Состав:

Действующие вещества:

Монтелукаст натрия

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Монтелукаст натрия эквивалентно

Монтелукасту …………………………..10 мг

Вспомогательные вещества:

микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, дистиллированная вода и опадрай желтый 20A520035.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа:

другие препараты системного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей,

<

Показания к применению:

Монтелукаст назначается в качестве дополнительной терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести, которая не контролируется приемом ингаляционных кортикостероидов и короткодействующими β-агонистами.

У пациентов, которым монтелукаст назначается при астме, монтелукаст способен также купировать симптомы сезонного аллергического ринита.

Монтелукаст также назначают для профилактики бронхиальной астмы, преобладающим компонентом которой является бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки.

Способ применения и дозы:

Дозировка

Взрослым и детям старше 15 лет с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом по 1 таблетке по 10 мг один раз в сутки вечером.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие монтелукаста на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Монтелукаст можно применять вместе или отдельно от принятия пищи. Пациентам необходимо советовать продолжать принимать препарат, как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды ее обострения.

Монтелукаст не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое активное вещество – монтелукаст. У пациентов пожилого возраста, с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют.

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Терапия с монтелукастом в комплексе с другими противоастматическими препаратами.

Монтелукаст можно включать в существующие режимы лечения.

Ингаляционные кортикостероиды

Монтелукаст можно включать в существующие режимы лечения в качестве дополнительной терапии у пациентов, когда прием ингаляционных кортикостероидов и короткодействующиие β-агонисты, не способны контролировать астму.

Монтелукаст не рекомендуется детям младше 15 лет в связи с высоким содержанием действующего вещества.

Для детей имеются другие лекарственные формы с соответствующим содержанием действующего вещества.

Способ применения:

Перорально.

Побочные эффекты: br>

Побочные эффекты перечислены в таблице ниже с классами системных органов и специфическими для них побочными эффектами.

*Проявление этого побочного эффекта при приеме монтелукаста наблюдалось очень часто, как и среди пациентов, получавших плацебо.

** Проявление этого побочного эффекта при приеме монтелукаста наблюдалось часто, как и среди пациентов, получавших плацебо.

Лекарственные взаимодействия:

Монтелукаст может назначаться совместно с другими препаратами, назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Препарат в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и и варфарин.

Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) монтелукаста в плазме снижалась примерно на 40% у пациентов при приеме фенобарбитала. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие CYP 3A4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении препарата с такими индукторами CYP 3A4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и розиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств, основной метаболизм которых осуществляется ферментом CYP 2C8) не выявили ингибирующего действия монтелукаста на CYP 2C8 in vivo. Поэтому считается, что монтелукаст не будет существенно изменять метаболизм препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Условия отпуска:

По рецепту.

Меры предосторожности при использовании:

Фертильность, беременность и лактация:

Беременность

Исследования на животных не выявили вредное действие на беременность или развитие плода.

Монтелукаст можно применять при беременности только в случае крайней необходимости.

Лактация

Исследования на крысах показали, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко у человека.

Монтелукаст можно применять в период лактации только в случае крайней необходимости.

Противопоказания:

Повышеннная чувствительность к действующему веществу или любым вспомагательным веществам, используемых в составе.

Передозировка:

Специфической информации относительно лечения передозировки монтелукаста нет. В исследованиях при БА монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам на протяжении 22 недель, а при кратковременных исследованиях – до 900 мг/сут на протяжении приблизительно 1 недели, клинически значимые побочные реакции не развивались.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально

опасными механизмами:

Монтелукаст обычно не влияет на способность пациентов к управлению автомобилем или другими механизмами. Однако, в очень редких случаях, у пациентов отмечалась сонливость и головокружение.

CLINICAL PHARMACOLOGY

Фармакологические свойства:

Фармокодинамика:

Механизм действия:

Монтелукаст является активным веществом при пероральном применении, обладает высоким сродством к рецептору CysLT1, который он селективно ингибирует. Клинические исследования показали, что монтелукаст ингибирует бронхоконстрикцию, обусловленную ингаляционнным введением LTD4 в таких малых дозах как 5 мг. В течение 2 часов после перорального введения наблюдалась бронходилатация. Эффект бронходилатации, обусловленный β-агонистами, являлся дополнительным эффектом монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибировало бронхоконстрикцию как ранней, так и поздней фаз благодаря антигенной стимуляции. Монтелукаст, по сравнению с плацебо, уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей.

Фармакокинетика:

Поглощение

При перорально применении монтелукаст быстро всасывается, и его максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 3 часа (Tmax) после приема таблетки по 10 мг натощак у взрослых. Абсолютная биодоступность составляет 64%. Средняя биодоступность и Cmax не зависят от стандартной пищи. Эффективность и безопасность данной лекарственной формы продемонстрированы в клинических исследованиях, в которых таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг применяли независимо от еды.

Распространение

Более 99% монтелукаста связывается с протеинами плазмы крови. Равновесный объем распределения монтелукаста в среднем составляет 8-11 л. В исследованиях с меченым радиоактивным монтелукастом определили минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрация радиоактивного вещества через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст метаболизируется почти полностью. В исследованиях терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии в плазме крови у взрослых и детей определить было невозможно.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека установлено, что система цитохрома P450, 3A4, 2A6 и 2C9 участвует в метаболизме монтелукаста. На основе дальнейших тестов in vitro на микросомах печени человека терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют систему цитохрома P450, 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста минимальное.

Элиминация

Плазменный клиренс монтелукаста в среднем составляет 45 мл/мин у взрослых здоровых лиц. После приема внутрь около 86% меченого радиоактивного монтелукаста выводится с калом на протяжении 5 дней и менее 0,2% выводится с мочой.

В совокупности со значениями параметров биодоступности монтелукаста при пероральном применении этот факт указывает, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у разных групп пациентов

Для пациентов пожилого возраста, а также больных с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данных относительно характера фармакокинетика монтелукаста у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью нет.

При приеме монтелукаста в высоких дозах (превышавших терапевтические в 20-60 раз) отмечали снижение концентрации теофиллина в плазме крови. При приеме терапевтической дозы в 10мг ежедневно этот эффект не выявляли.

Условия хранения: STORAGE CONDITION

Хранить при температуре не выше 25°C.

Беречь от света и влажности.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года

УПАКОВКА:

По 10 таблеток в Алу-Алу блистере, по 1 и 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной упаковке.

Производитель:

Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд.

Адрес:

SP 289 (A), RIICO INDL. AREA, CHOPANKI, BHIWADI (Raj.), (INDIA)