Состав:

1 покрытая оболочкой таблетка содержит:

Активное вещество:

Mемантина гидрохлорида 5,0 или 10,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Mаннитол SD 200, микрокристаллическая целлюлоза РН 102, кроскармелоза натрия, повидон К 30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry розовый 03F84827, маннитол 25 C – достаточное количество.

Описание:

Таблетки 5 мг: таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, овальной формы.

Таблетки 10 мг: таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, овальной формы.

Показания к применению

Лечение пациентов с болезнью Альцгеймера умеренной и тяжелой степени.

Способ применения и дозы

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции по типу Альцгеймера. Начальные и поддерживающие дозы мемантина должны контролироваться регулярно, особенно в течение трех месяцев после начала лечения. Поддерживающая терапия может быть продолжена до тех пор, пока имеется видимый терапевтический эффект, и пациент хорошо переносит лечение мемантином. В случае, если мемантин не оказывает лечебный эффект или если пациент не переносит лечение, прием препарата необходимо прекратить.

Денигма® таблетки следует принимать один раз в день ежедневно в одно и то же время. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Взрослые:

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки.

В течение 1-й недели терапии мемантин принимают в дозе до 5 мг/сут, в течение 2-й недели – в дозе до 10 мг/сут, в течение 3-й недели – по 15 мг/сут, в течение 4-й недели – по 20 мг/сут.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг в день.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.

Пожилые люди:

На основании клинических исследований, рекомендуемая доза для пациентов в возрасте старше 65 лет составляет 20 мг в день, как описано выше.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет: мемантин не рекомендуется для применения у детей до 18 лет, в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

У пациентов с умеренными нарушениями функций почек:

При клиренсе креатинина 50-80 мл/мин – коррекции дозы не требуется; при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин – суточная доза должна составлять 10 мг. При хорошей переносимости, по крайней мере через 7 дней после начала лечения, доза может быть увеличена до 20 мг/сут в соответствии со стандартной схемой терапии. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза должна составлять 10 мг в сутки.

Печеночная недостаточность:

Y пациентов с легкими или умеренными нарушениями функций печени коррекции дозы не требуется. Нет данных о применении мемантина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций:

Oчень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10 000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

1 галлюцинации наблюдались главным образом у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции;

2 имеются отдельные сообщения о возникновении этих побочных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже).

Лекарственные взаимодействия drug interactions

> При одновременном применении с NMDA-антагонисты, такими как мемантин, эффекты L-допа, дофаминергические агонисты и антихолинергические препаратов может повышаться, эффекты барбитуратов и нейролептиков может быть сокращен. При одновременном применении мемантина со спазмолитическими средствами (дантроленом или баклофеном) могут меняться их эффекты, и поэтому необходима коррекция дозы препаратов.

> Следует избегать совместного применения мемантина и амантадина, из-за риска возникновения фарматоксического психоза, так как оба соединения являются NMDA-антагонистами. То же самое касается кетамина и декстрометорфана.

> Циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют тот же механизм почечной-катионной транспортной системы, ведут к потенциальному риску повышенния концентрации мемантина в плазме крови.

> Возможно снижение сывороточного уровня гидрохлоротиазида при совместном применении с мемантином

> В постмаркетинговых исследованиях, в отдельных случаях, регистрировались случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно получавших варфарин.

Мемантин не ингибирует CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксидной гидролазы или сульфатион в исследованиях in vitro.

Особые указания Precautions

Необходимо применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе.

Следует избегать одновременного применения N-метил-D-аспартата (NMDA)-антагонисты, такие как амантадин, кетамин или декстрометорфан, так как эти вещества действуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, и, следовательно, неблагоприятные реакции со стороны ЦНС могут быть более частыми или более выраженными.

Беременность и лактация:

Нет клинических данных о применении мемантина во время беременности. Препарат не следует применять во время беременности, если польза для матери не превышает риск применения для плода.

Кормление грудью:

Нет данных, выделяется ли мемантин в грудное молоко, но, учитывая липофильность субстанции, это вероятно. Поэтому применение препарата во время кормления грудью противопоказано.

Дети:

Не рекомендуется применять детям младше 18 лет.

Влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами:

Болезнь Альцгеймера обычно приводит к атаксии, поэтому больным запрещено управление автомобилем и работа с механизмами.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление интенсивности побочных эффектов.

Лечение:

промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.

Фармакотерапевтическая группа:

Прочие препараты для лечения деменции.

Код АТХ: N06DX01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса, улучшает когнитивные процессы, память и способность к обучению, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

Биодоступность мемантина около 100%. Tmax колеблется от 3 до 8 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию мемантина. При приеме суточной дозы 20 мг достигается стабильная концентрация препарата в плазме от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) с большой индивидуальной вариабельностью. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы.

Около 80% циркулирующего мемантина присутствует в качестве исходного соединения. Основной метаболит N-3, 5-диметил-глудантан, так же смесь изомеров 4- и 6-гидрокси-мемантин и 1-нитрозо-3, 5-диметил-адамантана. Ни один из метаболитов не обладает NMDA-антагонистической активностью. В условиях in vitro не влияет на метаболизм цитохрома Р450.

В исследованиях, после перорального применения, в среднем 84% от дозы 14С-мемантина обнаруживалось в течение 20 дней, более 99% его выводилось почками.У добровольцев с нормальной функцией почек, общий клиренс составляет до 170 мл/мин, часть почечного клиренса происходит путем канальцевой секреции.

Почечная элиминация также включает в себя канальцевую реабсорбцию, вероятно, опосредованную белками катионного транспорта. Скорость почечной элиминации мемантина в щелочной среде мочи может быть сокращена с 7 до 9 часов. Защелачивание мочи может быть следствием изменений в рационе питания (переход на вегетарианскую диету; прием большого количества подщелачивающей пищи).

Форма выпуска Package.

в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС, в сухом, защищенном от света и влаги месте.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Производитель

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.

СП 289 (А), РИИКО Индл. Ареа, Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия.