Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

Лорноксикам – 4 мг или 8 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, Оpadry white 03F58750.*

*Оpadry white 03F58750:

Tальк, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171).

Описание:

таблетки по 4 мг: овальные, продолговатые, от белого до желтоватого цвета таблетки, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон;

таблетки по 8 мг: овальные, продолговатые, от белого до желтоватого цвета таблетки, покрытые оболочкой, с тиснением «L8» с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Показания к применению

– Лечение умеренно или значительно выраженного болевого синдрома.

– Симптоматическое лечение боли и воспаления при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях.

Способ применения и дозы

При умеренно или значительно выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8–16 мг в сутки, разделенная на 2–3 приема.

При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуется начальная доза 12 мг, разделенная на 2–3 приема.

Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг в сутки.

Таблетки Ларфикс® принимают перед едой, запивая водой.

Суточную дозу и продолжительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) следует с осторожностью применять препарат Ларфикс® в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг в сутки.

Для пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, тяжелой степенью печеночной недостаточности рекомендованная суточная доза составляет 12 мг, которую разделяют на 2–3 приема.

Побочные действия

Считается, что приблизительно у 20% пациентов могут возникать побочные явления. Нежелательные эффекты, которые могут возникать при приеме препарата Ларфикс®, по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100,  1/10), иногда ( 1/1 000,  1/100), редко ( 1/10 000,  1/1 000), очень редко (1/10 000).

Инфекции и инвазии.

Редко:

фарингиты.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.

Редко:

анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нарушение коагуляции, панцитопения.

Очень редко:

экхимоз, тяжелые гематологические расстройства, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая и гемолитическая анемии.

Нарушения со стороны иммунной системы.

Редко:

реакции гиперчувствительности, горячка, озноб, анафилактоидные реакции, анафилаксия.

Нарушения обмена веществ.

Иногда:

потеря аппетита, изменения массы тела.

Нарушения со стороны эндокринной системы.

Редко:

гипонатриемия.

Психические расстройства.

Иногда:

бессоница, депрессия.

Редко:

беспокойство, нарушение сознания, повышенная возбудимость, нарушение способности концентрироваться, изменения внимания, когнитивные расстройства.

Нарушения со стороны нервной системы.

Часто:

легкая кратковременная боль, головокружение.

Редко:

сонливость, парестезии, дисгевзия, тремор, мигрень, гиперкинезия, гипестезия.

Очень редко:

асептический менингит у больных системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Нарушения со стороны органов зрения.

Иногда:

конъюнктивит.

Редко:

нарушения зрения, в т.ч. затуманивание зрения, нарушение цветовосприятия, дефекты полей зрения, скотома, амблиопия, диплопия, иридоциклит.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта уха.

Иногда:

вертиго, звон в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Иногда:

нарушение сердцебиения, тахикардия, отеки, задержка жидкости, сердечная недостаточность, покраснение лица.

Редко:

артериальная гипертензия, приливы крови , васкулит, гематомы.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Иногда:

риниты.

Редко:

диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта.

Часто:

тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота.

Иногда:

запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастриты, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, абдоминальная боль, кровоточивость десен, язвенный стоматит.

Редко:

мелена, рвота с примесью крови, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфорация пептических язв, геморрой, желудочно-кишечные кровотечения.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы.

Иногда:

Повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).

Очень редко:

Tоксический гепатит, печеночная недостаточность, желтухи, холестаза.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Иногда:

высыпания, зуд, повышенное потоотделение, эритематозные высыпания, крапивница и ангионевротический отек, алопеция.

Редко:

дерматиты, экзема, макулопапулезная сыпь, пурпура.

Очень редко:

отек и буллезные реакции, изменения ногтей, псориаз, мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Иногда:

артралгия.

Редко:

боли в костях и спине, мышечные спазмы, слабость мышц, миалгия, синовит.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы.

Редко:

никтурия, нарушение мочевыделения, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови.

Очень редко:

острая почечная недостаточность у пациентов с уже существующими заболеваниями почек, нефриты, нефротический синдром и папиллярный некроз.

Общие нарушения.

Иногда:

недомогание, отек лица.

