Ziomycin Tablets

Uzbekistan Product

Polimic Tablets

ОКСАПИН® Таблетки

ОКСАПИН® Таблетки

ПОЧЕМУ ВАМ БЫЛ ПРЕДПИСАН ЭТОТ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ?

Вам был предписан этот лекарственный препарат, если вы имеете какие –либо заболевания из перечисленных ниже:
Лечение парциальных приступов с или без вторичной генерализации, тонико-клонических судорог в качестве монотерапии или дополнительной терапии у взрослых и детей старше 6 лет с эпилепсией.

КОГДА ВЫ ДОЛЖНЫ ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ С ВАШИМ ВРАЧЕМ ?

Вы должны проконсультироваться с вашим врачем , если наблюдается следующее :

Чаще всего сообщалось о следующих побочных эффектах: Cонливость, головная боль, головокружение, диплопия, тошнота, рвота, утомляемость (больше чем у 10% пациентов).
Со стороны системы кроветворения:
Hечасто – лейкопения; Oчень редко – угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
Oчень редко – реакции повышенной чувствительности, которые сопровождаются лихорадкой и высыпаниями (в том числе полиорганные нарушения). При развитии реакций повышенной чувствительности возможно поражение кровеносной и лимфатической систем (эозинофилия, тромбоцитопения, лимфаденопатия, спленомегалия), мышц и суставов (миалгия, отеки в области суставов, артралгия), нервной системы (энцефалопатия), почек (протеинурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность), легких (одышка, отек легких, бронхоспазм, интерстициальное воспаление), отклонение от нормы показателей функции печени, ангионевротический отек; отдельные сообщения – анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ:
Част – гипонатриемия; Oчень редко – клинически значимая гипонатриемия (концентрация натрия – <125 ммоль/л), что приводит к развитию таких явлений и симптомов, как судорожные приступы, спутанность сознания, понижение уровня сознания, энцефалопатия, нарушение зрения (в том числе затуманенность зрения), тошнота, рвота (такая гипонатриемия возникает, как правило, на протяжении первых 3 месяцев терапии препаратом; у некоторых пациентов – более чем через 1 год после начала лечения препаратом Оксапин), также возможно развитие дефицита фолиевой кислоты; отдельные сообщения – гипотиреоидизм.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто – Cонливость, головная боль, головокружение; часто – спутанность сознания, депрессия, апатия, ажитация, эмоциональная лабильность, атаксия, тремор, нистагм, нарушение внимания, амнезия.
Со стороны органов чувств:
Oчень часто – диплопия; часто – нарушение зрения, затуманенность зрения, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Oчень редко – аритмии, AV-блокада; отдельные сообщения – артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы:
Oчень часто – тошнота, рвота; часто – диарея, запор, боль в животе; Oчень редко – повышение активности ферментов печени, ЩФ; Oчень редко – панкреатит и/или повышение уровня липазы и/или амилазы, гепатит.
Со стороны кожи:
Часто – высыпания, алопеция, акне; редко – крапивница; Oчень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема.
Другие:
Oчень часто – ощущение утомляемости; часто – астения; Oчень редко – системная красная волчанка.
Лабораторные показатели:
Повышение уровня печеночных ферментов, щелочной фосфатазы; отдельные сообщения – снижение уровня Т4 (клиническое значение не известно).

ЧТО ДЕЛАТЬ , ЕСЛИ ВЫ ПРОПУСТИЛИ ДОЗУ?

Если приближается время для принятия следующей дозы , проигнорируйте пропущенную дозу и примите следующую дозу как вам назначено. В противном случае , примите дозу сразу , как только Вы вспомнили о ней и далее принимайте как обычно.

ТО, ЧТО ВЫ НЕ ДОЛЖНЫ ДЕЛАТЬ ВО ВРЕМЯ ПРИЕМА ДАННОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к окскарбазепину, карбамазепину или к любому компоненту препарата.

ЧТО ДЕЛАТЬ , ЕСЛИ ВЫ СЛУЧАЙНО ПРИНЯЛИ СЛИШКОМ МНОГО (ПЕРЕДОЗИРОВКА) ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ?

Передозировка.
Симптомы:
Cонливость, головокружение, тошнота, рвота, гиперкинезия, гипонатриемия, атаксия, нистагм.
Лечение:
Специфического антидота нет. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. В случае недавнего приема препарата (на протяжении последних 2-х часов) рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля для уменьшения абсорбции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Учитывая возможность возникновения головокружения, сонливости или других нарушений со стороны центральной нервной системы при применении Оксапина, рекомендовано воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

ЯВЛЯЕТСЯ ЛИ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ БЕЗОПАСНЫМ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ?

Сообщите немедленно Вашему врачу , если Вы забеременели во время приема этого препарата.
Проконсультируйтесь с Вашим врачем по поводу приема любых лекарственных препаратов в период беременности или кормления грудью.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИ:

Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом, защищенном от света и в недоступном для детей месте.

OПИСАНИЕ ПРЕПАРАТА:

Состав:
Aктивное вещество:
Oxcarbazepine;
1 Tаблетка содержит окскарбазепина 300 мг;
Bспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, покрытие Оpadry 04F82782 желтый.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВКА.

Показания.
Лечение парциальных приступов с или без вторичной генерализации, тонико-клонических судорог в качестве монотерапии или дополнительной терапии у взрослых и детей старше 6 лет с эпилепсией.

Способ применения и дозы.
Применяют внутрь, независимо от приема пищи. Оксапин может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях курс лечения начинается с клинически эффективной дозы, разделенной на два приема. Доза может быть увеличена в зависимости от эффекта лечения. При применении препарата Оксапин в составе комбинированной терапии может быть необходимым снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и/или более медленное повышение дозы Оксапина. На таблетках есть риски для разламывания таблеток на 2 части.
Взрослые.
Монотерапия. Начальная доза препарата составляет 600 мг/сут. (8–10 мг/кг массы тела в сут.) в 2 приема. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Дозу повышают не больше чем на 600 мг/сут. с интервалом в 1 неделю до достижения желаемого терапевтического эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в диапазоне доз 600–2400 мг/сут. В стационарных условиях, при обеспечении адекватного контроля состояния пациента, существует опыт быстрого повышения дозы до 2400 мг/сут. на протяжении 48 часов. Комбинированная терапия. При назначении в составе комбинированной терапии начальная доза составляет 600 мг/сут. (8–10 мг/кг массы тела в сут.) в 2 приема. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Дозу повышают не больше чем на 600 мг/сут. с интервалом в 1 неделю, до достижения желательного терапевтического эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в диапазоне доз 600–2400 мг/сут. Не изучалось применение препарата Оксапин в суточной дозе выше 2400 мг.
Дети.
Применяют детям старше 6 лет. Рекомендованная начальная доза для детей составляет 8–10 мг/кг массы тела/сут. в 2 приема, как при монотерапии, так и при применении Оксапина в составе комбинированной терапии.
При необходимости, для достижения желательного терапевтического эффекта, возможно постепенное повышение дозы:
C интервалом приблизительно в 1 неделю – дозу увеличивают максимум на 10 мг/кг массы тела/сут. до максимальной суточной дозе из расчета 46 мг/кг массы тела в сут. При применении Оксапина в составе комбинированной терапии в педиатрической практике у детей старше 6 лет средняя доза препарата составляла 30 мг/кг массы тела в сут.
Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) рекомендованная начальная доза составляет 300 мг/сут. с медленным увеличением (с интервалом не меньше 1 недели) до достижения желательного терапевтического эффекта.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Побочные реакции.
Чаще всего сообщалось о следующих побочных эффектах: Cонливость, головная боль, головокружение, диплопия, тошнота, рвота, утомляемость (больше чем у 10% пациентов). Со стороны системы кроветворения:
нечасто – лейкопения; Oчень редко – угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
Oчень редко – реакции повышенной чувствительности, которые сопровождаются лихорадкой и высыпаниями (в том числе полиорганные нарушения). При развитии реакций повышенной чувствительности возможно поражение кровеносной и лимфатической систем (эозинофилия, тромбоцитопения, лимфаденопатия, спленомегалия), мышц и суставов (миалгия, отеки в области суставов, артралгия), нервной системы (энцефалопатия), почек (протеинурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность), легких (одышка, отек легких, бронхоспазм, интерстициальное воспаление), отклонение от нормы показателей функции печени, ангионевротический отек; отдельные сообщения – анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ:
часто – гипонатриемия; Oчень редко – клинически значимая гипонатриемия (концентрация натрия – <125 ммоль/л), что приводит к развитию таких явлений и симптомов, как судорожные приступы, спутанность сознания, понижение уровня сознания, энцефалопатия, нарушение зрения (в том числе затуманенность зрения), тошнота, рвота (такая гипонатриемия возникает, как правило, на протяжении первых 3 месяцев терапии препаратом; у некоторых пациентов – более чем через 1 год после начала лечения препаратом Оксапин), также возможно развитие дефицита фолиевой кислоты; отдельные сообщения – гипотиреоидизм.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто – Cонливость, головная боль, головокружение; часто – спутанность сознания, депрессия, апатия, ажитация, эмоциональная лабильность, атаксия, тремор, нистагм, нарушение внимания, амнезия.
Со стороны органов чувств:
очень часто – диплопия; часто – нарушение зрения, затуманенность зрения, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Oчень редко – аритмии, AV-блокада; отдельные сообщения – артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы:
очень часто – тошнота, рвота; часто – диарея, запор, боль в животе; Oчень редко – повышение активности ферментов печени, ЩФ; Oчень редко – панкреатит и/или повышение уровня липазы и/или амилазы, гепатит.
Со стороны кожи:
часто – высыпания, алопеция, акне; редко – крапивница; Oчень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема.
Другие:
очень часто – ощущение утомляемости; часто – астения; Oчень редко – системная красная волчанка.
Лабораторные показатели:
Повышениеуровня печеночных ферментов, щелочной фосфатазы; отдельные сообщения – снижение уровня Т4 (клиническое значение не известно).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
drug interactions Ингибиторы микросомальных ферментов. Окскарбазепин и его фармакокинетически активный метаболит МГП являются ингибиторами цитохрома CYP2С19. Таким образом, одновременное назначение высоких доз Оксапина и препаратов, которые метаболизируют CYP2С19 (фенобарбитал, фенитоин), может привести к взаимодействию. Для некоторых пациентов может быть необходимым уменьшение дозы препаратов-субстратов CYP2С19. Было показано, что окскарбазепин и МГП слабо или совсем не взаимодействуют со следующими микросомальными изоферментами: CYP1A2, CYP2A6, CYP2D9, CYP2E1, CYP4A4 и CYP4C11
. Индукторы микросомальных ферментов.
Будучи индукторами CYP3A4 и CYP3A5, окскарбазепин и МГП понижают плазмовые концентрации препаратов, которые метаболизируются данными ферментами: иммуносупрессанты (циклоспорин, такролимус), дигидропиридиновые антагонисты кальция, пероральные контрацептивы и противоэпилептические препараты (например, карбамазепин). Новый уровень индукции достигается на протяжении 2–3 недель после начала терапии препаратом или изменения дозы.
Вальпроевая кислота и ламотриджин.
In vitro МГП является слабым индуктором UDP-глюкуронилтрансферазы. Принимая во внимание даже слабую индукционную способность окскарбазепина и МГП, может быть необходимо увеличение доз сопутствующих препаратов, которые метаболизируются системой CYP3A4 или UDP-глюкуронилтрансферазой. В случае отмены препарата Оксапин может быть необходимым уменьшение доз этих препаратов и окончательная коррекция дозы на протяжении 2–3 недель (возможно снижение индукции).
Гормональные контрацептивы.
Было отмечено взаимодействие Оксапина с этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Одновременное назначение препарата Оксапин и гормональных контрацептивов может приводить к снижению эффективности последних.
Блокаторы кальциевых каналов. Одновременное применение с верапамилом может уменьшать сывороточные концентрации МГП на 20% (уменьшение сывороточных концентраций МГП клинически незначимое).
Циметидин, эритромицин, декстропропоксифен не влияют на фармакокинетические параметры МГП.
Вилоксазин в незначительной степени влияет на концентрацию МГП в плазме (концентрация МГП повышается на 10% после повторного одновременного применения). Не отмечено никакого взаимодействия с варфарином при применении как одноразовых, так и повторных доз Оксапина.
Оксапин может усиливать седативный эффект этанола.
In vitro исследования подтвердили слабую индукторную способность окскарбазепина и МГП относительно изоферментов подсистем ферментов CYP2B и CYP3A4. Индукторное влияние окскарбазепина и МГП на другие изоферменты CYP неизвестны.
Ингибиторы МАО. Взаимодействие окскарбазепина с ингибиторами МАО является теоретически возможным в связи со структурным взаимодействием окскарбазепина и трициклических антидепрессантов.
У пациентов, которые получали трициклические антидепрессанты, клинически значимого взаимодействия с окскарбазепином не наблюдалось. Литий. Одновременное применение лития и окскарбазепина может вызвать нейротоксичность.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

ПЕРЕДОЗИРОВКА И ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Передозировка. Overdosage
Симптомы:
Cонливость, головокружение, тошнота, рвота, гиперкинезия, гипонатриемия, атаксия, нистагм.
Лечение:
Специфического антидота нет. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. В случае недавнего приема препарата (на протяжении последних 2-х часов) рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля для уменьшения абсорбции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Учитывая возможность возникновения головокружения, сонливости или других нарушений со стороны центральной нервной системы при применении Оксапина, рекомендовано воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к окскарбазепину, карбамазепину или к любому компоненту препарата.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Фармакологическая активность Оксапина обусловлена, в первую очередь, действием его метаболита – моногидроксипроизводного (МГП). Механизм действия окскарбазепина и его МГП связан, в основном, с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации перевозбужденных мембран нейронов, ингибирование возникновения серийных нейрональных разрядов и снижение синаптического проведения импульсов.
Реализации противосудорожного действия препарата оказывает содействие повышение проводимости ионов калия и модуляция потенциалзависимых кальциевых каналов. Не было отмечено значительного взаимодействия с нейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами. Окскарбазепин и МГП оказывают выраженное противосудорожное действие. Всасывание. После приема внутрь окскарбазепин полностью всасывается и в значительной степени метаболизируется с образованием фармакологически активного метаболита 10-моногидроксипроизводного (МГП).
После однократного приема препарата Оксапин в дозе 600 мг здоровым добровольцам натощак максимальная концентрации в плазме крови МГП составляет 34 мкмоль/л, Тmax – приблизительно 4,5 часа. В фармакокинетических исследованиях показано, что в плазме крови определяется 2% окскарбазепина и 70% МГП; другая часть приходится на вторичные метаболиты, которые быстро выводятся из плазмы крови. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания.
Распределение. Мнимый объем распределения (Vd) МГП составляет 49 л.
Приблизительно 40% МГП связывается с белками плазмы крови, в основном альбумином. В терапевтическом диапазоне степень связывания не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови. Окскарбазепин и МГП не связываются с α1-кислым гликопротеином. Сss МГП в плазме крови достигается на 2-3-ие сутки при приеме Оксапина 2 раза в сут. В равновесном состоянии фармакокинетические параметры МГП линейные и дозозависимы в диапазоне суточных доз 300–2400 мг.
Метаболизм. Окскарбазепин быстро метаболизируется цитозольными ферментами печени к фармакологически активному метаболиту МГП, который подвергается дальнейшей глюкуронизации. Минимальные количества (приблизительно 4% дозы) гидроксилируются с образованием неактивного метаболита – 10,11-гидроксиппроизводного (ДГП).
Выведение. Окскарбазепин выводится в виде метаболитов преимущественно почками (95%), меньше 1% выводится в неизмененном виде. Приблизительно 80% метаболитов, что выводятся, составляет МГП, из них 49% составляют глюкурониды и 27% − неизмененный МГП. ДГП выводится в неизмененном виде (приблизительно 3%), конъюгаты окскарбазепина составляют 13%. Приблизительно 4% дозы выводится с калом. Окскарбазепин быстро выводится из плазмы крови, мнимый Т1/2 составляет 1,3–2,3 часа. Мнимый период полувыведения МГП составляет, в среднем, 9,3±1,8 часа.
Фармацевтические характеристики.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом, защищенном от света и в недоступном для детей месте.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.
Месторасположение. СП 289 (А), РИИКО Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия.

CERTIFICATES

KEEP IN TOUCH

Kusum Healthcare Pvt Ltd

Regd. Office: D-158A, Okhla Industrial Area

Phase-1, New Delhi-110020, India

Tel: 011-41005147, 40514919

Fax: +91-11-40527575

Email: kusumhealth@kusumhealthcare.com

CIN: U65929DL1997PTC085780