Kazakistan Product

КВАНИЛ® ГРАНУЛЫ

КВАНИЛ ® ГРАНУЛЫ

Почему Вам был предписан этот лекарственный препарат?

Вам был предписан этот лекарственный препарат, если вы имеете какие –либо заболевания из перечисленных ниже: 

- инсульт и его последствия
- черепно-мозговая травма и ее последствия
- когнитивные, чувствительные и двигательные неврологические  расстройства, вызванные дегенеративными изменениями и сосудистыми нарушениями.


Когда Вы должны проконсультироваться с вашим врачем ?

Вы должны проконсультироваться с вашим врачем , если наблюдается следующее : 
Очень редко (<1/10,000) (включая индивидуальные реакции).
-    аллергические реакции, крапивница, экзантема, покраснение кожи вплоть до пурпурного окрашивания, кожный зуд, отеки, возможно развитие анафилактического шока
-  головная боль, головокружение, галлюцинации, возбуждение, бессонница, повышение температуры, чувство жара, тремор
-  диспноэ
-  тошнота, рвота, диарея
-  повышение или кратковременное понижение артериального давления

Когда Вы должны проконсультироваться с вашим врачем ?

Если приближается время для принятия следующей дозы , проигнорируйте пропущенную дозу и примите следующую дозу как вам назначено. В противном случае , примите дозу сразу , как только Вы вспомнили о ней и далее принимайте как обычно.

То, что вы не должны делать , во время приема данного лекарственного препарата.

Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, которые содержат меклофеноксат.
Во время приема препарата нельзя употреблять алкоголь.

Что делать , если Вы случайно приняли слишком много (передозировка) лекарственного препарата ?

Передозировка  
Симптомы: принимая во внимание низкую токсичность препарата, вероятность отравления низкая, даже при случайном превышении терапевтической дозы.
Лечение: Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Является ли лекарственный препарат безопасным во время беременности и кормлении грудью?

Нет никаких соответствующих данных об использовании Цитиколина у беременных женщин. Препарат не должен использоваться во время беременности, если нет явной необходимости. Препарат может применяться в случае, когда ожидаемый положительный эффект превышает возможный риск.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!

Oписание препарата:

Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: линезолид - 600мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH 101), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH 102), крахмал частично прежелатинизированный, натрия крахмала гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат,
состав оболочки: Opadry 03B58600 белый (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), макрогол), вода очищенная.

Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, гладкие с обеих сторон.

Показания к применению и дозировка.

Показания к применению
- госпитальная  пневмония
- внебольничная пневмония
- осложненные  инфекции кожи и мягких тканей
Линолид показан у взрослых для лечения внебольничной и внутрибольничной пневмоний, вызванных грамположительными  бактериями, если возбудитель известен или подозревается). При назначении  Линолид должны быть приняты во внимание результаты микробиологических исследований и информация об устойчивости грамположительных бактерий.
Активен в отношении инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами. Специфическая терапия против грамотрицательных организмов должна быть начата одновременно, если известен или подозревается грамотрицательный патоген.
Линолид показан для лечения осложненных инфекций кожи и мягких тканей только в тех случаях, если установлено микробиологическим исследованием, что инфекция вызвана чувствительными грамположительными бактериями.
Не активен в отношении инфекций, вызванных грамотрицательными  микроорганизмами. Линолид следует назначать пациентам с осложненным инфекциями кожи и мягких тканей с известными возбудителями инфекции или при сочетанной инфекции  грамотрицательными микроорганизмами в случае отсутствия  альтернативных вариантов лечения. В данных условиях лечение  против грамотрицательных микроорганизмов должно быть начато одновременно.
Терапия линезолидом должна проводиться в условиях стационара и после консультации с микробиологом или врачом-инфекционистом.

Способ применения и дозы
Рекомендуемые дозировки и продолжительность лечения для взрослых. Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.
Препарат можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи.
Пациентов, которым в начале терапии препарат назначили внутривенно, в дальнейшем можно перевести на лекарственную форму препарата для приема внутрь, при этом подбор дозы не требуется, так как биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%.

Взрослые


Показания

Разовая доза

Рекомендуемая продолжительность лечения

Госпитальная пневмония

600 мг каждые 12 ч.

10-14 дней

Внебольничные пневмонии

600 мг каждые 12 ч.

