Состав

1 Tаблетка содержит:

Активное вещество:

Лефлуномида20 мг;

Вспомогательные вещества:

Cтарлак, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, коликоат IR белый.

Показания к применению

Активная фаза ревматоидного артрита у взрослых пациентов; активная фаза псориатического артрита.

Способ применения и дозировка

Лечение лефлуномидом начинается с насыщающей дозы, которая составляет 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. В дальнейшем рекомендуемая поддерживающая доза при ревматоидном артрите составляет 20 мг 1 раз в сутки. При плохой переносимости поддерживающую дозу снижают до 10 мг 1 раз в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза для лечения пациентов с псориатическим артритом в активной фазе составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Терапевтический эффект начинает проявляться через 4 недели от начала лечения и может усиливаться в течение 4 – 6 месяцев. Как правило, препарат следует принимать длительное время. Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Побочные действия

Со стороны пищеварительного тракта:

Диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражение слизистой оболочки полости рта, боль в животе, повышение показателей печеночных проб – трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина; редко – нарушения функции печени в виде гепатита, холестаза, желтухи; очень редко – тяжелые поражения печени.

Со стороны нервной системы:

Головная боль, головокружение, астения, парестезия. В некоторых случаях наблюдались нарушения вкусовых ощущений, беспокойство; очень редко – периферическая нейропатия.

Со стороны системы кроветворения:

Лейкопения, анемия, незначительная тромбоцитопения, эозинофилия, панцитопения (возможно, вследствие антипролиферативного действия препарата), редко – агранулоцитоз, васкулит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Aртериальная гипертензия (как правило, незначительная).

Со стороны обмена веществ:

Yменьшение массы тела (как правило, незначительное).

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Tендовагинит.

Со стороны кожи и ее придатков:

Bыпадение волос, экзема, сухость кожи. В отдельных случаях – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, возможны аллергические реакции – макулопапулезные высыпания, кожный зуд, крапивница.

Лекарственные взаимодействия

Усиление выраженности побочных эффектов возможно в случаях недавно предшествующего, а также совместного с лефлуномидом применения гепатотоксических или гематотоксических препаратов.

Применение холестирамина или активированного угля приводит к быстрому и значительному уменьшению концентрации активного метаболита лефлуномида. При проведении исследования взаимодействия между лефлуномидом и метотрексатом было выявлено повышение уровня печеночных ферментов.

Существуют сообщения об увеличении протромбинового времени при использовании лефлуномида в сочетании с варфарином.

Особые указания

Из-за продолжительного периода полувыведения активного компонента препарата, побочные эффекты могут возникать или продолжаться после прекращения приема Лефно®.

Перед началом лечения лефлуномидом, а также каждый месяц в течение первых 6 месяцев лечения и каждые 8 недель в дальнейшем, следует делать анализ печеночных проб (проверять уровень АлАТ). В случае стойкого повышения активности АлАТ в 2 – 3 раза выше верхней границы нормы, показано снижение дозы с 20 мг до 10 мг в сутки при условии регулярного контроля концентрации препарата в крови. Если после снижения дозы сохраняется стойкое повышение уровня активности АлАТ (в 2 – 3 раза и больше), лефлуномид следует отменить.

Перед началом лечения лефлуномидом необходимо сделать развернутый общий клинический анализ крови, включая подсчет количества тромбоцитов, особенно у больных, которым недавно проводилась или проводится терапия иммунодепрессантами или препаратами с гематотоксическими свойствами, у пациентов со случаями нарушений картины крови в прошлом.

Лечение лефлуномидом не рекомендуется пациентам с тяжелыми иммунодефицитными состояниями (например, больным СПИДом), значительными нарушениями функции костного мозга и при тяжелом течении инфекций.

При появлении тяжелых гематологических реакций (включая панцитопению) следует прекратить применение Лефно® и любых препаратов, угнетающих функцию костного мозга, и принять меры для ускорения элиминации лефлуномида из организма.

Риск развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения значительно возрастает, если одновременно с приемом лефлуномида используются потенциально миелотоксические препараты.

Больным с почечной недостаточностью лефлуномид следует назначать с осторожностью.

Измерение артериального давления следует проводить перед началом лечения лефлуномидом и в дальнейшем. Женщины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии препарата и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции. В целях минимизации возможного негативного влияния, мужчинам, перед зачатием ребенка, следует прекратить прием препарата и применить специальную процедуру элиминации лефлуномида из организма.

В период приема лефлуномида не рекомендуется вакцинация живыми вакцинами.

Беременность и лактация.

Необходимо исключить возможность беременности перед началом лечения лефлуномидом.

В случае наступления беременности можно уменьшить риск для плода в связи с приемом лефлуномида за счет быстрого снижения уровня активного метаболита в крови путем назначения процедуры элиминации лефлуномида из организма, которая описывается ниже. После прекращения приема лефлуномида применяют холестирамин в дозе 8 г 3 раза в сутки на протяжении 14 дней или по 50 г активированного угля 4 раза в сутки на протяжении 14 дней.

Лефлуномид и его метаболиты попадают в грудное молоко. В связи с этим женщинам, кормящим грудью, прием лефлуномида противопоказан.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами.

При лечении препаратом Лефно® может замедлиться скорость психомоторных реакций и способность пациента к концентрации внимания, вследствие такого побочного эффекта, как головокружение. В подобных случаях пациенту следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Передозировка

Симптомы:

Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, изменения функции печени, анемия, лейкоцитемия.



Лечение:

Применение холестирамина или активированного угля в целях ускорения выведения препарата из организма.

Процедуру элиминации можно повторять при наличии клинических показаний. Исследования по проведению гемодиализа и хронического перитонеального диализа указывают на то, что первичный метаболит лефлуномида А771 726 не диализируется.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лефлуномиду или другим компонентам препарата. Нарушения функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД), выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения другого генеза (кроме ревматоидного артрита), тяжело протекающие инфекции, умеренная или тяжелая почечная недостаточность, тяжелая гипопротеинемия (в том числе при нефротическом синдроме). Беременность (необходимо исключить возможность беременности перед началом лечения лефлуномидом) и лактация. Детский возраст до 18 лет. Не назначают женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют надежной контрацепции в период лечения или после лечения.

Фармакотерапевтическая группа:

Иммуносупрессоры.

Код АТХ: L04A A13

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лефлуномид – иммуномодулирующий препарат изоксазолового ряда; блокирует синтез пиримидина путем обратимого ингибирования фермента дегидрооротат дегидрогеназы. Посредством этого, он оказывает антипролиферативное действие на активированные лимфоциты, играющие важную роль в патогенезе ревматических заболеваний, таких как ревматоидный артрит, псориатический артрит, а также при кожных проявлениях псориаза, являющимся аутоимунным Т-клеточно-опосредованным заболеванием.

Лефлуномид путем первичного метаболизма в стенке кишечника и печени быстро превращается в активный метаболит А771 726, с которым связана практически вся активность лефлуномида и который является единственным меченым метаболитом, выявленным в плазме крови, моче, кале.

Фармакокинетика. Абсорбция составляет 82 – 95%.

Период достижения стабильной концентрации препарата в плазме крови составляет приблизительно 2 месяца ежедневного приема (при условии, что в начале лечения не применяется ударная доза).

Период полувыведения у больных составляет около 2 недель. Выводится в равной степени с мочой (в виде глюкуронидов- производных лефлуномида, и оксаниловой кислоты – производного А771 726) и с калом в неизмененном виде.

Условия хранения storage conditions

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Название и адрес производитель. КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.

SP 289(A), RIICO INDL.AREA, CHOPANKI, BHIWADI (RAJ.), INDIA.