Tajakistan Product

Tigeron Tablets

Tigeron Tablets

Почему Вам был предписан этот лекарственный препарат?

Вам был предписан этот лекарственный препарат, если вы имеете какие –либо заболевания из перечисленных ниже:
Лечение мужчин с эректильной дисфункцией, которая является неспособностью достигать или поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для успешного полового акта.

Когда Вы должны проконсультироваться с вашим врачем ?

Вы должны проконсультироваться с вашим врачем , если наблюдается следующее :
Нарушения иммунной системы:
Pеакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны нервной системы:
Головная боль, головокружение, сонливость, гипестезии, ишемия мозга, синкопы
Зрительные нарушения:
Зрительные расстройства, искажения цвета, заболевания конъюнктивы и глаз, слезотечение и другие
Расстройства слуха и лабиринта:
Головокружение, шум в ушах, глухота
Сосудистые нарушения:
Гиперемия, гипертония, гипотония
Нарушения работы сердца:
Cерцебиение, тахикардия, инфарт миокарда, фибрилляции предсердий Нарушения дыхания, грудной клетки и средостения:
Заложенность носа, носовое кровотечение
Желудочно-кишечные расстройства:
Диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту
Нарушения кожи и подкожной клетчатки:
Kожная сыпь
Общие нарушения:
Боль в груди, усталость

Что делать , если Вы пропустили дозу?

Если приближается время для принятия следующей дозы , проигнорируйте пропущенную дозу и примите следующую дозу как вам назначено.
В противном случае , примите дозу сразу , как только Вы вспомнили о ней и далее принимайте как обычно.

То, что вы не должны делать , во время приема данного лекарственного препарата.

Гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо из ингредиентов. Было показано, что Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, и поэтому противопоказано его совместное применение с донорами оксида азота (например, амилнитрит) или нитратами в любых формах. Силденафил не рекомендуется пациентам с противопоказанной сексуальной активностью (при нестабильной стенокардии). Могинин ЕР противопоказан больным с ухудшением зрения на 1 глаз, так как может вызывать неатеросклеротическую переднюю ишемическую оптическую нейропатию, независимо от того, этот эпизод был связан или нет с предыдущими приёмами ингибиторов ФДЭ-5. Тяжелая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (меньшинство из этих пациентов имеют генетические нарушения фосфодиэстеразы сетчатки).

Что делать , если Вы случайно приняли слишком много (передозировка) лекарственного препарата ?

В исследованиях на добровольцах, при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг, побочные реакции были похожи на те, что и при более низких дозах, но частота возникновения и тяжесть протекания возросли. Дозы 200 мг не влияли на увеличение эффективности, но частота возникновения побочных реакций (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, изменение зрения) была увеличена. В случае передозировки, стандартные меры поддержки должны быть приняты по мере необходимости. Почечный диализ не проводят, так как силденафил в высокой степени связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Является ли лекарственный препарат безопасным во время беременности и кормлении грудью?

Сообщите немедленно Вашему врачу , если Вы забеременели во время приема этого препарата.
Проконсультируйтесь с Вашим врачем по поводу приема любых лекарственных препаратов в период беременности или кормления грудью.

Условия хранения:


Хранить при температуре ниже 25°С.

Drug Описание

Состав:
Активное вещество:
Cилденафила цитрат
1 таблетка пролонгированного действия содержит силденафила цитрат эквивалентно силденафилу 100 мг.
Вспомогательные вещества:
Kремнизированная микрокристаллическая целлюлоза, мальтодекстрин, гиперомеллоза, повидон, полиэтилена глюколь 400, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry white YS-1-7006, Opadry 03B 28796 White, вода очищенная.
Лекарственная форма:
Tаблетки пролонгированного действия.

Показания к применению и дозировка .

Показания:
Лечение мужчин с эректильной дисфункцией, которая является неспособностью достигать или поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для успешного полового акта.

Применение и дозировка:
Для приема внутрь.
Применение у взрослых:
При потребности приема препарата рекомендуемая доза составляет 50 мг, за один час до сексуальной активности. В результате эффективности применения и хорошей переносимости , доза может быть увеличина до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная рекомендумая доза составляет 100 мг.
Таблетки Могинин ER следует принимать один раз в день.
Не следует разламывать или жевать таблетки, они должны быть проглочены целиком. При приеме таблеток во время еды , начало проявления эффекта замедляется , в сравнении с приемом препарата натощак.
Применение у пожилых:
Не требуется специального подбора дозировки для пожилых.
Применение у больных с почечной недостаточностью.
Рекомендованные дозы, описанные в разделе «Применение у взрослых» подходят больным с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина = 30-80 мл/мин.).
Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) рекомендована доза 25 мг. На основе эффективности и толерантности, доза может быть увеличена до 50 мг и 100 мг.
Применение у больных с печеночной недостаточностью:
Так как клиренс силденафила снижается у пациентов с нарушением функции печени (например, цирроз печени), рекомендуемые дозы составляют 25 мг. На основе эффективности и толерантности, доза может быть увеличена до 50 мг и 100 мг.
Применение у детей и подростков:
Моргинин не рекомендован детям до 18 лет.
Применение у пациентов, принимающих другие лекарства:
За исключением Ритонавира, который не рекомендуется совместно назначать с силденафилом, начальная доза 25 мг должна рассматриваться у пациентов, получающих сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4. Для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии, дозы гипотензивных средств должны быть стабилизированы до начала лечения силденафилом. Кроме того, должны быть рассмотрены начальные дозы силденафила в дозе 25 мг.

Побочные эффекты и лекарственные взаимодействия .

Побочные реакции:
Нарушения иммунной системы:
Pеакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны нервной системы:
Головная боль, головокружение, сонливость, гипестезии, ишемия мозга, синкопы
Зрительные нарушения:
Зрительные расстройства, искажения цвета, заболевания конъюнктивы и глаз, слезотечение и другие
Расстройства слуха и лабиринта:
Головокружение, шум в ушах, глухота
Сосудистые нарушения:
Гиперемия, гипертония, гипотония
Нарушения работы сердца:
Cерцебиение, тахикардия, инфарт миокарда, фибрилляции предсердий Нарушения дыхания, грудной клетки и средостения:

Заложенность носа, носовое кровотечение
Желудочно-кишечные расстройства:
Диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту
Нарушения кожи и подкожной клетчатки:
Kожная сыпь
Общие нарушения:
Боль в груди, усталость

Лекарственное взаимодействие и другие виды взаимодействий:
Влияние других препаратов на Силденафил
Исследования ин витро:
Силденафил метаболизируется главным образом при участии фермента цитохрома Р450 (CYP) 3A4 изоформы (основной путь) и 2С9 (незначительно). Таким образом, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила.
Исследования ин виво:
Результаты фармакокинетического анализа данных клинических испытаний свидетельствуют о сокращении клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя не увеличилась частота побочных эффектов наблюдаемых у таких пациентов, при одновременном применении их с ингибиторами CYP3A4, рекомендуемые начальные дозы составляют 25 мг.
Совместное введение ингибитора протеаз ВИЧ ритонавира, который является сильнодействующим ингибитором Р450, в равновесном состоянии (500 мг дважды в день) и силденафила (100 мг однократно) приводит к 300% (4 раза) увеличению Cmax силденафила и 1000 % (11 раз) увеличению AUC силденафила плазмы. Через 24 часа Силденафила в плазме крови содержится примерно 200 мг/мл, по сравнению с примерно 5 нг/мл, когда силденафил вводили в монотерапии. Это связано с заметным влиянием ритонавира на широкий спектр P450 субстратов. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетику ритонавира. На основании этих результатов фармакокинетических исследований одновременного применения силденафила с ритонавиром не рекомендуется превышать дозу силденафила 25 мг в течение 48 часов.
Одновременное назначение с ингибиторами протеазы ВИЧ Саквинавиром, ингибитора CYP3A4, в условиях стационара (1200 мг три раза в день) с силденафилом (100 мг однократно) приводит к 140% увеличению Cmax силденафила и 210%-ному увеличению площади под фармакокинетической кривой. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетику Саквинавира. Сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол могут оказывать большее влияние.
При введении силденафила в дозе 100 мг с эритромицином, ингибиторы CYP3A4, в условиях стационара (500 мг два раза в день в течение 5 дней), было 182%-ное увеличение кривой под фармакокинетической кривой Силденафила. У нормальных здоровых мужчин-добровольцев, не было никаких доказательств влияния азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) на площадь под фармакокинетической кривой, Cmax, Tmax, скорость выведения постоянной или последующий период полураспада силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4, вызывал 56% увеличение концентрации силденафила в плазме при одновременном применении с силденафилом (50 мг) здоровыми добровольцами.
Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 метаболизма в стенке кишечника и может вызвать незначительное повышение в плазме уровня силденафила.
Разовые дозы антацидов (гидроксид магния / гидроксид алюминия) не влияют на биодоступность силденафила. Хотя не проводились специальные исследования взаимодействия для всех лекарственных средств, фармакокинетический анализ показал отсутствие влияния сопутствующих препаратов на фармакокинетику силденафила при сочетании с ингибиторами CYP2C9 (такими, как Толбутамид, варфарин, фенитоин), CYP2D6 ингибиторами (такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидовыми и другими диуретиками, петлевыми и калий- сберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами или индукторами метаболизма CYP450 (такими, как рифампицин, барбитураты).
Никорандил представляет собой комбинированный препарат- активатор калиевых каналов и нитратов. Так как он содержит нитрат, он может взаимодействовать с силденафилом.
Воздействие силденафила на другие лекарственные средства

Исследования ин витро:
Силденафил является слабым ингибитором изоформ цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (IC50> 150 мкмоль). Учитывая пик концентрации силденафила в плазме около 1 мкм после рекомендованных доз, маловероятно, что Mогинин изменит клиренс субстратов этих изоферментов.
Есть данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами фосфодиэстеразы, таких как теофиллин и дипиридамол.
Исследования ин виво:
В соответствием со своим известной способностью воздействия на проводящие пути оксида азота (II)/ цГМФ, силденафил показал способность усиления гипотензивного действия нитратов, поэтому его совместное применение с донорами оксида азота или нитратов в любых формах - противопоказаны.
Одновременное применение силденафила пациентам, принимающим альфа-блокаторы может привести к симптоматической гипотензии у некоторых восприимчивых людей. Скорее всего, это произойдет в течение 4 часов после приёма силденафила. В трех исследованиях лекарственного взаимодействия альфа-блокаторов доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25 мг, 50 мг или 100 мг) вводили одновременно пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). В этом исследовании наблюдалось дополнительное снижение спинного артериального давления 7/7 мм, 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., и дополнительное снижение постоянного артериального давления 6/6 мм, 11/4 мм рт.ст., 4 / 5 мм рт.ст., соответственно. Когда силденафил и доксазозин назначали одновременно, были редкие сообщения о больных, перенесших симптоматическую ортостатическую гипотензию. Отмечалось головокружение, но не обморок.
Не было отмечено значимых взаимодействий при применении силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), оба из которых метаболизируется CYP2C9. Силденафил (50 мг) не усиливает увеличение времени кровотечения вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев со средним максимальным уровнем концентрации алкоголя в крови 80 мг / дл.
Объединение следующих классов антигипертензивных препаратов, диуретиков, бета-блокаторов, ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II, антигипертензивных лекарственных средств (сосудорасширяющие и централизованного действия), адреноблокаторов нейронов, блокаторов кальциевых каналов и альфа-адреноблокаторов, не выявило различий в профиле побочных эффектов у пациентов, принимавших силденафил по сравнению с плацебо. В исследовании взаимодействия силденафила (100 мг) при одновременном применении с амлодипином у больных гипертонической болезнью, было выявленно дополнительное сокращение систолического давления на 8 мм рт. Соответствующее дополнительное снижение спинного диастолического артериального давления было на 7 мм рт. Эти дополнительные сокращения кровяного давления были примерно одинаковой величины, когда силденафил вводили только здоровым добровольцам.
Силденафил (100 мг) не влияет на устойчивое состояние фармакокинетики ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, оба из которых являются субстратами CYP3A4.

Предупреждения и меры предосторожности

Беременность и лактация:
Моргинин не показан к применению женщинам. При исследованиях воспроизведения потомства на крысах и кроликах при пероральном приеме силденафила , побочные эффекты отмечены не были.
Особенности применения:
Перед назначением препарата следует провести полное обследование пациента для выявления причин, лежащих в основе эректильной дисфункции. Также следует исследовать состояние сердечно-сосудистой системы и риск развития сердечных приступов, которые могут быть спровоцированны сексуальной активностью. У пациентов с повышенной чувствительностью к вазодилататорам: с левосторонней обструкцией желудочков (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), или с редким синдромом множественной системной атрофии действие препарата проявляется тяжелыми нарушениями вегетативного контроля АД.
Могинин ЕР усиливает гипотензивный эффект нитратов.
Серьезные сердечно-сосудистые заболевания, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковые аритмии, цереброваскулярные кровотечения, транзиторные ишемические атаки, гипертонию и гипотонию, были описаны в результатах постмаркетингового исследования использования таблеток Могинин ЕР. Большинство, но не все из этих пациентов, имели сердечно-сосудистые факторы риска. Многие осложнения, как сообщалось, возникали во время или сразу после полового акта или вскоре после употребления таблеток Могинин ЕР без сексуальной активности. Трудно определить, являются ли эти события непосредственно связанными с этими факторами или другими причинами.
Препараты для лечения эректильной дисфункции, в том числе и силденафил, должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, угловатость, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или у пациентов в состояниях, которые могут предрасполагать к развитию приапизма (например, как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Безопасность и эффективность комбинации силденафила с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Ухудшение зрения и случаи неатеросклеротической передней ишемической оптической невропатии были зарегистрированы при приеме силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5. Пациент должен иметь в виду, что в случае внезапного ухудшения зрения он должен прекратить прием Mогинина и немедленно обратиться к врачу.