10 -14 дней

Осложнённые инфекции кожи и мягких тканей

600 мг каждые 12 ч.

10 -14 дней

Пожилые пациенты
Корректировка дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Корректировка дозы не требуется.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (CLCR <30 мл/мин): Коррекции дозы не требуется. В связи с неизвестной  клинической значимостью высокой экспозиции (до 10 раз)  двух основных метаболитов линезолида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, у таких больных линезолид необходимо применять с осторожностью и лишь в том случае, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск.
В связи с тем, что 30% принятой дозы линезолида  удаляется при гемодиализе в течение 3 часов, линезолид необходимо применять после процедуры гемодиализа. Определенная часть первичных метаболитов линезолида  выводится во время гемодиализа, но концентрация этих метаболитов остается значительно высокой после диализа, чем у пациентов с нормальной функцией почек или легкой и умеренной степенью почечной недостаточности.
Поэтому линезолид следует использовать с особой осторожностью у больных с тяжелой степенью почечной недостаточности, получающих гемодиализ и лишь в том случае, когда ожидаемая польза перевешивает потенциальный риск.
Нет опыта применения линезолида у пациентов, получающих непрерывный амбулаторный перитонеальный  диализ.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Корректировки дозы не требуется. Однако в связи с ограниченным количеством клинических данных применение линезолида у таких пациентов рекомендуется лишь в том случае, когда ожидаемая польза  превышает потенциальный риск.

Побочные эффекты и Лекарственные взаимодействия.

Побочные действия
Часто (≥1 %,  <10 %)
- тошнота, рвота, диарея
- боль в животе (локализованная или генерализованная); запор, диспепсия
- головная боль, головокружение
- бессонница
- кандидоз слизистой оболочки рта, вагинальный кандидоз, грибковые инфекции
- анемия
- артериальная гипертензия
- повышение активности печеночных ферментов (аланинамино-трансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы (ЩФ)
- повышение остаточного азота, ЛДГ, креатинкиназы, липазы, амилазы,   глюкозы натощак.
- снижение общего белка, альбумина, натрия, кальция; увеличение или снижения калия, бикарбоната
- лихорадка
- нейтрофилия, эозинофилия, снижение гемоглобина, гематокрита и эритроцитов
- тромбоцитопения, лейкопения или тромбоцитоз и лейкоцитоз
- изменение вкуса (металлический привкус)
- кожная сыпь, зуд
Нечасто (≥ 0.1% и <1 %)
- нейтропения
- вагиниты
- гипонатриемия
- судороги, гипестезии, парестезии
- затуманенное зрение
- звон в ушах
- аритмия, тахикардия
- флебит, тромбофлебит, транзиторная ишемическая атака
- панкреатит, гастрит, сухость во рту, глоссит, стоматит, обесцвечивание языка, вздутие живота, жидкий стул
- повышение общего билирубина
- крапивница, дерматит, потливость
- повышение креатинина, полиурия, почечная недостаточность
- вульвовагинальные нарушения
- усталость, жажда
- снижение глюкозы натощак, повышение или увеличение хлоридов
- повышение ретикулоцитов
Редко (≥0.01 и  < 0.1 %)
- антибиотик-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит)
- панцитопения
- изменение поля зрения
- изменения цвета зубов
Частота не известна 
- миелосупрессия, сидеробластная анемия
- анафилаксия
- лактоацидоз
- серотониновый синдром, периферическая нейропатия,  нейропатия зрительного нерва, изменения цветовидения, неврит зрительного нерва, потеря зрения, изменение остроты зрения
-буллезные расстройства, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, алопеция

Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы моноаминооксидазы
Линезолид является обратимым неселективным ингибитором моноаминоксидазы. Имеются ограниченные данные клинических исследований взаимодействия с линезолидом. Поэтому линезолид не рекомендуется  принимать одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы, если невозможно тщательное наблюдение и мониторинг пациента.
Взаимодействия с препаратами, приводящими к  повышению артериального давления
Совместный прием линезолида с псевдоэфедрином или фенилпропаноламином приводит к повышению систолического артериального давления   на 30-40 мм рт. ст., по сравнению с повышением на 11-15 мм рт.ст. при приеме только линезолида, и на 14-18 мм рт.ст. при приеме только псевдоэфедрина или фенилпропаноламина и  на 8 -11 мм рт.ст. при приеме с плацебо. Рекомендуется титрование дозы лекарственных препаратов с вазопрессорным действием, в том числе дофаминергических препаратов.
Серотонинергические вещества
Лекарственные взаимодействия линезолида  с декстрометорфаном изучали на здоровых добровольцах. Субъекты принимали декстрометорфан  (2 дозы по 20 мг через 4 часа) с линезолидом и без линезолида. Серотониновый синдром (спутанность сознания, бред, беспокойство, тремор, краснота, потоотделение, гиперпирексия) не наблюдался у  добровольцев, получавших линезолид и декстрометорфан.
Постмаркетинговый опыт применения:  было одно сообщение о больной с  серотониновым  синдромом при приеме линезолида и декстрометорфана, который прошел после прекращения приема обоих препаратов.
Во время применения линезолида с серотонинергическими  препаратами, в том числе антидепрессантами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), были зарегистрированы случаи  серотонинового синдрома. 
Прием продуктов, богатых  тирамином 
Не наблюдалось значительного прессорного ответа у больных, получавших линезолид и тирамин в количестве не менее 100 мг.  Необходимо избегать потребления продуктов и напитков с высоким содержанием тирамина (например: сыр, дрожжевые экстракты,   недистиллированные алкогольные напитки, соевый соус).
Препараты, метаболизируемые  цитохромом P450
Установлено, что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4).
Рифампицин
Действие рифампицина на фармакокинетику линезолида было изучено у 16-ти здоровых взрослых мужчин-добровольцев, получавших линезолид  по  600 мг 2 раза в день в течение 2,5 дней и римфампицин  600 мг 1 раз в день в течение 8 дней. Рифампицин уменьшал Cmax и AUC линезолида  в среднем на 21% [90% CI, 15, 27] и  32% [90% CI, 27, 37] соответственно. Механизм этого взаимодействия и его клиническое значение неизвестны.
Варфарин
При совместном применении варфарина и линезолида в стационарных условиях наблюдалось снижение AUC линезолида на 5%. Имеется  недостаточное количество данных для оценки клинической значимости   этих результатов.

 

Особые указания

Миелосупрессия
Миелосупрессия (в том числе анемия, лейкопения, панцитопения и тромбоцитопения) наблюдалась у пациентов, получавших линезолид. После прекращения лечения линезолидом  гематологические параметры возвращались к уровням, которые были до начала лечения. Риск развития этих эффектов  может быть связан с длительностью лечения. У пациентов пожилого возраста, получавших линезолид, риск возникновения  патологических изменений крови возможен в большей степени, чем у более молодых пациентов. Тромбоцитопения может наблюдаться чаще у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, не зависимо от того, находится ли пациент на гемодиализе. Рекомендуется осуществлять тщательный контроль развернутого анализа крови у пациентов с уже существующей анемией, гранулоцитопенией или тромбоцитопенией; а также у тех, которые получают одновременно препараты, способные снижать уровень гемоглобина или количество тромбоцитов в периферической крови, или угнетать их функцию; тяжелой почечной недостаточностью; получающих линезолид более 10-14 дней. Назначение линезолида для таких пациентов возможно только в том случае, когда проведен  тщательный мониторинг анализа крови, уровня гемоглобина и количества тромбоцитов.
Если во  время терапии линезолидом наблюдается значительная миелосупрессия, лечение должно быть прекращено, за исключением случаев, когда продолжение лечения признано крайне необходимым. В таких случаях следует применять интенсивный мониторинг показателей развернутого анализа крови и соответствующие стратегии ведения пациента. 
Дополнительно рекомендуется проводить мониторинг развернутого анализа крови (в том числе уровень гемоглобина, тромбоцитов,  общего и дифференциального количества лейкоцитов) у больных, получающих линезолид 1 раз в неделю, независимо от исходных показателей анализа крови.
Есть данные о более высокой частоте развития серьезной анемии у пациентов, получавших линезолид  дольше максимально рекомендованного периода - 28 дней. Такие пациенты чаще нуждаются   в переливании крови.  
Случаи сидеробластной анемии были зарегистрированы в постмаркетинговый период. Сидеробластная анемия наблюдалась у большинства пациентов, получавших линезолид более 28 дней. Большинство пациентов полностью или частично были  восстановлены после прекращения приема линезолида.
Дисбаланс показателей смертности в клиническом испытании у пациентов с катетер-ассоциированными грамположительными инфекциями крови
Есть данные о повышенном уровне смертности у серьезно больных  пациентов с катетерными септическими инфекциями, вызванными грамположительными возбудителями, которые лечатся линезолидом, по сравнению с комбинацией ванкомицин/диклоксациллин/оксациллин. Частота летальных случаев составляла 78/363 (21,5%) и 58/363 (16,0%) при применении линезолида и препаратов сравнения соответственно. Основным фактором, влияющим на уровень смертности, было наличие  граммположительной инфекции до начала лечения. Уровень смертности  подобен уровню смертности у пациентов с инфекциями, вызванными только грамположительными  микроорганизмами (соотношение  0,96 ; 95% доверительный интервал: 0.58-1.59), но были значительно выше (р = 0,0162) у линезолида, у пациентов с инфекцией, вызванной любыми другими  патогенами  или непатогенами до начала лечения (соотношение 2,48, 95% доверительный интервал: 1.38-4.46). Наибольший дисбаланс наблюдался во время лечения и в течение 7 дней после прекращения приема линезолида. У большинства пациентов, получавших линезолид,  присоединились инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами в ходе исследования и наблюдалась смертность  от инфекций, вызванных грамотрицательными патогенами и полимикробной инфекцией. Таким образом, при осложненной инфекции  кожи и мягких тканей линезолид следует использовать только у пациентов с известной или возможной сочетанной инфекцией, вызванной грамотрицательными  микроорганизмами, если нет альтернативных вариантов лечения. В данных условиях  лечение против грамотрицательных микроорганизмов должно быть начато одновременно.
Антибиотик-ассоциированная диарея и колит
Псевдомембранозный колит наблюдается при приеме почти  всех антибактериальных препаратов, в том числе и Линолида; степень его тяжести может варьировать от незначительной до угрожающей жизни. Поэтому важно иметь в виду возможность этого диагноза у пациентов, которые обращаются с диареей после приема любого антибактериального препарата. В случае подозрения или подтвержденного антибиотик-ассоциированного колита прекращение приема Линолид оправдано. Необходимо принять соответствующие меры.
О случаях антибиотик-ассоциированной диареи и антибиотик-ассоциированного колита, включая псевдомембранозный колит и Clostridium difficile–ассоциированную диарею, сообщается в связи с использованием почти всех антибактериальных препаратов, включая линезолид, степень их тяжести может варьировать от незначительной диареи до летального колита. Поэтому  важно рассматривать этот диагноз у больных, у которых наблюдается серьезная диарея во время или после применения линезолида. Лечение Линолидом должно быть прекращено при подозрении или подтверждении антибиотик-ассоциированной диареи или антибиотик-ассоциированного колита и  приняты незамедлительно соответствующие терапевтические меры. Препараты, ингибирующие перистальтику кишечника, противопоказаны в данной ситуации.
