Состав

Действующее вещество: Линезолид 600 мг

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит Линезолид 600мг

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, частично прежелатинизированный крахмал, гидроксипропил целлюлоза, очищенная вода, стеарат магния, Опадрай белый 03B58600.

Лекарственная форма:

Tаблетки

Фармакотерапевтическая группа:

АТХ код: J01XX08.

Клинические характеристики

Показания

Препарат предназначен для лечения внебольничных и внутрибольничных пневмоний, когда известно или подозревается, что инфекции вызваны грамположительными бактериями.

Препарат предназначен для лечения сложных инфекций кожи и мягких тканей, когда после проведения микробиологических исследований известно, что инфекция обусловлена грамположительными бактериями.

Линезолид не эффективен в отношении инфекций, вызванных грамотрицательными патогенами. Если нет альтернативных вариантов лечения, Линезолид должен быть использован только больными с осложненными инфекциями кожи и мягких тканей с известным или возможным одновременным инфицированием грамотрицательными организмами. В этих условиях лечение в отношении грамотрицательных организмов должно быть начато одновременно.

Способ применения и дозы DOSAGE

Рекомендуемые дозировки и продолжительность лечения для взрослых. Длительность лечения зависит от патогена, места инфекции и ее серьезности, а также от клинического ответа у пациента.

Максимальная продолжительность лечения составляет 28 дней. Безопасность и эффективность линезолида при приеме более 28 дней не были определены.

Рекомендованные дозы према таблеток являются одинаковыми и следующие:

Способ применения:

Рекомендуемая линезолид дозировка должна быть введены перорально дважды в день.

Способ введения:

Оральный Таблетки, покрытые пленочной оболочкой может быть взят с или без пищи.

Для детей. Пока не существует достаточных данных о безопасности и эффективности приема линезолида у детей и подростков (<18 лет), чтобы установить рекомендованную дозу. Поэтому, пока таких данных нет, использование линезолида в этой возрастной группе не рекомендуется.

Пожилым пациентам, У пожилых пациентов и больных с почечной недостаточностью регулировка дозы не требуется.

Побочные реакции

Следующие нежелательные эффекты наблюдались и сообщены во время лечения линезолидом со следующей частотой:

очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1, 000 до <1 / 100); редко (≥ 1/10 000 до <1/1, 000), очень редко (<1/10, 000); не известны (не могут быть оценены на основе имеющихся данных)

Беременность и лактация

Нет адекватных данных по использованию линезолида у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Поэтому существует потенциальный риск для человека.

Линезолид не следует использовать во время беременности, иначе только при необходимости, если потенциальная выгода перевешивает теоретические риски.

Информация по исследованиям на животных показывает, что линезолид и его метаболиты могут проникать в грудное молоко и, соответственно, грудное вскармливание должно быть прекращено до начала и на всем протяжении према препарата.

Передозировка

Специфический антидот не известен.

Не поступало ни одного случая передозировки. Тем не менее, следующая информация может оказаться полезной.

Поддерживающее лечение рекомендуется вместе с обеспечением клубочковой фильтрации. Примерно 30% дозы линезолида выводится за 3 часа гемодиализа, но нет данных по выведению линезолида путем перитонеального диализа или гемоперфузии. Два основных метаболита линезолида также в некоторой степени выводятся гемодиализом.

Противопоказания

Противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к линезолиду или к любому из вспомогательных веществ.

Линезолид не должен использоваться у пациентов, принимающих любой лекарственный препарат, ингибирующий моноаминоксидазы А или В (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид ) или в течение двух недель после приема таких лекарственных средств .

Если нет условий для проведения наблюдения и мониторинга артериального давления, линезолид не следует назначать пациентам со следующими клиническими сосотояниями или при одновременном приеме следующих препаратов

– Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой , карциноидом , тиреотоксикозом, биполярной депрессией, шизоаффективным расстройством, острыми состояниями спутанности сознания.

– Пациентам, принимающим любой из следующих препаратов: ингибиторы обратного захвата серотонина , ингибиторы трициклических антидепрессантов, антагонисты серотониновых 5 – HT1 рецепторов (триптаны) , прямо или косвенно действуюющие симпатомиметические средства (в том числе, адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин и фенилпропаноламин), вазопрессорные агенты (например, адреналин, норадреналин), дофаминергические средства (например, дофамин, добутамин), петидин или буспирон .

Исследования на животных показывают, что линезолид и его метаболиты могут проникать в грудное молоко и, соответственно, грудное вскармливание должно быть прекращено до начала и на всем протяжении према препарата.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Линезолид является синтетическим, антибактериальным средством, которое принадлежит к новому классу противомикробных препаратов, оксазолидиноны. Ин витро он обладает активностью в отношении аэробных грамположительных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез бактериальных белков с помощью уникального механизма действия. В частности, он связывается с участком бактериальной рибосомы (23S субъединицы 50S) и препятствует образованию функционального инициирования 70S комплекса, который является существенным компонентом процесса перевода.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном приеме Линезолид быстро и широко абсорбируется. Максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 2 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность линезолида ( при оральном и внутривенном введении в перекрестном исследовании) достигается до 100%. Поглощение не зависит существенно от питания и всасывание из пероральной суспензии аналогично результатам, достигаемым с таблетками, покрытыми оболочкой.

Распределение

Объем распределения в стабильном состоянии в среднем составляет около 40-50 литров у здоровых взрослых и приближается к общему объему воды. Связывание с белками плазмы составляет около 31% и не зависит от концентрации .

Концентрации Линезолида были определены в различных жидкостях у ограниченного числа пациентов при добровольных исследованиях с применением нескольких дозирований. Отношение линезолида в слюне и поте по отношению к плазме 1.2:1.0 и 0.55:1.0 соответственно. Соотношение для жидкости эпителиальной выстилки и альвеолярных клеток легких было 4.5:1.0 и 0.15:1.0, измеренное при стабильном Cmax соответственно. В небольшом исследовании пациентов с вентрикулоперитонеальным шунтом и существенно не воспаленными оболочками, соотношение линезолида в спинномозговой жидкости к количеству в плазме Cmax было 0.7:1.0 после нескольких дозирований линезолида.

Метаболизм

Линезолид , прежде всего метаболизируется окислением морфолинового кольца, образовывая главным образом, два
неактивных с открытым кольцом производных карбоновой кислоты

метаболит аминоэтокси уксусная кислота ( PNU – 142300 ) и метаболит гидроксиэтил глицин (PNU – 142586 )

.

Метаболит Гидроксиэтил глицин ( PNU – 142586 ) является основным метаболитом человека и , как полагают, образован в результате неферментативного процесса. Метаболит аминоэтокси уксусная кислота (PNU – 142300 ) менее обильный. Были охарактеризованы и другие незначительные неактивные метаболиты.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек или почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени, в условиях стабильности линезолид выводится из организма с мочой в виде PNU – 142 586 (40%), исходный препарат ( 30%) и PNU – 142 300 (10%) . Исходный препарат практически не найден в фекалиях в то время как, около 6% и 3 % от каждой дозы выявляется как PNU – 142586 и PNU – 142 300, соответственно. Период полувыведения линезолида в среднем составляет около 5-7 часов. Внепочечный клиренс составляет примерно 65% от общего клиренса линезолида.

Фармацевтические характеристики

Общие физико-химические свойства

Белые овальные таблетки, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Срок хранения:

2 года.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25°C.

в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 4 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) и каждый блистер в картонной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия отпуска:

по рецепту.

Производитель:

Кусум Хелтхкер Пвт.

Лтд.

Адресс:

СП 289 (А), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия.