Состав:

Действующее вещество:

Транексамовая кислота;

1 таблетка покрытая оболочкой содержит Транексамовой кислоты 250 или 500 мг; Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза РН 102,Гидроксипропил целлюлоза, повидон К 30,микрокристаллическая целлюлоза РН112,кроскармелоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, очищенный тальк, магния стеарат, Colorcoat белый FC4S,изопропиловый спирт, очищенная вода.

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые оболочкой.

Показания к применению:

Кратковременное применение при кровотечениях или риск кровотечений при повышенном фибринолизе или фибринолизисе.

Местные фибринолизы встречающиеся в следующих условиях:

* Простатэктомии и в хирургие мочевого пузыря;

* Меноррагия;

* Носовые кровотечения;

* Конизация (клиновидная биопсия )шейки матки;

* Травматическая гифема( кровоизлияние в переднюю камеру глаза);

* Наследственный ангионевротический отек;

* Экстракция зубов у больных гемофилией;

Способ применения и дозы:

Способ приема:

Пероральный путь

1.Местные фибринолизы:

рекомендованная стандартная доза 15-25 мг/кг массы тела (т.е 1000-1500мг)2-3 раза в день. При нижеперечисленных показаниях можно использовать следующие дозы:

1а. Простатэктомии:

Профилактика и лечение кровотечений у пациентов высокого риска должны начаться до или после операции; затем1000 мг Транексамовая кислоты 3-4 раза в день пока не прекратится макроскопическая гематурия.

1b. Меноррагия:

Рекомендуемая доза составляет1000 мг 3 раза в день пока не появится необходимости увеличивать до 4 раза в день. Если очень тяжелые маточные кровотечения, дозировка может быть увеличена. Общая суточная доза не должна превышать 4 г в день.

Лечение Транексамовой кислотой не следует начинать до начала маточного кровотечения .

1c. Кровотечения с полости носа :

Когда имеется риск повторных кровотечений следует проводить пер оральную терапию(1000мг в сутки) в течение 7 дней.

1d. Конизация (клиновидная биопсия )шейки матки:

по 1500 мг 3 раза в день.

1 е.Травматическая гифема( кровоизлияние в переднюю камеру глаза):по 1000-1500 мг 3 раза в день. Основная доза составляет 25 мг/кг 3 раза в день.

2.Наследственный ангионевротический отек:

Некоторые пациенты знают о начале заболевания. Соответствующее лечение с интервалами 1000-1500мг 2-3 раза в день в течение нескольких дней. Остальные пациенты лечатся непрерывно этой дозировкой

3. Гемофилия:

Экстракция зубов у больных гемофилией :

По 1000-1500 мг каждые восемь часов. Доза составляет 25 мг/кг.

При почечной недостаточности :

Продолжительность внутривенного применения лекарства зависит от показателей клиренса, больным легкой и умеренной формой почечной недостаточности рекомендовано пероральный способ применении

Креатинин сыворотки (мкмоль / л) : Доза транексамовой кислоты

120-249         :15 мг/кг массы тела два раза в день.

250-500         :15мг/кг массы тела в день.

Детская дозировка:

Рассчитывается в соответствии с массой тела по 25 мг / кг .Тем не менее, данные об эффективности ,дозировка и безопасность для этих показаний ограничены.

У пациентов пожилого возраста:

Нет необходимости снижение дозировки, если почечная недостаточность не доказана.

Побочные реакции:

Побочные эффекты приведены ниже по классу системы органов и частоте.

Частота определяется как:

Oчень часто встречающиеся (≥ 1/l0),часто встречающиеся (≥ 1/100 и <1/10),не часто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10, 000)

Со стороны иммунной системы

Очень редко:

Pеакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Со стороны глаз.

Редко:

Aсстройства зрение (цвета) , сетчатки / окклюзия артерии.

Со стороны сосудистой системы

Редко :

Tромбоэмболические явление

Со стороны пищеварительной системы

Очень редко:

Tошнота, рвота и диарея , исчезают уменьшении дозировки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Редко:

Aллергические реакции кожи

Лекарственное взаимодействие и другие виды взаимодействий:

Транексамовая кислота может нейтрализовать тромболитическое действие фибринолитических препаратов.

Транексамовая кислота не совместима с препаратами содержащими пенициллин, диазепам, дипиридамол и гипертензивными препаратами(норадреналин)

Беременность и лактация:

Беременность:

Несмотря на то , что в экспериментах на животных не было доказано тератогенный эффект препарата необходимо соблюдать осторожность при использовании препаратов во время беременности.

Транексамовая кислота проникает через плаценту.

Лактация:

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко , до концентрации примерно одну сотую от концентрации в крови матери. Антифибринолитическое действие препарата для ребенка маловероятно.

Передозировка:

Может быть :

Tшнота, рвота, ортостатические симптомы и гипотония.

Терапия :

Mожно инициировать рвоту , также промывание желудка прием активированного угля. Необходимо поддерживать высокое потребление жидкости, чтобы способствовать почечной экскреции. Существует риск тромбоза у предрасположенных лиц. В таких случаях должны быть рассмотрены лечение с антикоагулянтами.

Противопоказания:

* Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата

* Тяжелая почечная недостаточность, из-за риска накопления.

* Тромбоэмболические заболевания в активной фазе;

* Венозные или артериальные тромбозы в анамнезе;

* Фибринолитические состояния в коагулопатиях;

* Конвульсии (судороги) в анамнезе;

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Транексамовая кислота является антифибринолитическим соединением, которое является мощным конкурентным ингибитором активации плазминогена в плазмин. При более высоких концентрациях он не является конкурентным ингибитором плазмина. Было определено ингибирующий эффект транексамовой кислоты в активации плазминогена с помощью урокиназы 6-100 раз выше и с помощью стрептокиназы 6-40 раз выше, чем аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты примерно в десять раз больше, чем у аминокапроновой кислоты.

Фармакокинетика:

Всасывание:

Пик плазменной концентрации Транексамовой кислоты наступает сразу после внутривенного введения (500 мг).

Потом , концентрация уменьшается до 6-го часа. Период полувыведения составляет около 3 часов.

Распределение:

При парентеральном введение транексамовая кислота распространяется в два отсека .

Транексамовая кислота доставляется во внутрь клетки и спинномозговую жидкость медленно.

Объем распределения составляет около 33% от массы тела.

Транексамовая кислота проникает через плаценту и может достигать одной сотой концентрации сывороточного пика в молоке кормящих женщин.

Элиминация:

Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде соединении. 90% от введенной дозы выводится через почки в течение 21 часа после введения (клубочковые выделения без канальцевой реабсорбции)

После перорального приема 1,13% и 39% от введенной дозы выводиться приблизительно через 3 и 24 часа .

Фармакокинетика в особых группах пациентов:

Концентрация в плазме крови повышается у пациентов с почечной недостаточностью.

Фармацевтические характеристики:

Общие физико-химические свойства:

Транстат™ таблетки 250 мг/500 мг

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Срок годности:

3 года

Условия хранения: STORAGE CONDITION

Хранить при температуре ниже температуры 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия отпуск:

По рецепту

Название и адрес производителя

Кусум Хелтхкер ПВТ. ЛТД.

SP 289(A), RIICO INDL.AREA, CHOPANKI, BHIWADI (RAJ.), INDIA.