Состав: Composition

1 таблетка, покрытая оболочкой содержит:

Активное вещество:

500 мг транексамовой кислоты;

Вспомогательные вещества:

Mикрокристаллическая целлюлоза РН 102, низкозамещенная гидроксипропил целлюлоза, повидон, микрокристаллическая целлюлоза РН112, кроскармелоза натрия, кремния диоксид коллоидный, очищенный тальк, магния стеарат, Colorcoat белый FC4S, изопропиловый спирт, очищенная вода.

Описание:


Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Показания к применению

Кратковременное применение при кровотечениях или риске кровотечений при повышенном фибринолизе или фибринолизисе.

Местные фибринолизы встречающиеся в следующих условиях:

• Простатэктомии и в хирургии мочевого пузыря;

• Меноррагия;

• Носовые кровотечения;

• Конизация (клиновидная биопсия) шейки матки;

• Травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза);

• Наследственный ангионевротический отек;

• Экстракция зубов у больных гемофилией.

Способ применения и дозы Dosage and administration

Способ приема:

Пероральный путь

1. Местные фибринолизы. Рекомендованная стандартная доза 15-25 мг/кг массы тела (т.е 1000-1500мг) 2-3 раза в день. При нижеперечисленных показаниях можно

использовать следующие дозы:

1а. Простатэктомии: профилактика и лечение кровотечений у пациентов высокого риска должны начаться до или после операции; затем1000 мг транексамовая кислоты 3-4 раза в день пока не прекратится макроскопическая гематурия.

1b. Меноррагия: рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день пока не появится необходимости увеличивать до 4 раз в день. Если очень тяжелые маточные кровотечения, дозировка может быть увеличена. Общая суточная доза не должна превышать 4г в день. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до начала маточного кровотечения.

1c. Кровотечения из полости носа: когда имеется риск повторных кровотечений следует проводить пероральную терапию (1000 мг 3 раза в сутки) в течение 7 дней.

1d. Конизация (клиновидная биопсия) шейки матки: по 1500 мг 3 раза в день.

1е. Травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза): по 1000-1500 мг 3 раза в день. Основная доза составляет 25 мг/кг 3 раза в день.

2. Наследственный ангионевротический отек. Некоторые пациенты знают о начале заболевания. Соответствующее лечение 1000-1500 мг 2-3 раза в день с интервалами в течение нескольких дней. Остальные пациенты лечатся непрерывно с этой дозировкой.

3. Гемофилия. При экстракции зубов у больных гемофилией: по 1000-1500 мг каждые восемь часов. Доза составляет 25 мг/кг.

При почечной недостаточности.

Продолжительность внутривенного применения лекарства зависит от показателей клиренса. Больным с легкой и умеренной формой почечной недостаточности рекомендован пероральный способ применения.

Детская дозировка. Рассчитывается в соответствии с массой тела по 25 мг/кг. Тем не менее, данные об эффективности, дозировке и безопасности для этих показаний ограничены.

У пациентов пожилого возраста: нет необходимости снижения дозировки если почечная недостаточность не доказана.

Побочные действия

Побочные эффекты приведены ниже по классу системы органов и частоте.

Частота определяется как: очень часто встречающиеся (≥1/l0), часто встречающиеся (≥1/100 и <1/10), не часто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Со стороны иммунной системы

Очень редко:

Pеакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Со стороны глаз.

Редко: расстройства зрения (цвета), сетчатки (окклюзия артерии).

Со стороны сосудистой системы

Редко: тромбоэмболические явления.

Очень редко:

Артериальный или венозный тромбоз любой локализации.

Со стороны пищеварительной системы

Очень редко:

Tошнота, рвота и диарея, исчезают при уменьшении дозировки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Редко:

Aллергические реакции кожи.

Лекарственные взаимодействия – drug interactions

Транексамовая кислота может нейтрализовать тромболитическое действие фибринолитических препаратов.

Транексамовая кислота не совместима с препаратами, содержащими пенициллин, диазепам, дипиридамол и гипертензивными препаратами (норадреналин).

Особые указания

Беременность и лактация:

Беременность. Несмотря на то, что в экспериментах на животных не было доказано тератогенный эффект препарата необходимо соблюдать осторожность при использовании препаратов во время беременности. Транексамовая кислота проникает через плаценту.

Лактация.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко в концентрации, примерно, одна сотая от концентрации в крови матери. Антифибринолитическое действие препарата для ребенка

маловероятно Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Передозировка

Могут быть тошнота, рвота, ортостатические симптомы и гипотония.

Терапия.

Можно инициировать рвоту, также промывание желудка, прием активированного угля. Необходимо поддерживать высокое потребление жидкости, чтобы способствовать почечной экскреции. Существует риск тромбоза у предрасположенных лиц. В таких случаях должно быть рассмотрено лечение с антикоагулянтами.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата.

• Тяжелая почечная недостаточность из-за риска накопления.

• Тромбоэмболические заболевания в активной фазе;

• Венозные или артериальные тромбозы в анамнезе;

• Фибринолитические состояния при коагулопатиях;

• Конвульсии (судороги) в анамнезе;

Фармакотерапевтическая группа:

антигеморрагические, антифибринолитические средства.

Код АТХ: B02AA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Транексамовая кислота является антифибринолитическим соединением, которое является мощным конкурентным ингибитором активации плазминогена в плазмин. При более высоких концентрациях она не является конкурентным ингибитором плазмина.

Был определен ингибирующий эффект транексамовой кислоты в активации плазминогена с помощью урокиназы в 6-100 раз сильнее и с помощью стрептокиназы в 6-40 раз сильнее, чем аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты примерно в десять раз сильнее, чем у аминокапроновой кислоты.

Фармакокинетика

Всасывание:

При приеме перорально , 1,13% и 39% от принятой дозы было выявлено через 3 и 24 часа, соответственно.

Распределение:

При парентеральном введении транексамовая кислота распределяется двумя путями.

Транексамовая кислота проникает во внутрь клетки и спинномозговую жидкость медленно. Объем распределения составляет около 33% на массу тела.

Транексамовая кислота проникает через плаценту и может достигать одну сотую концентрации сывороточного пика в молоке кормящих женщин.

Элиминация

Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде. 90% от введенной дозы выводится почками в течение 21 часа после введения (клубочковое выделение без канальцевой реабсорбции). После перорального приема 1,13% и 39% от введенной дозы выводиться приблизительно через 3 и 24 часа.

Фармакокинетика для особых групп пациентов

Концентрация в плазме крови повышается у пациентов с почечной недостаточностью.

Условия хранения – storage conditions

Хранить при температуре ниже 25°C в сухом и защищенном от света месте.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Название и адрес производителя

Кусум Хелтхкер ПВТ. ЛТД.

SP 289(A), RIICO INDL.AREA, CHOPANKI, BHIWADI (RAJ.), INDIA.