Редко:

астения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

– Циметидин:

повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином или лорноксикамом и антацидами не обнаружено).

– Антикоагулянты:

нестероидные противовоспалительные препараты могут повышать действие антикоагулянтов (например, варфарина, анисиндиона, дикумарола, фенедиона), что приводит к увеличению времени кровотечения.

– Фенпрокоумон:

снижается эффективность лечения фенпрокоумоном.

– Гепарин:

нестероидные противовоспалительные препараты увеличивают риск возникновения спинномозговой / эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином во время спинномозговой или эпидуральной анестезии.

– Ингибиторы АПФ:

может уменьшать действие ингибиторов АПФ.

– Диуретики:

ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых, тиазидных и калийсохраняющих диуретиков.

– Блокаторы бета-адренорецепторов:

снижение гипотензивного эффекта.

– Блокаторы рецепторов ангиотензина II:

снижение гипотензивного эффекта.

– Дигоксин:

снижение почечного клиренса дигоксина.

– Кортикостероиды:

повышенный риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений.

– Антибактериальные препараты группы хинолона:

повышается риск возникновения эпилептических явлений.

– Антитромбоцитарные препараты:

повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

– Другие НПВП: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

– Метотрексат: повышение концен

трации метотрексата в сыворотке крови, приводящее к увеличению его токсичности. При одновременном применении необходим тщательный мониторинг.

– Ингибиторы обратного захвата серотонина:

повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

– Препараты лития:

нестероидные противовоспалительные препараты могут понижать почечный клиренс лития с дальнейшим повышением его концентрации в сыворотке крови. Необходимо контролировать уровень лития в сыворотке крови, особенно в начале лечения, при коррекции дозы и прекращении лечения.

– Циклоспорин:

повышение концентрации циклоспорина в сыворотке крови, возможно повышение нефротоксичности циклоспорина. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

– Производные сульфонилмочевины (например, глибенкламид): может усиливаться гипогликемический эффект.

– Лорноксикам

(как и другие НПВП, подвергающиеся метаболизму с участием цитохрома СYP2С9) взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами СYP2С9 изоферментов (например, с транилципромином и римфамицином).

– Такролимус:

совместное применение НПВП и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.

– Пеметрексед:

НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, вследствие чего повышается почечная и желудочно-кишечная токсичность, миелосупрессия.

Особые указания

Пациентам с почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 150–300 мкмоль/л) и умеренной почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 300–700 мкмоль/л) препарат следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможного риска. В случае ухудшения функции почек лечение препаратом следует прекратить.

Пациентам особенно старше 65 лет, после обширных хирургических вмешательств, с сердечной недостаточностью, принимающим диуретики или препараты, которые могут привести к повреждению почек, необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Пациентам с нарушением свертываемости крови рекомендуется тщательное клиническое обследование и оценка лабораторных показателей (например, частичного тромбинового времени), поскольку лорноксикам угнетает агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертываемости крови.

Пациентам с печеночной недостаточностью (например, с циррозом печени) после применения препарата в дозе 12–16 мг в сутки рекомендуется провести лабораторные тесты в связи с возможностью накопления лорноксикама в организме (повышение AUC). При длительном лечении (свыше 3 месяцев) рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов.

Нежелательные реакции можно минимизировать, если принимать максимально низкую эффективную дозу препарата.

Во время применения НПВП возможно возникновение желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфорации, которые могут иметь летальный исход. Пациентам с язвами в анамнезе, осложненными кровотечениями или перфорацией, а также больным пожилого возраста, которые нуждаются в совместной терапии с другими НПВП, лечение можно проводить на фоне одновременного приема ингибиторов протонной помпы и осуществлять тщательный мониторинг.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными нарушениями, а также пациентам с повышенными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) лечение следует начинать после тщательного анализа, поскольку вследствие приема НПВП возможны отеки и задержка жидкости в организме.

В редких случаях были отмечены серьезные побочные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Лечение препаратом необходимо прекратить при первых симптомах гиперчувствительности. Пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе, следует с осторожностью применять НПВП, поскольку существуют случаи развития бронхоспазма.

У больных системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск возникновения асептического менингита.

Лорноксикам угнетает агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертываемости крови. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим склонность к кровотечениям.

Как и другие НПВП, Ларфикс® может вызывать эпизодическое повышение трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, а также увеличение концентрации в крови мочевины и креатинина. Если отклонения существенные и продолжаются длительное время, лечение необходимо прекратить и провести необходимое обследование.

Пациентам, имеющим наследственную непереносимость галактозы, лактазную недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

Не рекомендуется применять женщинам, которые планируют беременность.

Пациентам с ветряной оспой не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В случае возникновения головокружения и/или сонливости после приема препарата не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не следует применять в III триместре беременности. Клинических данных относительно применения препарата Ларфикс® в I–II триместрах беременности и экскреции его в грудное молоко в период лактации нет, поэтому препарат не применяют в период беременности или кормления грудью.

Дети

Препарат противопоказан детям (до 18 лет) в связи с недостаточными клиническими данными относительно эффективности и безопасности препарата.

Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Передозировка

В результате передозировки препарата Ларфикс® могут наблюдаться такие симптомы:

тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушение зрения), атаксия, переходящая в кому и судороги, возможны изменения функции печени и почек, нарушения свертываемости крови.

При передозировке необходимо прекратить прием препарата. Благодаря короткому периоду полувыведения лорноксикам быстро выводится из организма. Диализу не поддается. В настоящий момент специфического антидота нет. Необходимо принять обычные неотложные меры: промывание желудка, применение активированного угля.

Лечение симптоматическое.

Противопоказания

– Гиперчувствительность к лорноксикаму или к компонентам препарата;

– тромбоцитопения;

– повышенная чувствительность (симптомы, аналогичные таковым при бронхиальной астме, рините, ангионевротическом отеке или крапивнице) к другим нестероидным противовоспалительным препаратам, включая ацетилсалициловую кислоту;

– тяжелая форма сердечной недостаточности;

– желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые кровотечения или другие гематологические нарушения;

– желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные c предыдущим приемом нестероидных противовоспалительных препаратов;

– активная пептическая язва или рецидивы пептической язвы / кровотечения в анамнезе (два или более доказанных эпизода возникновения язвы или кровотечения);

– тяжелая форма печеночной недостаточности;

– тяжелая форма почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина >700 мкмоль/л);

– беременность и период лактации;

– дети до 18 лет.

Фармакотерапевтическая группа: Pharmacotherapeutic group

Нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство.

Код АТХ: М01А С05.

Фармакологические свойства

Лорноксикам – нестероидный противовоспалительный препарат с анальгезивными и противовоспалительными свойствами, принадлежит к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование циклооксигеназы). Ингибирование циклооксигеназы не приводит к увеличению образования лейкотриенов.

Анальгетический эффект не связан с наркотическим действием. Лорноксикам не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не приводит к лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме (Сmax) достигает через 1–2 часа после приема препарата. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Эффекта первого прохождения не наблюдалось. Средний период полувыведения составляет 3–4 часа. При одновременном приеме лорноксикама с едой Сmax понижается приблизительно на 30%, а Тmax увеличивается с 1,5 часов до 2,3 часов. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) может понижаться до 20%.

Связывание лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от его концентрации.

В плазме лорноксикам находится в неизмененном виде и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита (5-гидроксилорноксикам), не имеющего фармакологической активности. Лорноксикам подвергается метаболизму с участием цитохрома СYP2С9. В связи с генетическим полиморфизмом существуют лица с замедленным и с интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении уровней лорноксикама в плазме у пациентов с замедленным метаболизмом. Лорноксикам полностью метаболизируется. Приблизительно 2/3 выводится через печень и 1/3 – через почки в виде неактивного соединения.

При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических исследований не получено данных о кумуляции лорноксикама после многоразового приема рекомендованных доз.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста не обнаружено значительных изменений в фармакокинетике лорноксикама. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс лорноксикама может снижаться на 30–40%.

Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 10 блистеров в картонной упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.

Местонахождение.

СП 289 (А), РИИКО Индл. Ареа, Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия.