Состав:

Aктивное вещество:

1 Tаблетка содержит итраконазола 100 мг;

Bспомогательные вещества:

Cахар сферический, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия крохмалгликолят (тип А), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза Hизкозамещенная, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, покрытие Opadry II розовый.

Показания.

Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями:

вульвовагинальный кандидоз; дерматологические/офтальмологические грибковые заболевания: дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит; оральный кандидоз; онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами; системные микозы: системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит): иммуноослабленным пациентам и всем пациентам с криптококкозом центральной нервной системы Эсзол® назначается лишь в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами; гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, которые встречаются крайне редко, или тропические микозы.

Способ применения и дозировка.

Применяют внутрь. Для оптимальной абсорбции препарата таблетки Эсзол® необходимо применять сразу после приема высококалорийной пищи.

Таблетки следует глотать целыми.

Вульвовагинальный кандидоз:

по 200 мг 2 раза в сутки 1 день или 200 мг 1 раз в сутки 3 дня.

Дерматологические/офтальмологические заболевания:

– отрубевидный лишай: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней;

– дерматомикозы: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки 15 дней.

Оральные кандидозы: 100 мг 1 раз в сутки 15 дней.

Грибковый кератит: 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 21 дня.

Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами:

Или беспрерывное лечение: по 2 таблетки в день (200 мг в сут.) на протяжении 3 месяцев.

Выведение препарата Эсзол® из тканей кожи или ногтей происходит медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2–4 недели после завершения курса лечения инфекций кожи и через 6–9 месяцев после завершения лечения инфекции ногтевых пластинок.

При системных микозах (аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (без признаков менингита), криптококковый менингит, гистоплазмоз) – курс лечения от 2 месяцев до 1 года.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта:

Диспепсия, тошнота, боль в животе, вздутие, запор, рвота, диарея, дисгезия.

Со стороны центральной нервной системы:

Головная боль, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головокружение.

Со стороны кожи:

Зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, ринит, синусит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитопластический васкулит, алопеция, светочувствительность.

Со стороны системы крови:

лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

сывороточная болезнь, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Метаболические нарушения:

гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Со стороны органа зрения:

нарушение зрения, включительно с диплопией, ощущение «пелены» перед глазами.

Со стороны органа слуха:

шум в ушах, тинит, временная или постоянная потеря слуха.

Со стороны гепатобилиарной системы:

тяжелая гепатотоксичность (включая единичные случаи острой и фатальной печеночной недостаточности), гепатит, обратный рост активности печеночных ферментов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы:

поллакиурия, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы:

нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция.

Общие нарушения:

Отеки, инфекции верхних дыхательных путей, застойная сердечная недостаточность и отек легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. drug interactions

При одновременном применении с рифампицином, рифабутином и фенитоином биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к значительному уменьшению эффективности препарата. Таким образом, одновременное применение итраконазола с этими препаратами, которые являются потенциальными индукторами ферментов, не рекомендуется. Исследование взаимодействий итраконазола с другими индукторами ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, но могут ожидаться аналогичные взаимодействия.

Поскольку итраконазол расщепляется преимущественно ферментом CYP3А4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола, например, ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

Итраконазол может угнетать метаболизм лекарственных средств, которые расщепляются ферментами типа цитохрома CYP3А4. Блокаторы кальциевых каналов могут производить отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может уменьшать метаболизм блокаторов кальциевых каналов.

При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо придерживаться осторожности.

Лекарственные средства, при назначении которых необходим контроль уровня их концентрации в плазме крови, действия и побочных эффектов (при их совместном назначении с итраконазолом дозу указанных препаратов при необходимости необходимо уменьшать).

Особые указания.

Препарат содержит сахар, что следует учитывать при назначении его больным сахарным диабетом.

Применение с другими лекарствами. При сниженной кислотности желудка абсорбция препарата Эсзол® в кишечном тракте с таблеток Эсзол® ухудшается. Пациенты, которые одновременно с препаратом Эсзол® применяют препараты для снижения кислотности (такие как алюминия гидроксид), должны придерживаться, по меньшей мере, двухчасового перерыва между приемами этих лекарственных средств

Нарушение функции сердца. Известно, что Эсзол® имеет отрицательный инотропный эффект. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанной с применением препарата Эсзол®. Препарат не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальный риск.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Во время беременности препарат можно применять только в случае системного микоза, который угрожает жизни, если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода.

Женщинам детородного возраста в период лечения препаратом Эсзол® рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства.

При необходимости лечения препаратом Эсзол® в период лактации необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы и органа зрения, на время приема препарата следует удерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Передозировка.

Симптомы:

Усиление побочных действий.

Лечение:

Промывание желудка, активированный уголь, далее симптоматическая терапия. С помощью гемодиализа итраконазол не выводится.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к итраконазолу.

Противопоказано одновременное применение с такими препаратами: астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, аторвастатин, ловастатин, симвастатин, триазолам, пероральный мидазолам, дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан, нисолдипин.

Имеющаяся острая сердечная недостаточность или в анамнезе, за исключением лечения жизненно опасных или других тяжелых инфекций. Период беременности и кормление грудью.

Фармакотерапевтическая группа.

Противогрибковые препараты для системного применения. Код АТС J02А С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эсзол® – синтетическое противогрибковое средство, активное относительно широкого спектра возбудителей. Механизм действия препарата Эсзол® связан с ингибированием синтеза эргостерола – важного компонента клеточной мембраны грибов. К препарату Эсзол® чувствительны дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевые и дрожжеподобные грибы (Cryptococcus neoformans, Pitysporum, Candida (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), а также Aspergillus, Histoplasma, Fonsecaea, Cladosporium, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis и некоторые другие микроорганизмы.

Клинический эффект, который достигается при применении препарата Эсзол®, в полной мере проявляется через 2–4 недели после прекращения терапии. В случаях микозов кожи – через 6–9 месяцев после прекращения лечения.

Фармакокинетика.

Пик плазмовой концентрации итраконазола около 1 мкг эквив/мл достигается через 1,5–3 часа после приема. У мужчин период полувыведения составляет приблизительно 20 часов. При приеме внутрь сразу после еды пиковая концентрация удваивается через 3–4 часа.

Пиковые концентрации итраконазола в кератинизированных тканях, особенно в коже, в 3 раза выше, чем концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в коже сохраняются до 2–4 недель после прекращения терапии, поскольку выведение больше зависит от эпидермальной регенерации, чем от перераспределения в системном круге.

Итраконазол широко метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов, которые составляют 40% дозы. Выведение активного вещества с калом варьируется от 3 до 18% дозы, а выведение с мочой составляет меньше 0,03%.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности.

2 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Производитель.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.

Месторасположение.

SP-289(A), RIICO INDL.AREA, CHOPANKI, BHIWADI (RAJ.) INDIA.