Не рекомендовано комбинированное назначение силденафила и ритонавира.
Рекомендуется с осторожностью назначать силденафил пациентам, принимающим альфа-блокаторы, так как одновременное их применение может привести к симптоматической гипотензии у некоторых восприимчивых людей. Скорее всего, это произойдет в течение 4 часов после приёма силденафила. Для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии, дозы гипотензивных препаратов должны быть откорректированы до начала лечения силденафилом. Рекомендованная начальная доза силденафила составляет 25 мг. Кроме того, врач должны проконсультировать пациента, что делать в случае постуральной гипотензии.

Исследования с тромбоцитами человека ин виво показывают, что силденафил усиливает антиагрегационное влияние нитропруссида натрия. Нет данных о безопасности назначения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или язвенной болезни. Поэтому силденафил следует назначать таким пациентам только после оценки риска. Покрытые оболочкой таблетки Mогинина содержат лактозу. Mогинин не следует назначать мужчинам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактозы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы.

Влияние на скорость реакций при вождении автомобиля и управлении механизмами:
Никаких исследований о влиянии на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. Так как в клинических испытаниях силденафила были зарегистрированы головокружение и изменения зрения, пациенты должны быть осведомлены о том, как влияет Могинин ЕР на скорость реакций при вождении или эксплуатации машин.

Передозировка и противопоказания

Передозировка:
В исследованиях на добровольцах, при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг, побочные реакции были похожи на те, что и при более низких дозах, но частота возникновения и тяжесть протекания возросли. Дозы 200 мг не влияли на увеличение эффективности, но частота возникновения побочных реакций (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, изменение зрения) была увеличена. В случае передозировки, стандартные меры поддержки должны быть приняты по мере необходимости. Почечный диализ не проводят, так как силденафил в высокой степени связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо из ингредиентов. Было показано, что Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, и поэтому противопоказано его совместное применение с донорами оксида азота (например, амилнитрит) или нитратами в любых формах. Силденафил не рекомендуется пациентам с противопоказанной сексуальной активностью (при нестабильной стенокардии). Могинин ЕР противопоказан больным с ухудшением зрения на 1 глаз, так как может вызывать неатеросклеротическую переднюю ишемическую оптическую нейропатию, независимо от того, этот эпизод был связан или нет с предыдущими приёмами ингибиторов ФДЭ-5. Тяжелая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (меньшинство из этих пациентов имеют генетические нарушения фосфодиэстеразы сетчатки).

Клиническая фармакология.

CLINICAL PHARMACOLOGY Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Фармакотерапевтическая группа:
Препараты, применяемые при эректильной дисфункции.
АТС Код:
G04B E03.
Силденафил является препаратом для пероральной терапии эректильной дисфункции. В естественных условиях, т.е. при сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушение эректильной функции, увеличивая приток крови к пенису. Физиологический механизм, ответственный за эрекцию полового члена предполагает высвобождение оксида азота (II) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Окись азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), приводя к расслаблению гладких мышц в пещеристых телах и способствует притоку крови.
Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) в пещеристых телах, где ФДЭ5 является ответственным за распад цГМФ. Силденафил не оказывает прямого влияния на расслабление пещеристых тел человека, но мощно усиливает расслабляющее влияние оксида азота (II) на эту ткань. Когда пути оксида азота (II) / цГМФ активируется, как это происходит при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ-5 силденафила приводит к увеличению уровней цГМФ кавернозных тел. Поэтому сексуальная стимуляция необходима для того, чтобы силденафил производил свои предполагаемые фармакологические эффекты. Исследования ин витро показали, что силденафил является селективным в отношении ФДЭ5, которая участвует в процессе эрекции. Его действие более сильное на ФДЭ5, чем на другие фосфодиэстеразы. Уместно отметить 10-кратное превосходство над ФДЭ 6, которые задействованны в фототрансдукции в сетчатке. В максимальной рекомендуемой дозе, 80-кратная селективность над ФДЭ 1, и более 700-кратность над ФДЭ 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. В частности, Силденафил более 4000 раз селективен в отношении ФДЭ5 над ФДЭ 3, цАМФ-специфической фосфодиэстеразы изоформа, учавствующего в регуляции сердечной сократимости.
Были специально проведены два клинических исследования для оценки временного интервала после приема препарата, в течение которых силденафил может производить действие в ответ на сексуальную стимуляцию. На плетизмографии полового члена (RigiScan), проведенной натощак, медиана времени до наступления для тех, кто получил эрекцию 60% ригидности (достаточную для совершения полового акта) составляет 25 минут (диапазон 12-37 минут) с силденафилом. В отдельном RigiScan исследовании, силденафил был еще в состоянии производить действие в ответ на сексуальную стимуляцию в течение 4-5 часов после приема.
Силденафил вызывает легкое и преходящее снижение артериального давления, которые в большинстве случаев, не проявляется клинически. Среднее снижение максимума систолического артериального давления после перорального приема 100 мг силденафила составляет 8,4 мм. рт. ст. Соответствующее изменение спинного диастолического артериального давления составляло 5,5 мм. рт. ст. Снижение артериального давления связано с сосудорасширяющим эффектами силденафила, возможно, в связи с увеличением уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. Единичные случаи приёма силденафила в дозе до 100 мг у здоровых добровольцев не дали клинически значимого влияния на ЭКГ. В исследовании на гемодинамические эффекты однократного приема внутрь 100 мг дозы силденафила у 14 пациентов с тяжелой формой ишемической болезни сердца (ИБС) (> 70% стенозом, по крайней мере одной коронарной артерии), средние значения систолического и диастолического артериального давления снизились на 7 % и 6% соответственно по сравнению с исходным. Среднее легочной систолическое кровяное давление снизилось на 9%. Силденафил не показал влияния на сердечный выброс и не ухудшил кровоток через стенозом коронарных артерий.
В результате проведённого двойного слепого, плацебо контролируемого исследования 144 пациентов с эректильной дисфункцией и хронической стабильной стенокардией (не принимающих нитраты) при проведении физических нагрузок на фоне приёма силденафила не было отмечено клинически значимых различий.
Слабые и временного характера различия в распознавании цвета (синего / зеленого) были обнаружены у некоторых лиц при использовании теста 100 оттенков Farnsworth-Munsell через 1 час после приёма дозы 100 мг, отсутствие эффекта были очевидны через 2 часа после приема. Механизм этого изменения распознавания цвета обуславливается торможением ФДЭ6, которые участвуют в фототрансдукции сетчатки. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения и контрастную чувствительность. В небольшом плацебо-контролируемом исследовании с участием пациентов с подтвержденным диагнозом ранней макулярной дегенерации (п = 9), силденафил (однократно, 100 мг), не выявили существенных изменений в визуальных тестах (острота зрения, сетка Амслера, распознавание цвета модели света дорожного движения, периметра Хамфри и фотостресса).
Силденафил не влиял на подвижность сперматозоидов или морфологию после однократного приёма силденафила в дозах 100 мг у здоровых добровольцев.
Дополнительная информация о клинических исследованиях:
В клинических испытаниях силденафила участвовали более 8000 пациентов в возрасте 19-87. Следующие группы пациентов были представлены: пожилые люди (19,9%), пациенты с артериальной гипертензией (30,9%), сахарным диабетом (20,3%), ишемической болезнью сердца (5,8%), гиперлипидемией (19,8%), травмами спинного мозга (0,6%), депрессией (5,2%), трансуретральной резекцией предстательной железы (3,7%), радикальной простатэктомии (3,3%). Следующие группы пациентов не были представлены или исключены из клинических испытаний: пациенты с тазовой хирургией, пациенты после лучевой терапии, пациенты с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью и пациенты с определенными сердечно-сосудистыми заболеваниями (см. раздел 4.3).
В стационарных условиях в результате исследований различных доз эрекция улучшилась на 62% (25 мг), 74% (50 мг) и 82% (100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. В контролируемых клинических испытаниях, прекративших из-за силденафила была низкой и аналогичной в группе плацебо.
Во всех испытаниях, доля пациентов, свидетельствующая об улучшении после применения силденафила была следующей: психогенная эректильная дисфункция (84%), смешанная эректильная дисфункция (77%), органические причины эректильной дисфункции (68%), пожилые (67%), сахарный диабет (59 %), ишемическая болезнь сердца (69%), артериальная гипертензия (68%), ТУР (61%), радикальная простатэктомии (43%), травмы спинного мозга (83%), депрессия (75%). Безопасность и эффективность силденафила сохранялась и в долгосрочных исследованиях.
Фармакокинетика:
Поглощение
Силденафил быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах от 30 до 120 минут (в среднем 60 минут) от перорального приема в натощак. Средняя абсолютная биодоступность составляет 41% (диапазон 25-63%). После перорального приема силденафила AUC и Cmax возрастают пропорционально с дозы в рекомендуемом диапазоне доз (25-100мг). Когда силденафил принимается с пищей, скорость всасывания снижается со средней задержкой в Tmax 60 минут, а среднее сокращение Cmax на 29%.
Распределение
Средний устойчивый объем состояния распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что указывает на распределение в тканях. После однократного приема внутрь в дозе 100 мг, средняя максимальная суммарная концентрация плазмы силденафила составляет около 440 нг / мл (CV 40%). Так как силденафил (и его основной циркулирующий N-десметил метаболит) составляет 96% связывается с белками плазмы, что приводит в среднем к максимальной концентрации свободного силденафила плазмы на 18 нг / мл (38 нМ). Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.
У здоровых добровольцев получение силденафила (100 мг однократно), менее 0,0002% (в среднем 188ng) введенной дозы присутствовал в эякуляте 90 минут после приема препарата.
Метаболизм
Силденафил высвобождается преимущественно CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (малый путь) микросомальными печеночными изоферментами. Основной циркулирующий метаболитный результат из N-деметилирования силденафила. Этот метаболит обладает избирательностью фосфодиэстеразы ин витро для ФДЭ-5 примерно на 50%, чем в исходном препарате. Плазменные концентрации этого метаболита - примерно 40% чем для силденафила. N-десметил метаболит далее метаболизируется с конечным жизненным циклом примерно 4 часа.
Выведение
Общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч с результирующим периодом полураспада 3-5 часов. После перорального или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (около 80% от введенной пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13% от введенной пероральной дозы).
Фармакокинетика в особых группах пациентов
Пожилые
Здоровые пожилые добровольцы (65 лет и старше) имели низкий клиренс силденафила, как результат примерно 90% выше концентрация в плазме силденафила и активных N-десметил метаболитов по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами (18-45 лет). В связи с возрастными различиями связывания с белками плазмы, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила плазмы составляет примерно 40%.
Почечная недостаточность
У добровольцев с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина = 30-80 мл / мин), фармакокинетика силденафила не менялась после однократного приема дозы 50мг. Средняя AUC и максимальная концентрация N-десметил метаболита увеличилась на 126% и 73% соответственно по сравнению с соответствующего возраста добровольцами без почечной недостаточности. Однако эти различия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) клиренс силденафила снижается, в результате чего среднее увеличение AUC и Cmax на 100% и 88% соответственно по сравнению с соответствующего возраста добровольцами без почечной недостаточности. Кроме того, показатели N-десметил метаболита AUC и Cmax были значительно увеличены на 79% и 200% соответственно.
Печеночная недостаточность:
У добровольцев с легкой и умеренной степенью цирроза печени (Child-Pugh А и В) клиренс силденафила снижается, что приводит к увеличению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с соответствующего возраста добровольцев без печеночной недостаточности. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучались.
Фармацевтические характеристики:
Общие физико-химических свойства:
Белые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой с обеих сторон.

Срок годности:
2 года

Хранение:

Хранить при температуре ниже 25°С. Беречь от света и влаги. Беречь от детей.
Упаковка:
1 или 4 таблетки в блистере, каждый блистер в картонной коробке.
Условия отпуска:
По рецепту врача.
Производитель:
Кусум Хеалтхкер Пвт. Лтд.
Aдрес:
СП 289 (A), РИИКО Индаст. Ареа, Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия.

CERTIFICATES

KEEP IN TOUCH

Kusum Healthcare Pvt Ltd

Regd. Office: D-158A, Okhla Industrial Area

Phase-1, New Delhi-110020, India

Tel: 011-41005147, 40514919

Fax: +91-11-40527575

Email: kusumhealth@kusumhealthcare.com

CIN: U65929DL1997PTC085780