с итраконазолом может привести к изменениям в эффективности итраконазола и/или совместно вводимого препарата, а также к опасным для жизни последствиям и/или внезапной смерти. Список лекарственных средств, противопоказанных к совместному применению с итраконазолом, не рекомендуемых к использованию или рекомендуемых к использованию с осторожностью, представлен в разделе «Лекарственные взаимодействия.

Лактоза
Препарат Эсзол содержит лактозу. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактозы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Беременность и период лактации
Эсзол® не должен применяться при беременности за исключением случаев, угрожающих жизни и если ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода.
Данных об использовании препарата итраконазол в период беременности недостаточно. В ходе клинического применения препарата после регистрации были отмечены случаи врожденных аномалий. Такие случаи включали нарушения развития зрения, скелета, мочеполовой и сердечнососудистой систем, а также хромосомные нарушения и множественные пороки развития. Однако является ли применение препарата итраконазол причиной возникновения данных нарушений достоверно не установлено.
Эпидемиологические данные в отношении воздействия препарата итраконазол в первый триместр беременности, в основном у пациенток, получавших краткосрочную терапию по поводу вульвовагинальных кандидозов, не выявили повышенного риска развития врожденных аномалий по сравнению с контрольной группой, не подвергавшейся воздействию ни одного из известных тератогенных факторов.
Женщинам детородного возраста, принимающим препарат Эсзол®, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
Поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения в период грудного вскармливания, женщинам, применяющим Эсзол®, следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Исследования по изучению влияния лекарственного средства Эсзол® на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой не проводилось. Необходимо принимать во внимание возможность возникновения побочных реакций, таких как головокружение, нарушение зрения и потеря слуха (см. раздел «Побочные действия»). При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Особые указания.

Передозировка  
Симптомы: Симптомы, наблюдаемые при передозировке, были сопоставимы с дозозависимыми побочными реакциями, наблюдаемыми при применении обычных доз препарата (см. раздел «Побочные действия»).
Лечение: В случае передозировки следует проводить поддерживающую терапию. На протяжении первого часа после приема внутрь следует промыть желудок. В качестве сорбента можно дать активированный уголь, если это целесообразно. Эсзол® не удаляется из организма путем гемодиализа. Специфического антидота нет.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к итраконазолу или к каким-либо вспомогательным веществам.
- одновременный прием субстратов CYP3A4. Повышенная концентрация вышеуказанных препаратов в плазме крови из-за их совместного применения с итраконазолом, может усилить побочные эффекты и спровоцировать возникновение потенциально угрожающих жизни состояний.  Например, повышенная концентрация вышеуказанных препаратов в плазме крови может привести к увеличению интервала QT, а также к желудочковой тахиаритмии включая случаи желудочковой тахикардии типа "пируэт" или потенциально смертельной аритмии  (см. раздел «Лекарственные взаимодействия» и «Особые указания»).
Как следствие, противопоказано одновременное применение препарата Эсзол®

  • с некоторыми антиаритмическими препаратами, такими как дронедарон, хинидин, ивабрадин, ранолазин
  • с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, такими как аторвастатин, ловастатин и симвастатин
  • с алкалоидами спорыньи, такими как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин)
  • с некоторыми психофармакологическими препаратами, такими как сертиндол, кветиапин, триазолам и пероральный мидазолам
  • с блокаторами кальциевых каналов, такими как лерканидипин, нисолдипин
  • с колхицином у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью
  • с другими препаратами, такими как мизоластин, эплеренон, астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, пимозид и терфенадин.

- таблетки Эсзол®  не должны назначаться пациентам с признаками желудочковой дисфункции, например, с застойной сердечной недостаточностью (ЗСН) или анамнезом ЗСН, за исключением случаев лечения жизнеугрожающих или других серьезных инфекций (см. раздел «Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
- период беременности за исключением случаев, угрожающих жизни (см. раздел «Применение препарата во время беременности и период лактации»).
- женщины детородного возраста, принимающие таблетки Эсзол®, должны использовать надлежащие методы контрацепции. Эффективная контрацепция должна быть продолжена и в первый менструальный период после завершения лечения таблетками Эсзол®.
- детский и подростковый возраст до 18 лет.

Клиническая фармакология.

Фармакотерапевтическая группа - Pharmacotherapeutic group
Противогрибковые препараты для системного использования. Триазола производные. Код АТС J02А С02
Фармакологические свойства- pharmacological properties
Фармакокинетика
Пик плазменной концентрации итраконазола около 1 мкг эквив/мл достигается через 1,5–3 часа после приема. У мужчин период полувыведения составляет приблизительно 20 часов. При приеме внутрь сразу после еды пиковая концентрация удваивается через 3–4 часа.
Пиковые концентрации итраконазола в кератинизированных тканях, особенно в коже, в 3 раза выше, чем концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в коже сохраняются до 2–4 недель после прекращения терапии, поскольку выведение больше зависит от эпидермальной регенерации, чем от перераспределения в системном круге. Итраконазол широко метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов, которые составляют 40% дозы. Выведение активного вещества с калом варьирует от 3 до 18% дозы, а выведение с мочой составляет меньше 0,03%.
Фармакодинамика
Эсзол® – синтетическое противогрибковое средство, активное относительно широкого спектра возбудителей. Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза эргостерола – важного компонента клеточной мембраны грибов. К препарату чувствительны дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевые и дрожжеподобные грибы (Cryptococcus neoformans, Pitysporum, Candida (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), а также Aspergillus, Histoplasma, Fonsecaea, Cladosporium, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis и некоторые другие микроорганизмы.
Клинический эффект, который достигается при применении препарата Эсзол®, в полной мере проявляется через 2–4 недели после прекращения терапии. В случаях микозов кожи – через 6–9 месяцев после прекращения лечения.

Форма выпуска и упаковка - Package.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках поме-щают в картонную коробку.

Условия хранения- storage conditions
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
2 года
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия
СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.),

Наименование и страна организации - производителя
Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия
СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия
Наименование и страна организации – упаковщика
Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство Товарищества «Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Индия в РК
г. Алматы, ул. Тулебаева, 38
тел/факс: 273-93-74; 273-68-10
электронный адрес:
Office-kusumhealthcare@intelsoft.kz

CERTIFICATES

KEEP IN TOUCH

Kusum Healthcare Pvt Ltd

Regd. Office: D-158A, Okhla Industrial Area

Phase-1, New Delhi-110020, India

Tel: 011-41005147, 40514919

Fax: +91-11-40527575

Email: kusumhealth@kusumhealthcare.com

CIN: U65929DL1997PTC085780