Состав:

Действующие вещества:

дапоксетина гидрохлорид.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

дапоксетина гидрохлорид

эквивалентно дапоксетина …. 30 мг / 60мг

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, очищенная вода, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, Опадрай серый 03K575000.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа:

другие препараты для лечения урологических заболеваний.

АТХ код:

G04BX14

Показания к применению:

Дапоксетин предназначен для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) у взрослых мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.

Дапоксетин следует принимать только пациентам, отвечающим следующим критериям:

• При среднем времени интравагинальной задержки эякуляции (intravaginal ejaculation latency time, или IELT) менее чем две минуты;

• Постоянная или периодическая эякуляция при минимальной сексуальной стимуляции до, во время или вскоре после пенетрации и до пожелания пациента;

• С преждевременной эякуляцией, связанной с трудностями в личной жизни и с проблемами во взаимоотношениях;

• Плохой контроль за эякуляцией;

• При наличии преждевременной эякуляции в большинстве случаев попыток полового акта за предшествующие 6 месяцев.

Способ применения и дозы :

Взрослые мужчины ( в возрасте от 18 до 64 лет ):

Рекомендуемая стартовая доза для всех пациентов составляет 30 мг, принимается в случае необходимости за 1-3 часа до сексуальной активности. Лечение с дапоксетином не следует начинать с дозы 60 мг.

В случае недостаточного индивидуального ответа при дозе 30 мг и отсутствия у пациента побочных реакций умеренной или тяжелой степени, или же продромальных симптомов, проявляющихся обмороками, доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы 60 мг, которая принимается в случае необходимости, приблизительно за 1-3 часа до сексуальной активности. При дозе 60 мг частота и тяжесть побочных эффектов выше.

При наличии у пациента ортостатических реакций во время приема начальной дозы производить увеличение до 60мг не следует.

Для пожилых (в возрасте 65 лет и старше):

Эффективность и безопасность дапоксетина у пациентов в возрасте 65 лет и старше установлены не были.

Для детей:

Соответствующего использования дапоксетина по причине преждевременной эякуляции в этой группе населения нет. У детей в возрасте до 18 использование дапоксетин таблеток 30/60 мг не рекомендуется.

Почечная и печеночная недостаточность:

Следует с осторожностью принимать пациентам с мягкой и умеренной почечной недостаточностью и не следует- больным с тяжелой почечной недостаточностью. Дапоксетин противопоказан пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени (по Чайлду-Пью классы В и С).

Побочные эффекты: SIDE EFFECTS

Побочные эффекты дапоксетина относят к категориям очень часто, часто, редко и очень редко, и перечислены в таблице 1.

В таблице 1 представлены прежде зарегистрированые побочные реакции.



Таблица 1:

Частота побочных реакций

Лекарственные взаимодействия: DRUG INTERACTION

Взаимодействие с тиоридазином:

Дапоксетин подавляет метаболизм тиоридазина и, как результат, повышенные уровни тиоридазина увеличивают удлинение интервала QTc.

С ингибиторами ФДЭ-5:

Дапоксетин не должны использоваться у пациентов, принимающих ингибиторы ФДЭ-5 в связи с возможным понижением ортостатической толерантности.

Эффекты совместно вводимых лекарственных средств на фармакокинетику дапоксетина: ин витро исследования для человеческой печени, почек и кишечных микросом указывают, что, главным образом, дапоксетин метаболизируется с помощью CYP2D6, CYP3A4 и флавин монооксигеназы 1 (ФMO1). Таким образом, ингибиторы этих ферментов могут привести к уменьшению элиминации дапоксетина.

Способ отпуска

По рецепту

Меры предосторожности при использовании: PREGNANCY AND LACTATION

Фертильность, беременность и лактация:

Дапоксетин не предназначен для использования женщинами.

Какие-либо прямые или косвенные вредные воздействия в отношении рождаемости, беременности или развития эмбриона / плода во время исследований на животных не выявлены.

Также не известно, выделяется ли дапоксетин и его метаболиты из организма с материнским молоком.

Общие рекомендации

Дапоксетин показан лишь мужчинам, страдающим преждевременной эякуляцией, согласно критериев, указанных в разделе терапевтических показаний. Мужчинам не диагностированным с таким диагнозом дапоксетин назначать не следует.

Другие формы сексуальной дисфункции

До лечения, пациенты с другими формами сексуальной дисфункции, в том числе эректильной дисфункции, должны быть тщательно обследованы врачами. У мужчин с эректильной дисфункцией (ЭД), использующих ингибиторы ФДЭ-5, дапоксетин использоваться не должен.

