Uzbekistan Product

ЛИЛИД ТАБЛЕТКИ

ЛИЛИД ТАБЛЕТКИ

ПОЧЕМУ ВАМ БЫЛ ПРЕДПИСАН ЭТОТ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ?

Вам был предписан этот лекарственный препарат, если вы имеете какие –либо заболевания из перечисленных ниже: 

Препарат предназначен для лечения внебольничных и внутрибольничных пневмоний, когда известно или подозревается, что инфекции вызваны грамположительными бактериями.
Препарат предназначен для лечения сложных инфекций кожи и мягких тканей, когда после проведения микробиологических исследований известно, что инфекция обусловлена грамположительными бактериями.
Линезолид не эффективен в отношении инфекций, вызванных грамотрицательными патогенами. Если нет альтернативных вариантов лечения, Линезолид должен быть использован больными только с осложненными инфекциями кожи и мягких тканей с известным или возможным одновременным инфицированием грамотрицательными организмами. В этих условиях лечение в отношении грамотрицательных организмов должно быть начато одновременно.

КОГДА ВЫ ДОЛЖНЫ ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ С ВАШИМ ВРАЧЕМ ?

Вы должны проконсультироваться с вашим врачем , если наблюдается следующее : 
Следующие нежелательные эффекты наблюдались и сообщены во время лечения линезолидом со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1, 000 до <1 / 100); редко (≥ 1/10 000 до <1/1, 000), очень редко (<1/10, 000); неизвестно (не могут быть оценены на основе имеющихся данных)

Класс системы органов

Часто
(≥1/100 до <1/10)

Не часто
(≥1/1,000 до <1/100)

Редко
(≥1/10,000 до <1/1,000)

Очень редко
(<1/10,000)

Не известно (не могут быть оценены на основе имеющихся данных)

Инфекции и инвазии

Кандидоз, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз

Вагинит

 

 

антибиотик-ассоциированный колит, включая псевдомембранозный колит

Заболевания крови и лимфатической системы

 

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия

 

 

миелосуппрессия, панцитопения, анемия, сидеробластическая анемия

Заболевания иммунной системы

 

 

 

 

Анафилаксия

Нарушения метаболизма и питания

 

 

 

 

Лактоацидоз, гипонатриемия

Психиатрические расстройства

 

Бессонница

 

 

 

Расстройства нервной системы

Головная боль, изменение вкуса (металлический привкус)

Головокружение, гипоэстезия, парестезии

 

 

Серотониновый синдром, судороги, периферическая нейропатия

Заболевания глаз

 

Помутнение зрения

 

 

Оптическая нейропатия, неврит зрительного нерва, потеря зрения, изменение остроты зрения, расстройства цветового зрения, дефект поля зрения.

Заболевания наружного и внутреннего уха

 

Звон в ушах

 

 

 

Расстройства функции сердца

 

 

Аритмия (тахикардия)

 

 

Сосудистые нарушения

 

Гипертензия, флебиты, тромбофлебиты

Переходные ишемические приступы

 

 

Желудочно- кишечные расстройства

Диарея, тошнота, рвота.

Панкреатит, гастрит, локализованные и общие боли в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, глоссит, жидкий стул, стоматит, изменение цвета языка или расстройства

 

 

Поверхностные изменения цвета зубов

Заболевания печени и желчевыводящих путей

Показатели функционирования печени за пределами нормы, повышение АСТ, АЛТ или щелочной фосфатазы

Повышение общего билирубина

 

 

 

Заболевания кожи и подкожных тканей

 

Крапивница, дерматит, потливость, зуд, сыпь

 

 

Буллезный расстройства, такие, как  синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, алопеция

Заболевания почек и мочевыводящих путей

повышение уровня азота, мочевины в крови

Полиурия, повышение уровня креатинина

Почечная недостаточность

 

 

Заболевания репродуктивной системы и груди

 

Вульвовагинальные заболевания

 

 

 

Общие расстройства и нарушения при приеме

 

Озноб, усталость, лихорадка, боль в месте инъекции, повышенная жажда, локализованная боль

 

 

 

Исследования 

Химическое
Повышение ЛДГ, КФК, липазы, амилазы или глюкозы (не натощак). Снижение общего белка, альбумина, натрия или кальция. Увеличение или уменьшение калия или бикарбоната.
Гематология
Увеличение нейтрофилов или эозинофилов. Снижение гемоглобина, гематокрита и количества эритроцитов. Увеличение или снижение тромбоцитов или белых клеток крови.