Лактоацидоз
Сообщается о случаях развития лактоацидоза при применении линезолида. Пациенты с признаками и симптомами метаболического ацидоза,  включая рецидивирующую тошноту или рвоту, боли в животе, низкий уровень бикарбоната в крови при применении Линолида, должны получить немедленную медицинскую помощь. При возникновении молочнокислого ацидоза необходимо принять решение о дальнейшем применении препарата, взвесив потенциальные риски.
Митохондриальная  дисфункция
Линезолид ингибирует митохондриальный синтез белка. Побочные действия, такие как лактоацидоз, анемия и нейропатии (зрительная и периферическая), могут возникнуть в результате торможения синтеза белка; эти  эффекты чаще наблюдаются  при применении препарата более 28 дней.
Серотониновый синдром
Получены данные о случаях возникновения серотонинового синдрома, связанного с одновременным применением линезолида и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты, в частности селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Совместный прием  линезолида и серотонинергических препаратов противопоказан, за исключением случаев, когда прием линезолида  и   серотонинергических  препаратов является клинически необходимым. В этом случае пациент должен находиться под тщательным контролем для своевременного выявления признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как когнитивная дисфункция, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации. В случае возникновения указанных признаков и симптомов врач должен рассмотреть вопрос о необходимости прекращения  применения одного из двух или обоих этих препаратов. При отмене серотонинергического препарата указанные симптомы могут исчезать.
Периферическая  и зрительная нейропатия
Возможно развитие периферической нейропатии,   зрительной нейропатии, неврита зрительного нерва, потери зрения у пациентов, принимающих линезолид, чаще всего при применении препарата  дольше максимально рекомендованного срока - 28 дней.
В случае возникновения таких симптомов  как  снижение остроты зрения, изменение восприятия цветов, нечеткость зрения, дефекты полей зрения, рекомендуется срочное офтальмологическое обследование. При приеме линезолида более 28 дней следует регулярно контролировать функцию зрения.
В случае развития периферической или зрительной нейропатии следует взвесить целесообразность применения линезолида и связанный с этим потенциальный риск.
Повышенный риск возникновения нейропатий наблюдается у  больных,  принимающих или недавно принимавших антимикобактериальные средства для лечения туберкулеза.
Судороги
Есть данные о возникновении судорог у больных, принимавших   линезолид. В большинстве этих случаев сообщалось о наличии судорожных приступов или факторов риска возникновения судорог в анамнезе пациентов. Пациенты должны информировать  врача о наличии    в анамнезе судорог и судорожных приступов.
Ингибиторы моноаминооксидазы
Линезолид является обратимым неселективным ингибитором моноаминоксидазы. В связи с ограниченными клиническими данными,   линезолид не рекомендуется  принимать одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы.   
Использование  продуктов, богатых  тирамином
Пациентам следует  избегать потребления пищи, богатой тирамином.
Суперинфекция
Клинические исследования влияния линезолида на нормальную микрофлору кишечника не проводились.
Применение антибиотиков может  вызвать рост нечувствительных микроорганизмов, например, приблизительно у 3% пациентов, получавших рекомендуемые дозы линезолида, наблюдался  кандидоз во время клинических исследований. При развитии суперинфекции во время лечения линезолидом необходимо принять соответствующие меры.
Применение при печеночной и почечной недостаточности
Рекомендуется  соблюдать особую осторожность   у пациентов с  тяжелой   почечной недостаточностью и применять линезолид только в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
Пациентам с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется применять линезолид только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
Влияние на фертильность
Линезолид  обратимо снижает фертильность   и индуцирует анормальную морфологию спермы у взрослых крыс-самцов при уровнях воздействия, приблизительно равных таковым у человека. Возможные эффекты  линезолида на   мужскую репродуктивную систему человека неизвестны.
Клинические испытания
Опыт применения линезолида у пациентов с диабетическим поражением стопы, пролежнями, ишемическими поражениями, тяжелыми ожогами или гангреной ограничен.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять  транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи с наличием побочных реакций со стороны центральной нервной системы в период лечения не рекомендуется управлять транспортом или потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка и Противопоказания

Передозировка  
Симптомы: при случайной передозировке возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия; мероприятия, направленные на поддержание клубочковой фильтрации, гемодиализ.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- одновременный прием с ингибиторами МАО А или МАО В (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) и в течение 2 недель после прекращения приема указанных лекарственных средств
- неконтролируемая артериальная гипертензия
- феохромоцитома
- тиреотоксикоз
- биполярная депрессия, шизоаффективные расстройства,   острые эпизоды  спутанности сознания
- карциноидный синдром или одновременный прием с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, агонистами 5-НТ1 рецепторов (триптаны), меперидином или буспироном
- одновременный прием с адреномиметиками (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), сосудосуживающие препараты (эпинефрин, норэпинефрин), дофаминомиметиками (например, дофамин, добутамин), петидин или буспирон.
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет

 

Клиническая фармакология

Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Антибактериальные препараты прочие. Линезолид.
Код АТХ  J01XX08

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта.Cmax линезолида в плазме крови - 21.2 мг/л, средний период времени до достижения Cmax линезолида в крови - 2 ч, абсолютная биодоступность составляет около 100%. Прием пищи не влияет на всасывание линезолида.
Распределение
Vd линезолида при достижении равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л, что примерно равно общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы составляет около 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.
Метаболизм
Установлено, что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4).
Метаболическое окисление приводит к образованию двух неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (основной метаболит у человека, образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). 
Выведение
Внепочечный клиренс составляет около 65% клиренса линезолида. С увеличением дозы линезолида отмечается небольшая степень нелинейности клиренса. Это может объясняться снижением почечного и внепочечного клиренса при высокой дозе линезолида. Однако различия клиренса невелики и не влияют на T1/2.
Линезолид у пациентов с нормальной функцией почек и при почечной недостаточности легкой и средней степени выводится почками в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и в неизмененном виде (30-35%). Кишечником выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%).
Линезолид в неизменённом виде практически не выводится кишечником. Период полувыведения T1/2 линезолида в среднем составляет 5 ± 1 ч.
Фармакокинетика в отдельных группах больных
Пациенты с почечной недостаточностью
После однократного приёма 600 мг линезолида пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) концентрация двух его основных метаболитов возрастала в 7-8 раз. Однако увеличения AUC исходного препарата не наблюдалось. Несмотря на то, что при гемодиализе выводилось некоторое количество основных метаболитов, их концентрация в плазме крови после приема 600 мг линезолида и проведения процедуры диализа оставалась существенно выше концентрации в крови у пациентов с нормальной функцией почек, легкой или средней тяжестью почечной недостаточности.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Имеются ограниченные данные, что у пациентов с легкой и средней тяжестью печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика линезолида и двух его основных метаболитов не изменяется. Фармакокинетика линезолида у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась. Однако, поскольку линезолид метаболизируется неферментным путем, то не ожидается значимого нарушения его метаболизма при печеночной недостаточности.
Дети и подростки
У подростков (12-17 лет) фармакокинетика линезолида, принятого в дозе 600 мг, не отличалась от кинетики у взрослых. Таким образом, при назначении подросткам 600 мг линезолида каждые 12 ч его концентрация будет такой же, как у взрослых при назначении той же дозы.
Пожилые
У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше фармакокинетика линезолида существенно не изменяется.
Женщины
У женщин Vd линезолида несколько ниже, чем у мужчин; у них также на 20% снижен средний клиренс при расчете на массу тела. Концентрация линезолида в плазме крови женщин выше, чем у мужчин, что может отчасти объясняться различиями массы тела. Однако, поскольку T1/2 линезолида у мужчин и женщин существенно не отличается, нет повода ожидать повышения концентрации линезолида в крови женщин выше переносимого уровня, поэтому коррекции дозы не требуется.
Фармакодинамика
Линезолид - синтетический антибактериальный препарат, относится к   оксазолидинонам, активным in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез бактериальных белков. За счет связывания с бактериальными рибосомами он предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
Чувствительность
Препарат активен in vitro и in vivo.
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium (включая штаммы, резистентные к ванкомицину), Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes.
Препарат активен in vitro.
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая штаммы, резистентные к ванкомицину), Enterococcus faecium (штаммы, чувствительные к ванкомицину), Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus.
Стрептококки группы Viridans.
Грамотрицательные аэробы: Pasteurella multocida.
Резистентные к линезолиду микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.
Резистентность
Механизм действия линезолида отличается от механизмов действия противомикробных препаратов других классов (например, аминогликозидов, бета-лактамов, антагонистов фолиевой кислоты, гликопептидов, линкозамидов, хинолонов, рифампицинов, стрептограминов, тетрациклинов и хлорамфеникола), поэтому перекрестной резистентности между линезолидом и этими препаратами не существует. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов, как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9 - 1х10-11.
Формы выпуска и упаковка
По 4 или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из белой непрозрачной поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
«Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия

Владелец регистрационного удостоверения
«Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Дәрі-Фарм », Казахстан, г. Алматы, пр-т,  Достык, 117/6,   БЦ «Хан-Тенгри»,  тел/факс: 295-26-50; 295-26-55, Office@kusumhealthcare.kz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Дәрі-Фарм (Казахстан)» г. Алматы, пр. Достык, 117/6, БЦ «Хан-Тенгри», телефон: 295-26-50, 295-26-51 (54), Факс: 295-26-55 
Электронная почта: mtt@kusumhealthcare.kz

CERTIFICATES

KEEP IN TOUCH

Kusum Healthcare Pvt Ltd

Regd. Office: D-158A, Okhla Industrial Area

Phase-1, New Delhi-110020, India

Tel: 011-41005147, 40514919

Fax: +91-11-40527575

Email: kusumhealth@kusumhealthcare.com

CIN: U65929DL1997PTC085780