При ортостатической гипотензии

s

В случаях документированной истории болезни или подозреваемой ортостатической реакции, следует избегать лечения с использованием дапоксетин.

Передозировка: OVERDOSAGE

В клинических фармакологических исследованиях при приеме суточных доз дапоксетина до 240 мг (две 120 мг дозы, с перерывом между приемами 3 часа) каких-либо неожиданных побочных реакций выявлено не было. В целом, симптомы передозировки СИОЗС средств включают опосредованные серотонином побочные реакции, такие как сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота и рвота), тахикардия, тремор, беспокойство и головокружение.

В случае передозировки должны быть предприняты стандартные поддерживающие меры в соответствии с требованиями. В связи с высоким уровнем связывания белка и большого объема распределения дапоксетина гидрохлорида, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание вряд ли принесут облегчение. Специфические антидоты дапоксетина пока не известны.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами:

s

Дапоксетин имеет незначительное или заметное влияние на способность вождения автотранспорта и управления механизмами. В клинических испытаниях у получающих дапоксетин пациентов были зарегистрированы головокружение, нарушение внимания, обмороки, помутнение зрения и сонливость. Поэтому, пациенты должны быть предупреждены избегать ситуаций, приводящих к травме, в том числе вождения и эксплуатации опасных машин.

Противопоказания: CONTRAINDICATION

Дапоксетин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к дапоксетина гидрохлориду или к любым вспомогательным веществам, используемым в композиции.

Значительные патологические сердечные состояния, такие как:

• Сердечная недостаточность (класс NYHA II-IV);

• Развитие аномалий АВ-блокады или синдром слабости синусового узла;

• Выраженная ишемическая болезнь сердца;

• Выраженные поражения клапанов;

• Обмороки в анамнезе;

• Мании или тяжелые депрессии в анамнезе.

Фармакологические свойства: CLINICAL PHARMACOLOGY

Дапоксетин- мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) при IC50=1,12нм, в то время как его основные метаболиты, дезметилдапоксетин (IC50 <1.0 нм) и дидезметилдапоксетин (IC50 = 2,0 нм) эквивалентны или менее мощны (дапоксетин-N-оксид (IC50 = 282 нм)).

Предполагают, что механизм действия дапоксетина, применяемого при преждевременной эякуляции, связан с торможением нейронов обратного захвата серотонина и последующим потенцированием действия нейромедиатора пре- и постсинаптических рецепторов.

Поглощение: Дапоксетин быстро всасывается и его максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается примерно через 1-2 часа после приема таблеток. Абсолютная биодоступность составляет 42% (диапазон 15-76%), увеличение дозы пропорционально экспозиции (AUC и Cmax) и наблюдается в пределах сильных доз между 30 и 60 мг. После введения нескольких доз, как для дапоксетина, так и активного метаболита десметилдапоксетина (DED), AUC увеличивается примерно на 50% по сравнению со значениями AUC при введении однократной дозы.

Распространение: Более 99% дапоксетина и при этом 98,5% – активного метаболита дезметилдапоксетина (DED) ин витро связываются c белками сыворотки крови человека. В устойчивом состоянии дапоксетин имеет средний объем распределения равный 162 л.

Метаболизм:

Исследования ин витро показывают, что дапоксетин интенсивно метаболизируется в печени и почках ферментами CYP2D6, CYP3A4 и флавин монооксигеназой 1 (ФMO1). После перорального приема 14С-дапоксетина, дапоксетин интенсивно метаболизируется до образования нескольких метаболитов, в основном следующими биотрансформационными

путями как:

N-окисление, N-деметилирование, нафтил гидроксилирование, глюкуронидация и сульфатирование. Существуют свидетельства пресистемного метаболизма после перорального приема.

Элиминация:

Метаболиты дапоксетина в основном выводятся с мочой в виде конъюгатов. Неизменененное активное вещество в моче обнаружено не было. После перорального приема дапоксетин имеет начальный (диспозиция) период полураспада около 1,5 часа, с уровнем в плазме менее чем 5% пиковых концентраций через 24 часа после введения дозы, и терминальный период полураспада около 19 часов. Терминальный период полураспада дезметилдапоксетина составляет примерно 19 часов.

Условия хранения: STORAGE CONDITION

Хранить при температуре не ниже 25°С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года

Упаковка:

1 или 4 таблетки упакованы в ПВХ / ПВДХ блистере и 1 блистер упакован в картонную коробку вместе с инструкцией.

Производитель:

Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд.

Адрес:

СП 289 (А), РИИКО Индаст. эрия, Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия