Состав

Каждая покрытая оболочкой таблетка содержит:

Активное вещество:

Донепезила гирохлорид 5 мг/10 мг

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (фарматоза200 М), лактозы моногидрат (целлактозы 80), микрокристаллическая целлюлоза (авицель рН 102), коповидонК 28, частично желатинизированный крахмал 1500, магния стеарат, OpadryII белый 31G58920 и вода очищенная.

Описание:

Сервонекс® таблетки 5 / 10 мг белого или желтоватого цвета круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой с обеих сторон.

Показания к применению

Сервонекс® таблетки показаны для симптоматического лечения умеренно выраженной деменциипо типу Альцгеймера.

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея, судороги мышц, утомляемость, тошнота, рвота и бессонница. Сообщалось также о головокружении, головной боли, инсульте, рините.

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения:

Oчень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Нарушения метаболизма и питания:

часто:

анорексия.

Психические нарушения:

часто:

галлюцинации , возбуждение, агрессивное поведение;

не часто: судороги;

редко:

экстрапирамидные симптомы.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто :

синкопы, головокружение , бессонница.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто :

брадикардия; редко:

сино-атриальная блокада, атрио-вентрикулярная блокада.

Желудочно-кишечные расстройства:

очень часто :

диарея, рвота; часто :

тошнота, желудочные расстройства; не часто: желудочно-кишечное кровотечение, язва в ЖКТ.

Гепато-билиарные расстройства:

редко:

нарушения функций печени, включая гепатит.

Нарушения кожи и подкожной клетчатки:

часто :

сыпь, зуд.

Мышечно-скелетные, соединительно-тканные и костные нарушения:часто :

крампи мышц.

Почечные и мочевые расстройства: часто :

задержка мочи.

Лекарственные взаимодействия

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому, возможно, известны не все взаимодействия донепезила с другими препаратами.

При одновременном применении донепезила с кетоконазолом и хинидином, которые являются ингибиторами СYР 3А4 и 2D6 соответственно, подавляется метаболизм донепезила. Поэтому эти и другие ингибиторы СYР 3А4, такие как итраконазол и эритромицин, а также ингибиторы СYР 2D6, такие как флуоксетин, способны подавлять метаболизм донепезила. Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и алкоголь, могут снижать уровни донепезила. Степень ингибирующего или индуцирующего эффекта неизвестна, поэтому донепезил следует применять с осторожностью в комбинации с этими препаратами.

Донепезила гидрохлорид может влиять на действие препаратов с антихолинергической активностью. Также возможен синергизм с такими препаратами, как сукцинилхолини другими нейромышечными миорелаксантами, агонистами холинергических рецепторов или блокаторами β-адренорецепторов, влияющих на проводимость сердца. Эффект непрогнозируемо повышается холиностимуляторами, ослабляется холиноблокаторами. При одновременном назначении лекарственных средств для общей анестезии, НПВП возрастает вероятность побочных проявлений.

Особые указания

Пациентам с « Cиндромом слабости синусового узла » или другими наджелудочковыми состояниями(синоатриальная и атриовентрикулярная блокада) не применять препарат. Пациенты с высоким риском развития язв, т.е. имевшие в анамнезе язвенную болезнь или принимавшие НПВС, должны быть под наблюдением. Холиномиметики должны с осторожностью применяться у больных с астмой или бронхо-обструктивными заболеваниями в анамнезе.

Нет необходимости изменять схему применения препарата для лечения больных с нарушением функции почек, поскольку клиренс донепезила гидрохлорида не изменяется.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени повышение дозы следует проводить с учетом индивидуальной чувствительности к препарату. Отсутствуют данные относительно применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Деменция может ухудшить способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Кроме того, донепезил может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц, в основном, в начале лечения или при повышении дозы. Способность пациентов, принимающих донепезил, к управлению транспортными средствами и работе со сложными механизмами должна оцениваться врачом в установленном порядке.

Беременность и лактация

Сведений о выведении донепезила с грудным молоком нет. Препарат следует назначать беременным женщинам только в том случае, если ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Передозировка

Overdosage

Симптомы:

Тошнота, рвота, слюнотечение, повышенная потливость, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетения функции дыхания, коллапс и судороги. Возможна нарастающая мышечная слабость, которая может привести к смерти в случае поражения дыхательных мышц.

Лечение:

В качестве антидота может быть использован атропин внутривенно в начальной дозе 1-2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Симптоматическая терапия. Неизвестно,

удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Противопоказания contraindications

Сервонекс® противопоказан больным с гиперчувствительностью к донепезила гидрохлориду, производным пиперидина или какому-либо из вспомогательных веществ.

Фармакотерапевтическая группа:

Антихолинэстеразное средство, улучшающее когнитивные функции

Код АТХ:N06DA02.

Фармакологические свойства

Донепезила гидрохлорид — селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, который является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.После однократного приема Сервонекса® в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов после приема препарата, составляла соответственно 63.6% и 77.3%.

Фамакокинетика

Всасывание:

Cmaxдонепезила в плазме достигается примерно через 3-4 ч. после приема внутрь. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе. T1/2 из плазмы составляет примерно 70 ч. Прием пищи не влияет на всасывание.

Распределение:

Донепезил примерно на 95% связывается с белками плазмы. Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно.

Метаболизм и выведение:

Донепезил подвергается метаболизму в печени. Главными продуктами метаболизма донепезила являются соединения M1 и М2 (продукты О-дезалкилирования и гидроксилирования), M11 и М12 (продукты глюкуронирования M1 и М2 соответственно), М4 (продукт гидролиза) и М6 (продукт N-окисления). Выводится донепезил,в основном, с мочой.

Увеличению концентрации донепезила в крови, площадь под кривой концентрация-время на 48%, Смах на 39% способствуют нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести.

Форма выпуска

По 14 таблеток вблистере, по 2 блистера №28 (142) или по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке №30 (103) вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в тёмном, недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель и местонахождение.

KusumHealthcarePvt. Ltd.

SP 289 (A), RIICO Indl.Area, Chopanki, Bhiwadi (Raj.), India.