 Химическое
Повышение  натрия или кальция. Снижение уровня глюкозы (не натощак). Увеличение или уменьшение хлорида.

 

 

Гематология
Увеличение количества ретикулоци-тов. Снижение нейтрофилов.

 

 

 

ЧТО ДЕЛАТЬ , ЕСЛИ ВЫ ПРОПУСТИЛИ ДОЗУ?

Если приближается время для принятия следующей дозы , проигнорируйте пропущенную дозу и примите следующую дозу как вам назначено. В противном случае , примите дозу сразу , как только Вы вспомнили о ней и далее принимайте как обычно.

ТО, ЧТО ВЫ НЕ ДОЛЖНЫ ДЕЛАТЬ ВО ВРЕМЯ ПРИЕМА ДАННОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА.

Противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к линезолиду или к любому из вспомогательных веществ.
Линезолид не должен использоваться у пациентов, принимающих любой лекарственный препарат, ингибирующий моноаминоксидазы А или В (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) или в течение двух недель после приема таких лекарственных средств.
Если нет условий для проведения наблюдения и мониторинга артериального давления, линезолид не следует назначать пациентам со следующими  клиническими состояниями или при одновременном приеме следующих препаратов:
- Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, карциноидом, тиреотоксикозом, биполярной депрессией, шизоаффективным расстройством, острыми состояниями спутанности сознания.
- Пациентам, принимающим любой из следующих препаратов: ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы трициклических антидепрессантов, антагонисты серотониновых 5 - HT1 рецепторов (триптаны), прямо или косвенно действуюющие симпатомиметические средства (в том числе, адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин и фенилпропаноламин), вазопрессорные агенты (например, адреналин, норадреналин), дофаминергические средства (например, дофамин, добутамин), петидин или буспирон .
Исследования на животных показывают, что линезолид и его метаболиты могут проникать в грудное молоко и, соответственно, грудное вскармливание должно быть прекращено до начала и на всем протяжении према препарата.

ЯВЛЯЕТСЯ ЛИ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ БЕЗОПАСНЫМ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ?

Специфический антидот не известен.
Не поступало информации ни об одном случае передозировки.
Поддерживающее лечение рекомендуется вместе с обеспечением клубочковой фильтрации. Примерно 30% дозы линезолида выводится за 3 часа гемодиализа, но нет данных по выведению линезолида путем перитонеального диализа или гемоперфузии. Два основных метаболита линезолида также в некоторой степени выводятся гемодиализом.

ЯВЛЯЕТСЯ ЛИ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ БЕЗОПАСНЫМ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ?

Линезолид не следует использовать во время беременности, если только при необходимости, когда потенциальная выгода перевешивает теоретические риски.
Грудное вскармливание должно быть прекращено до начала и во время применения.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

OПИСАНИЕ ПРЕПАРАТА:

Состав:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:           
активное вещество: линезолид 600 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, частично прежелатинизированный крахмал, гидроксипропил целлюлоза, очищенная вода, стеарат магния, Опадрай белый 03B58600.
Описание: белые овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВКА.

Препарат предназначен для лечения внебольничных и внутрибольничных пневмоний, когда известно или подозревается, что инфекции вызваны грамположительными бактериями.
Препарат предназначен для лечения сложных инфекций кожи и мягких тканей, когда после проведения микробиологических исследований известно, что инфекция обусловлена грамположительными бактериями.
Линезолид не эффективен в отношении инфекций, вызванных грамотрицательными патогенами. Если нет альтернативных вариантов лечения, Линезолид должен быть использован больными только с осложненными инфекциями кожи и мягких тканей с известным или возможным одновременным инфицированием грамотрицательными организмами. В этих условиях лечение в отношении грамотрицательных организмов должно быть начато одновременно.

Способ применения и дозы
Рекомендуемые дозировки и продолжительность лечения для взрослых. Длительность лечения зависит от патогена, места инфекции и ее серьезности, а также от клинического ответа у пациента.
Максимальная продолжительность лечения составляет 28 дней. Безопасность и эффективность линезолида при приеме более 28 дней не были определены.

Рекомендованные дозы према таблеток являются одинаковыми:

Инфекционные заболевания

Дозировка

Длительность лечения

Внутрибольничные пневмонии

600 мг два раза в день

10-14 последовательных дней

Внебольничные пневмонии

Сложные инфекции кожи и мягких тканей

600 мг дважды в день

Способ применения: Рекомендуемая дозировка линезолида принимается перорально дважды в день.
Принимают вне зависимости от приема пищи.
У пожилых пациентов и больных с почечной недостаточностью регулировки дозы не требуется.
Для детей. Пока не существует достаточных данных о безопасности и эффективности приема линезолида у детей и подростков (<18 лет), чтобы установить рекомендованную дозу. Поэтому, использование линезолида в этой возрастной группе не рекомендуется.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Побочные действия
Следующие нежелательные эффекты наблюдались и сообщены во время лечения линезолидом со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1, 000 до <1 / 100); редко (≥ 1/10 000 до <1/1, 000), очень редко (<1/10, 000); неизвестно (не могут быть оценены на основе имеющихся данных)

Класс системы органов

Часто
(≥1/100 до <1/10)

Не часто
(≥1/1,000 до <1/100)

Редко
(≥1/10,000 до <1/1,000)

Очень редко
(<1/10,000)

Не известно (не могут быть оценены на основе имеющихся данных)

Инфекции и инвазии

Кандидоз, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз

Вагинит

 

 

антибиотик-ассоциированный колит, включая псевдомембранозный колит

Заболевания крови и лимфатической системы

 

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия

 

 

миелосуппрессия, панцитопения, анемия, сидеробластическая анемия

Заболевания иммунной системы

 

 

 

 

Анафилаксия

Нарушения метаболизма и питания

 

 

 

 

Лактоацидоз, гипонатриемия

Психиатрические расстройства

 

Бессонница

 

 

 

Расстройства нервной системы

Головная боль, изменение вкуса (металлический привкус)

Головокружение, гипоэстезия, парестезии

 

 

Серотониновый синдром, судороги, периферическая нейропатия

Заболевания глаз

 

Помутнение зрения

 

 

Оптическая нейропатия, неврит зрительного нерва, потеря зрения, изменение остроты зрения, расстройства цветового зрения, дефект поля зрения.

Заболевания наружного и внутреннего уха

 

Звон в ушах

 

 

 

Расстройства функции сердца

 

 

Аритмия (тахикардия)

 

 

Сосудистые нарушения

 

Гипертензия, флебиты, тромбофлебиты

Переходные ишемические приступы

 

 

Желудочно- кишечные расстройства

Диарея, тошнота, рвота.

Панкреатит, гастрит, локализованные и общие боли в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, глоссит, жидкий стул, стоматит, изменение цвета языка или расстройства

 

 

Поверхностные изменения цвета зубов

Заболевания печени и желчевыводящих путей

Показатели функционирования печени за пределами нормы, повышение АСТ, АЛТ или щелочной фосфатазы

Повышение общего билирубина

 

 

 

Заболевания кожи и подкожных тканей

 

Крапивница, дерматит, потливость, зуд, сыпь

 

 

Буллезный расстройства, такие, как  синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, алопеция

Заболевания почек и мочевыводящих путей

повышение уровня азота, мочевины в крови

Полиурия, повышение уровня креатинина

Почечная недостаточность

 

 

Заболевания репродуктивной системы и груди

 

Вульвовагинальные заболевания

 

 

 

Общие расстройства и нарушения при приеме

 

Озноб, усталость, лихорадка, боль в месте инъекции, повышенная жажда, локализованная боль

 

 

 

Исследования 

Химическое
Повышение ЛДГ, КФК, липазы, амилазы или глюкозы (не натощак). Снижение общего белка, альбумина, натрия или кальция. Увеличение или уменьшение калия или бикарбоната.
Гематология
Увеличение нейтрофилов или эозинофилов. Снижение гемоглобина, гематокрита и количества эритроцитов. Увеличение или снижение тромбоцитов или белых клеток крови.

 Химическое
Повышение  натрия или кальция. Снижение уровня глюкозы (не натощак). Увеличение или уменьшение хлорида.

 

 

Гематология
Увеличение количества ретикулоци-тов. Снижение нейтрофилов.

 

 

 

Лекарственные взаимодействия
Ингибитор моноаминоксидазы. Линезолид является обратимым, неселективным ингибитором моноаминоксидазы (МАО). Поэтому линезолид не рекомендуется при этих обстоятельствах, иначе, исключительно при соблюдении тщательного наблюдения и мониторинга за пациентом.
Возможные взаимодействия, вызывающие повышение артериального давления: У нормотензивных здоровых добровольцев, линезолид вызвал повышение кровяного давления, обусловленного псевдоэфедрином и фенилпропаноламина гидрохлоридом. Одновременный прем линезолида с псевдоэфедрином либо фенилпропаноламином повлек увеличение систолического давления на порядок 30-40 мм рт.ст. по сравнению с увеличением на 11-15 мм рт.ст. при преме только линезолида, на 14-18 мм рт.ст. с псевдоэфедрином или же фенилпропаноламином и на 8-11 мм рт.ст. с плацебо. Аналогичные исследования у гипертоников не были проведены. Рекомендуется, чтобы доза лекарств с вазопрессорным действием, включая дофаминергические агенты, была тщательно титрована для достижения желаемого ответа при одновременном введении с линезолидом.
Метаболизация  лекарства цитохромой P450. Метаболизация  линезолида ферментной системой цитохрома P450 (CYP) не обнаруживается и он не ингибирует любую, из клинически значимых, человеческих изоформ CYP (1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3A4). Аналогично, линезолид не индуцирует изоферменты Р450 у крыс. Поэтому никаких CYP450 индуцированных лекарственных взаимодействий с линезолидом не ожидается. Рифампицин.Рифампицин понижает Cmax  и AUC ( площадь под кривой «концентрация-время») линезолида на среднее 21% [90% CI, 15, 27] и среднее 32% [90% CI, 27, 37] соответственно. Механизм этого взаимодействия и его клиническое значение неизвестно.
Варфарин. Когда варфарин был добавлен к терапии линезолида в стабильном состоянии, было 10%-ное снижение среднего максимального МНО (международное нормализованное отношение) на совместный прием с 5%-м снижением  МНО AUC. Нет достаточных данных от пациентов, которые получали  варфарин и линезолид одновременно, чтобы оценить клиническое значение, если таковое имеется.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Беременность и лактация:
Нет адекватных данных по использованию линезолида у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Поэтому существует потенциальный риск для человека.
Линезолид не следует использовать во время беременности, если только при необходимости, когда потенциальная выгода перевешивает теоретические риски.

ПЕРЕДОЗИРОВКА И ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Передозировка
Специфический антидот не известен.
Не поступало информации ни об одном случае передозировки.
Поддерживающее лечение рекомендуется вместе с обеспечением клубочковой фильтрации. Примерно 30% дозы линезолида выводится за 3 часа гемодиализа, но нет данных по выведению линезолида путем перитонеального диализа или гемоперфузии. Два основных метаболита линезолида также в некоторой степени выводятся гемодиализом.

Противопоказания
Противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к линезолиду или к любому из вспомогательных веществ.
Линезолид не должен использоваться у пациентов, принимающих любой лекарственный препарат, ингибирующий моноаминоксидазы А или В (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) или в течение двух недель после приема таких лекарственных средств.
Если нет условий для проведения наблюдения и мониторинга артериального давления, линезолид не следует назначать пациентам со следующими  клиническими состояниями или при одновременном приеме следующих препаратов:
- Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, карциноидом, тиреотоксикозом, биполярной депрессией, шизоаффективным расстройством, острыми состояниями спутанности сознания.
- Пациентам, принимающим любой из следующих препаратов: ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы трициклических антидепрессантов, антагонисты серотониновых 5 - HT1 рецепторов (триптаны), прямо или косвенно действуюющие симпатомиметические средства (в том числе, адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин и фенилпропаноламин), вазопрессорные агенты (например, адреналин, норадреналин), дофаминергические средства (например, дофамин, добутамин), петидин или буспирон .
Исследования на животных показывают, что линезолид и его метаболиты могут проникать в грудное молоко и, соответственно, грудное вскармливание должно быть прекращено до начала и на всем протяжении према препарата.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Фармакотерапевтическая группа: антибактериальное синтетическое средство.
АТХ код: J01XX08.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Линезолид является синтетическим, антибактериальным средством, которое принадлежит к новому классу противомикробных препаратов, оксазолидиноны. In vitro он обладает активностью в отношении аэробных грамположительных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез бактериальных белков с помощью уникального механизма действия. В частности, он связывается с участком бактериальной рибосомы (23S субъединицы 50S) и препятствует образованию функционального инициирования 70S комплекса, который является существенным компонентом процесса перевода.

Фармакокинетика
Всасывание:
При пероральном приеме Линезолид быстро и широко абсорбируется. Максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 2 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность линезолида (при оральном и внутривенном введении в перекрестном исследовании) достигается до 100%. Поглощение существенно не зависит от питания и всасывание из пероральной суспензии аналогично результатам, достигаемым с таблетками, покрытыми оболочкой.
Распределение:
Объем распределения в стабильном состоянии в среднем составляет около 40-50 литров у здоровых взрослых и приближается к общему объему воды. Связывание с белками плазмы составляет около 31% и не зависит от концентрации.
Концентрации Линезолида были определены в различных жидкостях у ограниченного числа пациентов при добровольных исследованиях с применением нескольких дозирований. Отношение линезолида в слюне и поте по отношению к плазме 1.2:1.0 и 0.55:1.0 соответственно. Соотношение для жидкости эпителиальной выстилки и альвеолярных клеток легких было 4.5:1.0 и 0.15:1.0, измеренное при стабильном Cmax соответственно. В небольшом исследовании проведенном у пациентов с вентрикулоперитонеальным шунтом и существенно не воспаленными оболочками, соотношение линезолида в спинномозговой жидкости к количеству в плазме Cmax было 0.7:1.0 после нескольких дозирований линезолида.
Метаболизм:
Линезолид, прежде всего метаболизируется окислением морфолинового кольца, образовывая главным образом, два неактивных с открытым кольцом производных карбоновой кислоты: метаболит аминоэтокси уксусная кислота (PNU - 142300) и метаболит гидроксиэтил глицин (PNU - 142586). Метаболит Гидроксиэтил глицин (PNU - 142586) является основным метаболитом у человека и, как полагают, образован в результате неферментативного процесса. Метаболит аминоэтокси уксусная кислота (PNU-142300) менее обильный. Были охарактеризованы и другие незначительные неактивные метаболиты.
Выведение:
У пациентов с нормальной функцией почек или почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени, в условиях стабильности линезолид выводится из организма с мочой в виде PNU - 142 586 (40%), исходный препарат (30%) и PNU - 142 300 (10%). Исходный препарат практически не найден в фекалиях в то время как, около 6% и 3 % от каждой дозы выявляется как PNU - 142586 и PNU - 142 300, соответственно. Период полувыведения линезолида в среднем составляет около 5-7 часов. Внепочечный клиренс составляет примерно 65% от общего клиренса линезолида.
Форма выпуска
По 4 и 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру упаковано в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель:
«Kusum Healthcare Pvt. Ltd.»
SP 289 (A), RIICO Indl. Area, Chopanki, Bhiwadi (Raj.), India.

CERTIFICATES

KEEP IN TOUCH

Kusum Healthcare Pvt Ltd

Regd. Office: D-158A, Okhla Industrial Area

Phase-1, New Delhi-110020, India

Tel: 011-41005147, 40514919

Fax: +91-11-40527575

Email: kusumhealth@kusumhealthcare.com

CIN: U65929DL1997PTC085780